Борба с протонгите

Комбинация Пролонгирането е едно от често предписваните лекарства за захарен диабет от втория тип. Състои се от комплекс от две активни вещества: метформин и саксаглиптин. Поради комбинацията от тези елементи, човек, страдащ от диабет, открива нови възможности за лечение на болестта.

приложение

Combat Prolong е хипогликемично лекарство. Той се предписва за диабет във втория тип. За постигане на резултати от лечението терапията трябва да се комбинира с диета и спорт.

Лекарството се състои от два основни елемента: метформин и саксаглиптин. В допълнение, тези таблетки съдържат компоненти като магнезиев стеарат, натриев кармелоза, хипромелоза. Благодарение на метформин се увеличава глюкозният толеранс. Освен това тя помага:

  • намаляване на абсорбцията на глюкоза от хранителни продукти, произхождащи от храна;
  • обработват глюкозата в тъканите;
  • да намалите собственото си производство на глюкоза в черния дроб;
  • нормализиране на функционирането на кръвоносните съдове;
  • подобрява обмяната на веществата, като същевременно намалява телесното тегло (особено важно за пациенти, чието тегло непрекъснато расте).

Вторият компонент е саксаглиптин. Той насърчава отделянето на хормони-инкретин. Последните са необходими за стимулиране на производството на инсулин. Под влияние на саксаглиптин върху организма нивото на инсулин, което се съдържа в кръвта, не намалява твърде бързо.

Функции на приложението

Не са провеждани проучвания за употребата на хипогликемични средства при бременни и кърмещи жени. Използването на лекарството не се препоръчва за тези категории. Лекарството е противопоказано при деца под 18-годишна възраст.

Използването на лекарството при възрастни хора се дължи на някои от характеристиките. Намаленото функциониране на пикочната система в тази възраст изисква повишено внимание при лечението. Това се дължи на факта, че частичното елиминиране на лекарствените компоненти (саксаглиптин и метформин) се извършва от бъбреците.

Препоръчително е този хипогликемичен агент да се приема внимателно за тези, които страдат от панкреатит. Това се дължи на липсата на статистическа информация за връзката между употребата на наркотици и вероятността от развитие на заболяване.

Форми на освобождаване

Инструментът се предлага под формата на хапчета. Приличат на капсули и са покрити със специален филм отгоре. Цветът му зависи от дозата на лекарството. Жълтият цвят показва съдържанието на 1000 mg метформин в комбинация със саксаглиптин (2,5 mg). Розовият цвят на таблетката показва следния състав: 1000 mg метформин и 5 mg саксаглиптин. С лека капсула с кафе, 500 mg метформин и 5 mg саксаглиптин са включени в хапчето. В блистер, опакован в 7 таблетки. Картонените опаковки могат да съдържат 4 или 8 блистера. Всеки пакет съдържа инструкции за употреба.

Инструкции за употреба

Комбинация Продължителността се приема 1 път на ден. Оптималното време е последното хранене. Лекарството трябва да се изпие цяло, а не да се споделя.

Един от компонентите на лекарството - метформин се екскретира главно чрез бъбреците, така че е необходимо предварително изследване. Това е важно, за да се изключи наличието на бъбречна недостатъчност или други патологии на функционирането на бъбреците.

В случай на предстояща хирургична процедура, спрете употребата на лекарството. Изключенията са манипулации, които не са свързани с ограничаването на храненето и приема на течности. След операцията, употребата на лекарството се възобновява, когато се възстанови нормалното функциониране на бъбреците и пациентът може да приема лекарства през устата.

Противопоказания

В някои случаи употребата на наркотици Продължава на стоката е забранена. Тези ситуации включват следните точки:

  • наличието на силна индивидуална чувствителност към входящите компоненти на продукта;
  • идентифициране на реакции със специална чувствителност към инхибитори на DPP-4 под формата на анафилактичен шок или ангиоедем;
  • наличието на захарен диабет според първия тип, тъй като няма статистическа информация за употребата на лекарството за това заболяване;
  • в комплексна употреба с инсулин;
  • вродени заболявания, например, липса на толерантност към вещество като галактоза;
  • процеса на бременност и кърмене;
  • възраст до 18 години;
  • патология на функционирането на бъбреците, при която показателите за серумния креатинин ≥1,5 mg / dL (за мъже), ≥1,4 mg / dL (за жени), или нивото на креатининов клирънс е понижено;
  • абнормна бъбречна функция, причинена от нарушения в работата на сърцето или съдовете;
  • остри заболявания, свързани с възможността за развитие на патологично функциониране на бъбреците: процес на дехидратация, причинен от повръщане или хлабави изпражнения, трескаво състояние, болести, провокирани от инфекция, нарушен метаболизъм на кислорода;
  • нарушаване на киселинно-алкалното състояние на различни форми;
  • наличие на болести, опасни от нарушена доставка на кислород до тъканите (например при различни видове дефицит, остър миокарден инфаркт);
  • операция или нараняване, което изисква едновременно прилагане на инсулин;
  • чернодробно заболяване;
  • история на хроничен алкохолизъм или остро отравяне с алкохол;
  • появата на лактатна ацидоза;
  • два дни преди и след изследването, използвайки радиоизотопи или рентгенови лъчи;
  • нискокалорична диета (

Comboglise удължава едно хапче 500/1000 - 2.5 / 5

При лечението на диабет са най-ефективните лекарства на базата на няколко активни вещества. Много от тях са на пазара на лекарства. Един от тях - "Борба с удължаване". Това лекарство заслужава да се вземат предвид неговите инструкции за употреба и да се сравни с аналози.

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Предлага се в три варианта на съдържанието на активни съставки (mg):

  • Метформин - 1000, саксаглиптин - 2,5;
  • Метформин - 1000, саксаглиптин - 5.0;
  • метформин - 500, саксаглиптин - 5.0.

Освен това, тя включва:

  • магнезиев стеарат;
  • кармелоза натрий;
  • Валиум.

В блистер от 7 таблетки в картонена кутия с контрол на първия отвор може да има 4 или 8 блистера.

INN, производители

Международното име е метформин + саксаглиптин.

Производител - Bristol-Myers Squibb, САЩ.

Разходи за

Опаковка от 28 таблетки струва около 3300 рубли.

Фармакологично действие

Таблетки с комбинирано действие, модифицирано освобождаване и съдържание на две активни съставки, които се допълват взаимно.

Метформин е бигуанид. Той инхибира глюконеогенезата, предотвратява окислението на мазнините и увеличава чувствителността на рецептора към инсулин. Активира се и използването на глюкоза от клетките. Компонентът не влияе върху съдържанието на инсулин в кръвта сам по себе си, не предизвиква хипогликемия. Той също така стимулира синтеза на гликоген. Глюкозният трансфер се увеличава в резултат на излагане на клетките. Освен това, веществото е в състояние да намали скоростта на абсорбция на захар в стомашно-чревния тракт, поради което се проявява ефектът от загуба на тегло. Може да подобри някои свойства на кръвта.

Саксаглиптин увеличава отделянето на специфични хормони - инкретини. Те допринасят за освобождаването на инсулин от бета-клетките на панкреаса и намаляват производството на глюкагон в него. Основната способност на саксаглиптин е да намали нивото на глюкозата на празен стомах и по време на хранене. Плюс това, освобождаването на стомаха се инхибира, така че се постига ефектът от по-дълго насищане. Също така допринася за загуба на тегло при диабетиците.

Поради модифицираното освобождаване намалява рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт.

Фармакокинетика

Саксаглиптин се превръща в активен метаболит, метформинът остава непроменен. Екскретира главно чрез бъбреците. Максималната концентрация - 7 часа след приемане на хапчето.

свидетелство

Захарен диабет тип 2 с неефективност на диетата и комплекса упражнения.

Противопоказания

  • Повишена чувствителност към компонентите;
  • Анамнеза за анафилактичен шок;
  • Диабет тип 1;
  • Непоносимост към лактоза;
  • Лечение с инсулин;
  • Провеждане на изследвания с използване на вещества, базирани на йод (48 часа преди и след);
  • Нарушена бъбречна и чернодробна функция;
  • Остри, хронични и инфекциозни заболявания;
  • Диабетна кетоацидоза;
  • История на комата;
  • Рискът от тъканна хипоксия;
  • История на лактатна ацидоза;
  • Нискокалорична диета;
  • Бременност и кърмене;
  • Възраст под 18 години;
  • Алкохолизмът.

Указания за употреба (метод и дозировка)

Избира се индивидуално въз основа на тестови показания.

Вземете 1 път на ден по едно и също време. Черупката не може да премине, тъй като засяга скоростта на освобождаване. Измийте го с обилно количество вода.

Започнете лечение с таблетки 500 + 2,5 mg, след което можете да увеличите до 1000 + 5 mg. Максимум - 2000 + 5 mg. Увеличаването на дозата трябва да става постепенно, за да се намалят нежеланите ефекти.

Ако преди пациентът се лекува с продукти, съдържащи тези вещества, но поотделно, дозата се избира в съответствие с предишната. Ефектът върху организма от прехода от други хипогликемични лекарства към това лекарство не е проучен

Странични ефекти

  • Главоболие, мигрена;
  • Урогенитални инфекции;
  • Коремна болка;
  • синузит;
  • Гадене и повръщане;
  • диария;
  • подуване;
  • Хипогликемия (от саксаглиптин);
  • уртикария;
  • тромбоцитопения;
  • Алергични реакции;
  • назофарингит;
  • гастроентерит;
  • Панкреатит.
  • Нарушения на вкуса;
  • Метеоризъм.

Премахнато или чрез промяна на дозата или отмяна на лекарството.

свръх доза

Ако надвишите нормата, може да настъпи лактатна ацидоза. Това е изпълнено със сериозни последствия - до смърт. В случай на съмнение за неговото развитие пациентът трябва да бъде хоспитализиран. Болницата предписва хемодиализа и симптоматична терапия.

Признаци на лактатна ацидоза:

  • миалгия;
  • дихателна недостатъчност;
  • повишена сънливост;
  • коремна болка;
  • миризмата на ацетон от устата.

Когато приемате други лекарства, особено на базата на сулфонилурея, рискът от хипогликемия се увеличава. Нейните симптоми са: слабост, бледност на кожата, нарушено съзнание (дори кома), чувство на глад, раздразнителност и др. Лека форма премахва приемането на сладки храни. Умерено и тежко - инжектиране на глюкагон или декстрозен разтвор. Важно е човек да осъзнае и след това да се свърже с лекар за промяна на дозата.

Взаимодействие с лекарства

Засилване на ефекта на активните съставки:

  • алуминиев хидроксид;
  • пиоглитазон;
  • магнезиев хидроксид;
  • рифампин;
  • GCS;
  • никотинова киселина;
  • симетикон;
  • естрогени;
  • тиазидни диуретици;
  • тиреоидни хормони;
  • изониазид;
  • фенотиазини;
  • фенитоин;
  • симпатикомиметици;
  • блокери на бавни калциеви канали.

Намаляване на ефективността на активните вещества:

  • дилтиазем;
  • флуконазол;
  • ампренавир;
  • верапамил;
  • еритромицин;
  • кетоконазол;
  • апрепитант;
  • глибенкламид;
  • производни на сулфонилуреа;
  • сок от грейпфрут;
  • фамотидин;
  • CYP3A4 / 5 изоензими;
  • фуроземид;
  • катионни лекарства;
  • нифедипин;
  • етанол.

Вашият лекар трябва да знае за лечението на тези вещества при назначаването на терапия.

Съвместимост с алкохол

Диабетиците не искат да приемат лекарства със съдържание на етанол и да пият алкохолни напитки. Необходимо е да се предупреди лекуващият лекар за вземане на лекарство с етанол в състава.

Специални инструкции

Тъй като лекарството се екскретира чрез бъбреците, препоръчва се редовно да се правят тестове и да се следи състоянието им, за да се избегнат усложнения. Това е особено вярно за възрастните хора.

Пациентите след 60 години са по-склонни към лактатна ацидоза. Изисква постоянен надзор от специалист.

Възможността за развитие на панкреатит се увеличава. Основният симптом е остра, продължителна коремна болка.

Пациентът трябва да знае симптомите на страничните ефекти и да може да предоставя първа помощ.

Ако е необходимо, хирургични интервенции на човек, прехвърлени на инсулин.

Не са провеждани проучвания за ефекта върху способността за управление на превозно средство. Въпреки това, с комбинираното лечение трябва да сте наясно с риска от хипогликемия. Саксаглиптин може да предизвика главоболие и мигрена. Решението за възможността за управление на автомобил или работа с механизми се взема от специалист.

Само рецепта!

Бременност и кърмене

Да не се използва при лечение на бременни и кърмещи жени поради липсата на клинични данни за увреждането на детето. Обикновено се предписва инсулинова терапия.

Употреба при деца и възраст

Да не се използва за лечение на деца под 18 години, тъй като няма данни за ефекта върху организма.

Хората над 60-годишна възраст трябва да се използват с повишено внимание и под наблюдението на лекар, тъй като те имат по-висок риск от лактатна ацидоза и хипогликемия.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца при стайна температура. Срок - 3 години, след което таблетките се изхвърлят.

Сравнение с аналози

Това лекарство има редица данъци върху състава и свойствата. Ще бъде полезно да се запознаете с тях.

"Yanumet". Цена - от 2830 рубли за 56 таблетки. Съставът включва метформин и ситаглиптин. Продуциран от Merck Sharp & Dome, САЩ. Може да се използва заедно с инсулин, но много странични ефекти и противопоказания. Не назначавайте деца и бременни жени. Много хора пишат, че лекарството бързо намалява теглото.

Галвус се срещна. Цена - 1500 рубли и повече. Съдържа метформин и вилдаглиптин. Производител - Novartis, Швейцария. Това е по-евтино, въпреки че неговите свойства не са много различни от Kombogliz. Списъкът на противопоказанията е подобен.

ComboGlise Xr. Той има подобен състав. Произведено от AstraZeneca, Великобритания. Таблетките ще струват 1650 рубли на опаковка. Най-близкият аналог в свойствата. Всички странични ефекти и противопоказания съвпадат.

"Glibomet". Медицина, произведена от фирма "Berlin Chemie", Германия. Цена - 350 рубли на опаковка. Активните съставки са глибенкламид и метформин. Не е подходящ за всички. Много забрани за използване.

"Bagomet". Съдържащи метформин и таблетки глибенкламид. Цена - от 160 рубли. Притежават продължително действие, произвеждат се от фирма Химока Монпелие, Аржентина. Основното предимство е ниската цена с приблизително сходни свойства. Противопоказания са подобни.

Решението за преминаване към друго лекарство се взема от лекаря. Самолечението е забранено!

Отзиви

По принцип има положителни впечатления от лекарството. Единственият отрицателен е високата цена. Също така в прегледите се отбелязва, че метформин, който преди това е приемал, има по-малко странични ефекти от предишното състояние. Има и постоянна загуба на тегло, но само с диета.

Виктор: „Отне много години хапчета, базирани на метформин. Те престанали да дават желания ефект, лекарят предписал комбинираното лекарство "Combongle Prolong". Какво ви харесва: бързо дава резултата, просто изпийте едно хапче на ден. Запазва нормалното тегло и нивото на захарта. Какво не ми харесва: има странични ефекти, особено ако прекъснете диетата. Помага добре, въпреки че е много скъпо.

Александра: „Аз съм диабетик с голям опит. През последните години използвам само вносни лекарства. Сега приемам „Combat Prodig“. Лекарството е добро, нямам странични ефекти. Удобно за приемане, съотношението цена / качество ми подхожда напълно. "

заключение

Това лекарство се отличава с висока ефективност. Благодарение на характеристиките на освобождаването помага да се избегне развитието на проблеми с стомашно-чревния тракт. Отговорите на тези, които приемат лекарства и специалисти, са предимно положителни. Единственото отрицателно е високата цена и необходимостта от поръчка в аптеката. В противен случай това е добро лекарство за лечение на диабет.

Комбинирана комбинация

7 броя - блистери (4) - картонени опаковки с контрол на първото отваряне.

Комбинирано хипогликемично лекарство за према вътре. Комбинира два хипогликемични лекарства с допълнителни механизми на действие за подобряване на гликемичния контрол при пациенти със захарен диабет тип 2 (диабет тип 2): саксаглиптин, инхибитор на дипептилпептидаза 4 (DPP-4) и метформин, член на бигуанид клас.

Саксаглиптин. Хормонални хормони, като например глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) и глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид (HIP), се освобождават от тънките черва в отговор на приема на храна. Тези хормони стимулират освобождаването на инсулин от бета-клетките на панкреаса, в зависимост от концентрацията на глюкоза в кръвта, но инактивирани от ензима DPP-4 в рамките на няколко минути. GLP-1 също понижава секрецията на глюкагон в панкреатичните алфа клетки, намалявайки производството на глюкоза в черния дроб. При пациенти с диабет тип 2 концентрацията на GLP-1 се намалява, но остава инсулиновата реакция към GLP-1. Саксаглиптин, който е конкурентен инхибитор на DPP-4, намалява инактивирането на хормонални инкретини, като по този начин увеличава тяхната концентрация в кръвния поток и води до намаляване на концентрацията на глюкоза на гладно и след хранене.

Метформин. Метформин е хипогликемично лекарство, което подобрява глюкозния толеранс при пациенти с диабет тип 2, понижавайки базалните и постпрандиални концентрации на глюкоза. Метформин намалява производството на глюкоза от черния дроб, намалява абсорбцията на глюкоза в червата и увеличава инсулиновата чувствителност, увеличава периферната абсорбция и използване на глюкоза. За разлика от сулфонилурейните лекарства, метформин не предизвиква хипогликемия при пациенти с диабет тип 2 или при здрави хора и хиперинсулинемия. По време на лечението с метформин, секрецията на инсулин остава непроменена, въпреки че концентрациите на инсулин на гладно и в отговор на приема на храна през деня могат да намалят.

В равновесни AUC и Сма Метформин с модифицирано освобождаване се увеличава пропорционално на дозата в дозовия диапазон от 500 до 2000 mg. След многократно приложение, метформинът с модифицирано освобождаване не се натрупва в плазмата. Метформин се екскретира непроменен с бъбреците и не се метаболизира в черния дроб.

След единична доза метформин с модифицирано освобождаване Сма се постига след средно 7 часа, в диапазона от 4 до 8 ч. AUC и СMAX Метформин с модифицирано освобождаване се увеличава пропорционално на дозата в дозовия диапазон от 500 до 2000 mg. Cма плазмените нива са 0,6, 1,1, 1,4 и 1,8 ug / ml, взети съответно в дози от 500, 1000, 1500 и 2000 mg 1 време / ден.

Разпределението на метформин с модифицирано освобождаване не е изследвано, но очевидното Vг Метформин след еднократна доза метформин с незабавно освобождаване в доза от 850 mg, средно, възлиза на 654 ± 358 l. Метформин е леко свързан с плазмените протеини.

Метформин се екскретира непроменен от бъбреците, не се метаболизира в черния дроб (не са идентифицирани метаболити при хора) и не се екскретира през червата.

Бъбречният клирънс е приблизително 3,5 пъти по-висок от QC, което показва, че тубулната секреция е основният път на екскрецията на метформин. След поглъщане, около 90% от абсорбирания метформин се екскретира през бъбреците през първите 24 часа, с1/2 от плазмата е около 6,2 часа1/2 е приблизително 17,6 h, следователно, еритроцитната маса може да бъде част от разпределението.

При пациенти с нарушена бъбречна функция (според резултатите от CC измерванията) T1/2 метформин от плазмата и кръвта се удължава и бъбречният клирънс намалява пропорционално на намалението на СС.

Фармакокинетиката на саксаглиптин и неговия активен метаболит, 5-хидрокси-саксаглиптин, са сходни при здрави доброволци и при пациенти с диабет тип 2. t C стойностимакс и AUC на саксаглиптин и неговия активен метаболит в плазмата се увеличават пропорционално в дозовия диапазон от 2,5 mg до 400 mg. След приемане на еднократна доза саксаглиптин перорално в доза 5 mg от здрави доброволци, средните стойности на AUC за саксаглиптин и неговия основен метаболит са 78 ng × h / ml и 214 ng × h / ml, а стойностите на Cмакс в плазмата - съответно 24 ng / ml и 47 ng / ml. Средна вариабилност на AUC и Cмакс саксаглиптин и неговия активен метаболит е по-малко от 25%.

При многократна употреба на лекарството 1 път / ден във всяка доза, няма забележима кумулация на саксаглиптин или неговия активен метаболит. Няма зависимост от клирънса на саксаглиптин и неговия активен метаболит от дозата и времето, когато се използва за 14 дни 1 път / ден в дози от 2,5 mg до 400 mg саксаглиптин.

След поглъщане най-малко 75% от приетата доза саксаглиптин се абсорбира.

Свързването на саксаглиптин и неговия основен метаболит със серумните протеини е незначително, затова може да се предположи, че разпределението на саксаглиптин с промени в белтъчния състав на кръвния серум, наблюдавано при чернодробна или бъбречна недостатъчност, няма да бъде предмет на значителни промени.

Саксаглиптин се метаболизира основно с участието на цитохром P450 ZA4 / 5 (CYP3A4 / 5) изоензими с образуването на активен основен метаболит, чийто инхибиторен ефект върху DPP-4 се експресира 2 пъти по-слабо от този на саксаглиптин.

Саксаглиптин се екскретира през бъбреците и през червата. След еднократна доза от 50 mg белязан 14 C-саксаглиптин, 24% от дозата се елиминира от бъбреците като непроменен саксаглиптин и 36% като основен метаболит на саксаглиптин. Общата радиоактивност, открита в урината, съответства на 75% от приетата доза от лекарството.

Средният бъбречен клирънс на саксаглиптин е около 230 ml / min, средната скорост на гломерулната филтрация е около 120 ml / min. За основния метаболит бъбречният клирънс е сравним със средната гломерулна филтрация. Около 22% от общата радиоактивност е открита в изпражненията.

При пациенти с лека бъбречна недостатъчност стойностите на AUC на саксаглиптин и неговия активен метаболит са били 20% и 70% (съответно) по-високи от стойностите на AUC при пациенти с нормална бъбречна функция. Тъй като това повишаване на стойността не се счита за клинично значимо, не се препоръчва да се коригира дозата на саксаглиптин при пациенти с лека бъбречна недостатъчност.

Сериозни реакции на свръхчувствителност (анафилаксия или ангиоедем) към инхибитори на DPP-4; диабет тип 1 (приложение не е проучено); употреба заедно с инсулин (не е проучен); бъбречна дисфункция (серумен креатинин ≥1,5 mg / dl [мъже], ≥1,4 mg / dl [жени] или редуциран CC), включително причинени от остра сърдечносъдова недостатъчност (шок), остър миокарден инфаркт и септицемия; остри заболявания, при които съществува риск от развитие на бъбречна дисфункция: дехидратация (повръщане, диария), повишена температура, сериозни инфекциозни заболявания, хипоксия (шок, сепсис, бъбречни инфекции, бронхо-белодробни заболявания); остра или хронична метаболитна ацидоза, включително диабетна кетоацидоза, със или без кома; клинично значими прояви на остри и хронични заболявания, които могат да доведат до развитие на тъканна хипоксия (дихателна недостатъчност, сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт); сериозна хирургична намеса и травма (когато се посочва инсулинова терапия); абнормна чернодробна функция; хроничен алкохолизъм и остро отравяне с етанол; лактатна ацидоза (включително в анамнезата); период не по-малък от 48 часа преди и в рамките на 48 часа след провеждане на радиоизотопни или рентгенографски изследвания с въвеждането на йод-съдържащи контрастни вещества; придържане към нискокалорична диета (<1000 ккал/сут); беременность, лактация; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены); повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

При лица над 60-годишна възраст, които извършват тежка физическа работа (повишен риск от развитие на лактатна ацидоза) и пациенти с анамнеза за панкреатит (връзката между приема на тази комбинация и повишения риск от развитие на панкреатит не е установена).

Приемайте в рамките на 1 път на ден по време на вечеря. Дозата трябва да се избира индивидуално.

Обикновено по време на лечение с комбиниран медикамент, съдържащ саксаглиптин и метформин, дозата на саксаглиптин е 5 mg 1 път / ден. Препоръчителната начална доза метформин с модифицирано освобождаване е 500 mg 1 път / ден, може да се увеличи до 2000 mg 1 път / ден.

Дозата на метформин се увеличава постепенно, за да се намали рискът от стомашно-чревни странични ефекти.

Максималната дневна доза: Saksagliptin 5 mg и метформин с модифицирано освобождаване 2000 mg.

От страна на дихателната система: назофарингит, инфекции на горните дихателни пътища.

От страна на отделителната система: инфекции на пикочните пътища.

От нервната система: главоболие.

От страна на метаболизма: хипогликемия, намаляване на серумната преди нормална концентрация на витамин В12 на субнармални стойности без клинични прояви (бързо се възстановява след спиране на метформин или допълнителен прием на витамин В)12).

Алергични реакции: уртикария, подуване на лицето.

От страна на храносмилателната система: коремна болка, гастроентерит, повръщане.

От страна на хемопоетичната система: дозо-зависимо средно намаление на абсолютния брой лимфоцити (без клинични прояви).

Някои лекарства повишават хипергликемията (тиазидни и други диуретици, глюкокортикостероиди, фенотиазини, препарати от йод-съдържащи тироидни хормони, естрогени, перорални контрацептиви, фенитоин, никотинова киселина, симпатикомиметици, бавни блокери на калциевите канали и изониазид).

Дилтиазем повишава ефекта на саксаглиптин, когато се използва заедно.

Повишени плазмени нива на саксаглиптин се очакват с ампренавир, апрепитант, еритромицин, флуконазол, фозампренавир, сок от грейпфрут и верапамил; не се препоръчва обаче да се коригира дозата на саксаглиптин.

Очаква се значително повишаване на плазмената концентрация на саксаглиптин при употребата на мощни инхибитори на CYP3A4 / 5 изоензими (например, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин). Когато се комбинира с мощен инхибитор на CYP3A4 / 5 изоензимите, дозата на саксаглиптин трябва да се намали до 2,5 mg.

Катионните лекарства (например, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм или ванкомицин), които се екскретират чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация, могат теоретично да взаимодействат с метформин, конкурирайки се за общи транспортни системи за бъбречни тубули. В хода на проучванията на лекарствените взаимодействия на метформин и циметидин с еднократен и многократен прием на лекарството, се наблюдава взаимодействие на метформин и циметидин при перорално приложение при здрави доброволци; въпреки това, 60% увеличение на максималната концентрация на метформин в плазмата и цялата кръв и 40% увеличение на AUC на метформин в плазмата и цялата кръв. Препоръчва се внимателно да се следят пациентите и, ако е необходимо, да се коригира дозата при пациенти, приемащи катионни лекарства, които са получени чрез системата на проксимални бъбречни тубули.

При изследването на лекарствените взаимодействия на метформин и фуроземид с единична доза от лекарството, проведено върху здрави доброволци, се установи тяхното фармакокинетично взаимодействие. Фуроземид стимулира Смакс метформин в плазмата и кръвта с 22% и AUC в кръвта с 15% без значителни промени в бъбречния клирънс на метформин. Когато се приема заедно с метформин Сма и AUC на фуроземид са намалени съответно с 31% и 12% и Т1/2 намалява с 32% без забележима промяна в бъбречния клирънс на фуроземид. Няма данни за взаимодействието на метформин и фуроземид със съвместна продължителна употреба.

Симвастатин: съвместна многократна употреба на саксаглиптин 1 път / ден (10 mg) и симвастатин (40 mg), субстрат на изоензимите CYP3A4 / 5, повишено С tмакс саксаглиптин с 21%, обаче AUC на саксаглиптин не се променя.

Дилтиазем: споделяне на еднократна доза саксаглиптин (10 mg) и дилтиазем (360 mg продължителна лекарствена форма в равновесно състояние), умерен инхибитор на изоензимите CYP3A4 / 5, повишава С tмакс саксаглиптин с 63%, AUC - 2.1 пъти. Това е придружено от съответно намаление на C.макс и AUC на активния метаболит съответно с 44% и 36%.

Кетоконазол: комбинираното приложение на еднократна доза саксаглиптин (100 mg) и кетоконазол (200 mg на всеки 12 часа в равновесно състояние) повишава С tмакс и AUC на саксаглиптин съответно 2,4 и 3,7 пъти. Това е придружено от съответно намаление на C.макс и AUC на активния метаболит съответно с 96% и 90%.

Рифампицин: комбинираното приложение на еднократна доза саксаглиптин (5 mg) и рифампицин (600 mg 1 път дневно в равновесие) понижава C tмакс и AUC на саксаглиптин съответно с 53% и 76%, със съответно увеличение на Смакс(39%), но без значителна промяна в AUC на активния метаболит.

Алуминиев хидроксид + магнезиев хидроксид + симетикон: комбинираната употреба на еднократни дози саксаглиптин (10 mg) и суспензии, съдържащи алуминиев хидроксид (2400 mg), магнезиев хидроксид (2400 mg) и симетикон (240 mg) понижават Смакс саксаглиптин с 26%, обаче AUC на саксаглиптин не се променя.

Фамотидин: прием на еднократни дози саксаглиптин (10 mg) 3 часа след еднократна доза фамотидин (40 mg), инхибитор на hOCT-1, hOCT-2 и hOCT-3, повишава С tмакс саксаглиптин с 14%, обаче AUC на саксаглиптин не се променя.

Лактатна ацидоза е рядко, сериозно метаболитно усложнение, което може да се развие в резултат на кумулиране на метформин по време на лечение с тази комбинация. С развитието на лактатна ацидоза, дължащо се на прилагането на метформин, концентрацията му в кръвната плазма надвишава 5 µg / ml.

При пациенти със захарен диабет, лактатна ацидоза по-често се развива с тежка бъбречна недостатъчност, включително поради вродена бъбречна болест и недостатъчна бъбречна перфузия, особено когато се приемат няколко лекарства. При пациенти със сърдечна недостатъчност, особено при пациенти с нестабилна стенокардия или остра сърдечна недостатъчност и риск от хипоперфузия и хипоксемия, съществува повишен риск от развитие на лактатна ацидоза. Рискът от развитие на лактатна ацидоза се увеличава пропорционално на степента на бъбречна недостатъчност и възрастта на пациента. Трябва да се провежда редовно проследяване на бъбречната функция при пациенти, приемащи метформин, и да се предпише минимална ефективна доза метформин. При пациенти в напреднала възраст е необходимо проследяване на бъбречната функция. Метформин не трябва да се предписва на пациенти на възраст 80 години или повече, ако бъбречната функция е нарушена (според CC), тъй като при тези пациенти има по-голяма вероятност да развият лактатна ацидоза. Освен това е необходимо незабавно да се отмени терапията с метформин в развитието на състояния, придружени от хипоксемия, дехидратация или сепсис. Тъй като чернодробното увреждане може значително да ограничи способността за отделяне на лактат, не прилагайте метформин на пациенти с клинични или лабораторни признаци на чернодробно заболяване.

Концентрацията на лактат в плазмата на венозна кръв, която надвишава VGN, но по-малка от 5 mmol / l, при пациенти, приемащи метформин, може да е индикация за развитие на лактатна ацидоза и може да се дължи на други причини, като например некомпенсиран захарен диабет, затлъстяване, прекомерно упражнение.

Наличието на лактатна ацидоза трябва да се провери при всички пациенти с диабет и метаболитна ацидоза без признаци на кетоацидоза (кетонурия и кетонемия). Лактатната ацидоза изисква лечение в болница. Ако при пациенти, приемащи метформин, се открие лактатна ацидоза, лекарството трябва незабавно да се преустанови и да се започнат незабавно общи мерки за подпомагане. Препоръчва се незабавно да се започне диализа за корекция на ацидозата и елиминиране на кумулирания метформин.

Известно е, че алкохолът потенцира ефекта на метформин върху метаболизма на лактат, което увеличава риска от развитие на лактатна ацидоза. Необходимо е да се ограничи приема на алкохол по време на прилагането на тази комбинация.

Не се препоръчва назначаването на пациенти с клинични и лабораторни признаци на чернодробно заболяване поради риск от развитие на лактатна ацидоза.

Преди започване на терапията и поне веднъж годишно след това е необходимо да се провери функцията на бъбреците. При пациенти със съмнение за нарушена бъбречна функция, бъбречната функция трябва да се оценява по-често и прекъсването на терапията с тази комбинация трябва да има признаци на бъбречна недостатъчност.

Необходимо е временно да се преустанови приема на лекарството, съдържащо тази комбинация, преди всяка хирургична процедура (с изключение на малки процедури, които не са свързани с ограничаването на приема на храна и течности), и да не се възобновява употребата му, докато пациентът не е в състояние да приеме лекарството вътре и не се потвърди. нормална бъбречна функция.

Пациент с диабет тип 2, който преди това е бил добре контролиран на лечение с лекарство, съдържащо тази комбинация, и който е имал аномалии в лабораторните параметри или е развил заболяване (особено в случай на неясна диагноза), трябва незабавно да оцени признаците на кетоацидоза или лактатна ацидоза. Оценката трябва да включва определяне на електролити в серум, кетони, глюкоза и, ако е показано, концентрации на рН в кръвта, лактат, пируват и метформин. Ако се развие някаква форма на ацидоза, трябва незабавно да прекратите тази комбинация и да предпише друго хипогликемично лекарство.

Лекарства, които стимулират секрецията на инсулин, като производни на сулфонилурея, могат да причинят развитие на хипогликемия. Следователно, за да се намали рискът от хипогликемия в комбинация със саксаглиптин, може да е необходимо да се намали дозата на лекарството, което повишава секрецията на инсулин.

Хипогликемия не се развива при пациенти, които приемат само метформин нормално, но могат да се развият с недостатъчен прием на въглехидрати, когато активното упражнение не се компенсира от приема на въглехидрати или когато се използва едновременно с други хипогликемични лекарства (като производни на сулфонилурея и инсулин) или алкохол. Пациенти в напреднала възраст, слаби или недохранени пациенти и пациенти с недостатъчност на надбъбречната жлеза или хипофизата или алкохолна интоксикация са най-чувствителни към хипогликемични ефекти. При възрастни хора и пациенти, приемащи бета-блокери, диагностицирането на хипогликемия може да бъде трудно.

Едновременните лекарства (като катионни лекарства, които се секретират от бъбречните тубули) трябва да се използват с повишено внимание, което може да повлияе бъбречната функция, да доведе до значителни хемодинамични промени или да наруши разпределението на метформин.

Радиологични проучвания с интраваскуларно приложение на контрастни вещества, съдържащи йод, показват остра бъбречна дисфункция, която може да бъде съпътствана от развитие на лактатна ацидоза при пациенти, получаващи метформин. Пациентите, които са планирани за такова проучване, трябва да отменят терапията с лекарство, съдържащо тази комбинация, в продължение на 48 часа преди извършване на тази процедура, да се въздържат от приема на лекарството за 48 часа след процедурата и да подновят терапията само след потвърждение на нормалната бъбречна функция.

Сърдечно-съдов колапс (шок) от всякакъв произход, остра сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт и други състояния, придружени с хипоксия и лактатна ацидоза, могат да причинят преренална азотемия. С развитието на такива явления е необходимо незабавно да се отмени терапията с тази комбинация.

Треска, травма, инфекция, хирургична намеса могат да доведат до нарушаване на концентрацията на глюкоза в кръвта, което преди това е било възможно да се контролира с тази комбинация. В тези случаи може да се наложи временно да се отмени лечението и да се прехвърли пациента на инсулинова терапия. След стабилизиране на концентрацията на глюкоза в кръвта и подобряване на общото състояние на пациента, лечението с тази комбинация може да бъде възобновено.

Тежки реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия и ангиоедем, са наблюдавани по време на постмаркетинговата употреба на саксаглиптин. С развитието на сериозна реакция на свръхчувствителност, преустановете употребата на лекарството, оценете други възможни причини за развитието на явлението и предпишете алтернативна терапия за захарен диабет.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми

Имайте предвид, че саксаглиптин може да предизвика главоболие.

Противопоказана употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Борба с протонгите

Показания за употреба

- диабет тип 2 в комбинация с диета и упражнения за подобряване на гликемичния контрол.

Възможни аналози (заместители)

Активна съставка, група

Форма за дозиране

таблетки с освобождаване на филм с покритие

Противопоказания

- повишена индивидуална чувствителност към всеки компонент на лекарството;

- сериозни реакции на свръхчувствителност (анафилаксия или ангиоедем) към инхибитори на DPP-4;

- диабет тип 1 (приложение не е проучено);

- употреба заедно с инсулин (не е проучен);

- вродена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит и глюкозо-галактозна малабсорбция;

- възраст до 18 години (безопасността и ефикасността не са проучени);

- креатинин ≥1,5 mg / dl [мъже], ≥1,4 mg / dl [жени] или намален креатининов клирънс), включително тези, причинени от остра сърдечносъдова недостатъчност (шок), остър миокарден инфаркт и септицемия t ;

- остри заболявания, при които съществува риск от развитие на бъбречна дисфункция: дехидратация (повръщане, диария), повишена температура, сериозни инфекциозни заболявания, хипоксия (шок, сепсис, бъбречни инфекции, бронхо-белодробни заболявания);

- остра или хронична метаболитна ацидоза, включително диабетна кетоацидоза, със или без кома;

- клинично значими прояви на остри и хронични заболявания, които могат да доведат до развитие на тъканна хипоксия (дихателна недостатъчност, сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт);

- сериозна хирургична намеса и травма (когато се посочва инсулинова терапия);

- абнормна чернодробна функция;

- хроничен алкохолизъм и остро отравяне с етанол;

- лактатна ацидоза (включително в анамнезата);

- период от най-малко 48 часа преди и в рамките на 48 часа след провеждане на радиоизотопни или радиографски изследвания с въвеждане на йод-съдържащи контрастни вещества;

- придържане към нискокалорична диета (5% от пациентите, които са получавали метформин с модифицирано освобождаване и са се развивали по-често, отколкото в плацебо групата, са били диария и гадене / повръщане.

При постмаркетинговата употреба на саксаглиптин се съобщава за следните нежелани реакции: остър панкреатит и реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия, ангиоедем, обрив и уртикария. Не е възможно да се оцени надеждно честотата на развитие на тези явления, тъй като съобщенията се получават спонтанно от популация с неопределен размер.

Абсолютен брой лимфоцити

Когато се използва саксаглиптин, е наблюдавано дозо-зависимо средно намаление на абсолютния брой лимфоцити. При по-голямата част от пациентите с многократна употреба на саксаглиптин не е наблюдаван рецидив, въпреки че при някои пациенти броят на лимфоцитите отново е намалял при възобновяване на терапията със саксаглиптин, което е довело до отмяната на саксаглиптин. Намаляването на броя на лимфоцитите не е съпътствано от клинични прояви.

Причините за намаляване на броя на лимфоцитите по време на лечението със саксаглиптин в сравнение с плацебо са неизвестни. В случай на необичайна или продължителна инфекция е необходимо да се измери броя на лимфоцитите. Ефектът на саксаглиптин върху броя на лимфоцитите при пациенти с необичаен брой лимфоцити (например, вирус на човешка имунна недостатъчност) е неизвестен.

Саксаглиптин няма клинично значим или последователен ефект върху броя на тромбоцитите по време на шест двойно-слепи, контролирани клинични проучвания за безопасност и ефикасност.

Концентрация на витамин В12

При контролирани клинични проучвания с метформин с продължителност 29 седмици, приблизително 7% от пациентите са имали понижение на серумните нива на преди нормални концентрации на витамин В12 до поднормални стойности без клинични прояви. Въпреки това, такова намаление е много рядко съпътствано от развитие на анемия и бързо се възстановява след спиране на метформин или допълнителен прием на витамин В12.

При продължителна употреба на саксаглиптин в дози до 80 пъти по-високи от препоръчваните симптоми на интоксикация не са описани. В случай на предозиране трябва да се използва симптоматична терапия. Саксаглиптин и основният му метаболит се екскретират чрез хемодиализа.

Има съобщения за случаи на предозиране на метформин, включително прием на повече от 50 г. В около 10% от случаите се развива хипогликемия, но причинно-следствената връзка с метформин не е установена. При 32% от случаите на предозиране с метформин пациентите са имали лактатна ацидоза. Метформин се елиминира по време на диализа, като клирънсът достига 170 ml / min.

Специални инструкции

Лактатна ацидоза е рядко, сериозно метаболитно усложнение, което може да се развие в резултат на кумулиране на метформин по време на продължително лечение. С развитието на лактатна ацидоза, дължащо се на прилагането на метформин, концентрацията му в кръвната плазма надвишава 5 µg / ml.

При пациенти със захарен диабет лактатна ацидоза е по-вероятно да се развие с тежка бъбречна недостатъчност, включително поради вродени бъбречни заболявания и недостатъчна бъбречна перфузия, особено когато се приемат няколко лекарства. При пациенти със сърдечна недостатъчност, особено при пациенти с нестабилна стенокардия или остра сърдечна недостатъчност и риск от хипоперфузия и хипоксемия, съществува повишен риск от развитие на лактатна ацидоза. Рискът от развитие на лактатна ацидоза се увеличава пропорционално на степента на бъбречна недостатъчност и възрастта на пациента. Трябва да се провежда редовно проследяване на бъбречната функция при пациенти, приемащи метформин, и да се предпише минимална ефективна доза метформин. При пациенти в напреднала възраст е необходимо проследяване на бъбречната функция. Метформин не трябва да се предписва на пациенти на възраст 80 и повече години, ако бъбречната функция е нарушена (според креатининовия клирънс), тъй като при тези пациенти има по-голяма вероятност да развият лактатна ацидоза. Освен това е необходимо незабавно да се отмени терапията с метформин в развитието на състояния, придружени от хипоксемия, дехидратация или сепсис. Тъй като чернодробното увреждане може значително да ограничи способността за отделяне на лактат, не прилагайте метформин на пациенти с клинични или лабораторни признаци на чернодробно заболяване.

Началото на лактатна ацидоза често се наблюдава незабелязано и е придружено от неспецифични симптоми, като неразположение, миалгия, дихателна недостатъчност, повишена сънливост, болка и дискомфорт в корема. Може да възникне хипотермия, хипотония и резистентна брадиаритмия. Пациентът трябва незабавно да съобщи на лекаря всички тези симптоми. Когато се открият такива симптоми, терапията с метформин трябва да бъде прекъсната, да се проследяват серумните електролити, кетоновите тела, кръвната глюкоза и ако е показано, рН на кръвта, концентрацията на лактат и концентрацията на метформин в кръвта. Стомашно-чревни симптоми, които се развиват в късния стадий на лечение с метформин, могат да бъдат причинени от лактатна ацидоза или друго заболяване.

Концентрацията на лактат на плазмата на гладно във венозната кръвна плазма, която надвишава горната граница на нормата, но под 5 mmol / l, при пациенти, приемащи метформин, може да е индикация за развитие на лактатна ацидоза и може да се дължи на други причини, като некомпенсиран захарен диабет, затлъстяване, прекомерна физическа активност. товар.

Наличието на лактатна ацидоза трябва да се провери при всички пациенти с диабет и метаболитна ацидоза без признаци на кетоацидоза (кетонурия и кетонемия). Лактатната ацидоза изисква лечение в болница. Ако при пациенти, приемащи метформин, се открие лактатна ацидоза, лекарството трябва незабавно да се преустанови и да се започнат незабавно общи мерки за подпомагане. Препоръчва се незабавно да се започне диализа за корекция на ацидозата и елиминиране на кумулирания метформин.

Известно е, че алкохолът потенцира ефекта на метформин върху метаболизма на лактат, което увеличава риска от развитие на лактатна ацидоза. Алкохолът трябва да бъде ограничен, докато приемате Prolong Combos.

При комбиниране на Prolong не се препоръчва да се предписват на пациенти с клинични и лабораторни признаци на чернодробно заболяване поради риска от развитие на лактатна ацидоза.

Оценка на бъбречната функция

Преди започване на лечение с Comglysis Prolong и поне веднъж годишно след това, е необходимо да се провери бъбречната функция. При пациенти със съмнение за нарушена бъбречна функция, бъбречната функция трябва да се оценява по-често и терапията трябва да се преустанови, когато се появят признаци на бъбречна недостатъчност.

Необходимо е временно да се преустанови употребата на Prolong Comboscillary преди всяка хирургична процедура (с изключение на малки процедури, които не са свързани с ограничаването на приема на храна и течности), и да не се възобновява употребата му, докато пациентът е в състояние да приеме лекарството вътре и се потвърди нормална бъбречна функция.

Промени в клиничното състояние на пациенти с предварително контролиран T2DM

При пациенти с диабет тип 2, който преди това е бил добре контролиран в лечението с Prolong Commodus и който е имал аномалии в лабораторните показатели или е развил заболяване (особено в случай на неясна диагноза), трябва незабавно да се оценят признаците на кетоацидоза или лактатна ацидоза. Оценката трябва да включва определяне на електролити в серум, кетони, глюкоза и, ако е показано, концентрации на рН в кръвта, лактат, пируват и метформин. Ако се развие някаква форма на ацидоза, трябва незабавно да спрете Kombogliz Prolong и да назначите друго хипогликемично лекарство.

Използването на лекарства, които могат да причинят хипогликемия

Лекарства, които стимулират секрецията на инсулин, като производни на сулфонилурея, могат да причинят развитие на хипогликемия. Следователно, за да се намали рискът от хипогликемия в комбинация със саксаглиптин, може да е необходимо да се намали дозата на лекарството, което повишава секрецията на инсулин.

Хипогликемия не се развива при пациенти, които приемат само метформин нормално, но могат да се развият с недостатъчен прием на въглехидрати, когато активното упражнение не се компенсира от приема на въглехидрати или когато се използва едновременно с други хипогликемични лекарства (като производни на сулфонилурея и инсулин) или алкохол. Пациенти в напреднала възраст, слаби или недохранени пациенти и пациенти с недостатъчност на надбъбречната жлеза или хипофизата или алкохолна интоксикация са най-чувствителни към хипогликемични ефекти. При възрастни хора и пациенти, приемащи бета-блокери, диагностицирането на хипогликемия може да бъде трудно.

Съпътстващо лечение, което засяга бъбречната функция или разпределението на метформин

Едновременните лекарства (като катионни лекарства, които се секретират от бъбречните тубули) трябва да се използват с повишено внимание, което може да повлияе бъбречната функция, да доведе до значителни хемодинамични промени или да наруши разпределението на метформин.

Радиологични проучвания с интраваскуларно инжектиране на контрастни вещества, съдържащи йод

Радиологични проучвания с интраваскуларно приложение на контрастни вещества, съдържащи йод, показват остра бъбречна дисфункция, която може да бъде съпътствана от развитие на лактатна ацидоза при пациенти, получаващи метформин. Пациентите, за които е предвидено такова проучване, трябва да преустановят лечението с Comgoglise Prolong 48 часа преди извършване на тази процедура, да се въздържат от приема на лекарството 48 часа след процедурата и да подновят терапията само след потвърждаване на нормалната бъбречна функция.

Сърдечно-съдов колапс (шок) от всякакъв произход, остра сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт и други състояния, придружени с хипоксия и лактатна ацидоза, могат да причинят преренална азотемия. С развитието на такива явления е необходимо незабавно да се отмени терапията с Commodic Prolong.

Нарушена концентрация на кръвната захар

Треска, травма, инфекция, хирургична намеса могат да доведат до нарушаване на концентрацията на глюкоза в кръвта, което преди това е било възможно да се контролира с Comboscillis Prolong. В тези случаи може да се наложи временно да се отмени лечението и да се прехвърли пациента на инсулинова терапия. След стабилизиране на концентрацията на глюкоза в кръвта и подобряване на общото състояние на пациента, лечението с лекарства може да бъде възобновено.

Тежки реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия и ангиоедем, са наблюдавани по време на постмаркетинговата употреба на саксаглиптин. С развитието на сериозна реакция на свръхчувствителност, преустановете употребата на лекарството, оценете други възможни причини за развитието на явлението и предпишете алтернативна терапия за захарен диабет.

В рамките на постмаркетинговата употреба на саксаглиптин са получени спонтанни съобщения за случаи на остър панкреатит. Пациентите, приемащи Prolong Commodus, трябва да бъдат информирани за характерните симптоми на остър панкреатит: продължителна, интензивна болка в корема. Ако подозирате, че развитието на панкреатит трябва да спре приема на лекарството.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Не е проведено проучване на ефекта на саксаглиптин върху способността за шофиране на превозни средства и механизми за контрол. Имайте предвид, че саксаглиптин може да предизвика главоболие.

взаимодействие

Някои лекарства повишават хипергликемията (тиазидни и други диуретици, глюкокортикостероиди, фенотиазини, препарати от йод-съдържащи тироидни хормони, естрогени, перорални контрацептиви, фенитоин, никотинова киселина, симпатикомиметици, бавни блокери на калциевите канали и изониазид). Когато се предписва или отменя такива лекарства при пациент, приемащ Kombogliz Prolong, трябва внимателно да се следи концентрацията на глюкоза в кръвта. Степента на свързване на метформин с плазмените протеини е малка, така че е малко вероятно тя да взаимодейства с лекарства, които се свързват в голяма степен с плазмените протеини, като салицилати, сулфонамиди, хлорамфеникол и пробенецид (за разлика от сулфонилурейните производни, които са до голяма степен свързани със серумни протеини).

Индуктори на изоензими CYP3A4 / 5

Саксаглиптин: рифампицин значително намалява експозицията на саксаглиптин, без да променя AUC на активния му метаболит 5-хидрокси-саксаглиптин. Рифампицин не повлиява инхибирането на DPP-4 в кръвната плазма по време на 24-часовия интервал на лечение.

Инхибитори на изоензимите CYP3A4 / 5

Саксаглиптин: Дилтиазем повишава ефекта на Саксаглиптин, когато се използва заедно.

Повишени плазмени нива на саксаглиптин се очакват с ампренавир, апрепитант, еритромицин, флуконазол, фозампренавир, сок от грейпфрут и верапамил; не се препоръчва обаче да се коригира дозата на саксаглиптин.

Кетоконазол значително повишава концентрацията на саксаглиптин в плазмата. Такова значително повишаване на плазмената концентрация на саксаглиптин се очаква с използването на други мощни инхибитори на CYP3A4 / 5 изоензими (например, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин). Когато се комбинира с мощен инхибитор на CYP3A4 / 5 изоензимите, дозата на саксаглиптин трябва да се намали до 2,5 mg.

Метформин: катионни лекарства (например, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм или ванкомицин), които се екскретират от бъбреците поради гломерулна филтрация, теоретично могат да взаимодействат с метформин, конкурирайки се за общи бъбречни транспортни системи каналчета. В хода на проучванията на лекарствените взаимодействия на метформин и циметидин с еднократен и многократен прием на лекарството, се наблюдава взаимодействие на метформин и циметидин за перорално приложение при здрави доброволци. По време на проучването с еднократна доза от лекарството не са наблюдавани промени в полуживота. Метформин не повлиява параметрите на фармакокинетиката на циметидин. Препоръчва се внимателно да се следят пациентите и, ако е необходимо, да се коригира дозата при пациенти, приемащи катионни лекарства, които са получени чрез системата на проксимални бъбречни тубули.

Метформин: комбинираната употреба на метформин и глибенкламид не оказва влияние върху параметрите на фармакокинетиката или фармакодинамиката.

Метформин: по време на проучването на лекарствените взаимодействия на метформин и фуроземид с еднократна доза от лекарството, проведено върху здрави доброволци, е установено тяхното фармакокинетично взаимодействие. Фуроземид повишава Cmax на метформин в плазмата и кръвта с 22% и AUC в кръвта с 15% без значителни промени в бъбречния клирънс на метформин. В комбинация с Cmax и AUC на метформин, фуроземид намалява съответно с 31% и 12%, а полуживотът се намалява с 32% без забележима промяна в бъбречния клирънс на фуроземид. Няма данни за взаимодействието на метформин и фуроземид със съвместна продължителна употреба.

Метформин: по време на проучването на лекарствените взаимодействия на метформин и нифедипин с еднократна доза от лекарството, проведено върху здрави доброволци, нифедипин повишава С max метформин в плазмата с 20% и AUC с 9% и увеличава екскрецията с бъбреците. Нифедипин повишава абсорбцията на метформин. Метформин на практика няма ефект върху фармакокинетиката на нифедипин.

Саксаглиптин и метформин: комбинираното приложение на еднократни дози саксаглиптин (100 mg) и метформин (1000 mg) няма значим ефект върху фармакокинетиката на саксаглиптин или метформин при здрави доброволци.

Не са провеждани специфични фармакокинетични проучвания за лекарствени взаимодействия при използване на Prolong Comboglyz, въпреки че такива проучвания са проведени с неговите индивидуални компоненти: саксаглиптин и метформин.

Ефект на други лекарства върху саксаглиптин

Глибенкламид: едновременното приложение на саксаглиптин (10 mg) и глибенкламид (5 mg), субстрат на изоензима CYP2C9, повишава Cmax на саксаглиптин с 8%, но AUC на саксаглиптин не се променя.

Пиоглитазон: Съвместното многократно използване на саксаглиптин веднъж дневно (10 mg) и пиоглитазон (45 mg), CYP2C8 (силен) и субстрат на CYP3A4 (слаб) изоензим не влияе на параметрите на фармакокинетиката на саксаглиптин.

Дигоксин: Съвместната многократна употреба на саксаглиптин веднъж дневно (10 mg) и дигоксин (0,25 mg), субстратът на P-гликопротеин, не влияе на параметрите на фармакокинетиката на саксаглиптин.

Симвастатин: Съвместното многократно използване на саксаглиптин веднъж дневно (10 mg) и симвастатин (40 mg), субстрат на изоензимите на CYP3A4 / 5, повишава Cmax на саксаглиптин с 21%, но AUC на саксаглиптин не се променя.

Дилтиазем: Комбинираната еднократна доза саксаглиптин (10 mg) и дилтиазем (360 mg удължена дозирана форма в равновесие), умерен инхибитор на изоензимите CYP3A4 / 5, повишава Cmax на саксаглиптин с 63% и AUC - 2.1 пъти. Това е съпроводено със съответно намаление на Cmax и AUC на активния метаболит съответно с 44% и 36%.

Кетоконазол: Комбинираното приложение на еднократна доза саксаглиптин (100 mg) и кетоконазол (200 mg на всеки 12 часа в равновесно състояние) повишава Cmax и AUC на саксаглиптин съответно 2,4 и 3,7 пъти. Това е съпроводено със съответно намаляване на Cmax и AUC на активния метаболит съответно с 96% и 90%.

Рифампицин: Комбинирането на еднократна доза саксаглиптин (5 mg) и рифампицин (600 mg веднъж дневно в равновесно състояние) намалява Cmax и AUC на саксаглиптин съответно с 53% и 76%, със съответно увеличение на Cmax (39%), но без значителна промени в AUC на активния метаболит.

Омепразол: Смесен саксаглиптин многократно прилагане в доза от 10 мг веднъж на ден и омепразол 40 mg, изоензим субстрат CYP2C19 (силна) и изоензим CYP3A4 (слабо), CYP2C19 изозим инхибитор и индуктор MRP-3, той не влияе върху фармакокинетиката на саксаглиптин.

Алуминиев хидроксид + магнезиев хидроксид + симетикон: Комбинираната употреба на еднократни дози саксаглиптин (10 mg) и суспензии, съдържащи алуминиев хидроксид (2400 mg), магнезиев хидроксид (2400 mg) и симетикон (240 mg) намалява Cmax на саксаглиптин с 26%, но AUC саксаглиптин не се променя.

Фамотидин: Приемането на еднократни дози саксаглиптин (10 mg) 3 часа след еднократна доза фамотидин (40 mg) повишава Cmax на саксаглиптин с 14%, но AUC на саксаглиптин не се променя.

Хипертонична макро- и микроангиопатия

Siofor 1000