Как да използвате Амарил таблетки и как да ги замените

Амарил се счита за популярен сред диабетиците. Неговото приемане позволява на пациентите да контролират състоянието си, за да минимизират вероятността от развитие на хипергликемия. Изпишете това лекарство само за хора с диабет тип II.

структура

Активната съставка на амарил е глимепирид. Съставът на таблетките включва също помощни компоненти. Списъкът им ще зависи от дозата на глимепирид. Различна комбинация от допълнителни вещества в таблетки поради различен цвят.

INN (международно наименование): глимепирид (латинско наименование Glimepiride).

Аптеките продават и Amaril M1, M2. В допълнение към глимепирид, съставът на таблетките включва метформин в количество съответно от 250 или 500 mg. Само ендокринологът има право да предпише това комбинирано лекарство.

Формуляр за освобождаване

Амарил се продава под формата на таблетки. Цветът зависи от дозата на активното вещество:

  • 1 mg глимепирид - розов;
  • 2 - зелено;
  • 3 - светложълт;
  • 4 - синьо.

Те се различават по маркировката на таблетките.

Фармакологично действие

Глимепирид има хипогликемичен ефект върху организма. Това е трето поколение сулфонилурейно производно.

Амарил има предимно удължен ефект. Когато се консумират хапчета, панкреасът се стимулира и бета клетките се активират. В резултат инсулинът започва да се освобождава от тях, хормонът влиза в кръвта. Това помага да се намали концентрацията на захар след хранене.

В същото време, глимепирид има екстрапанкреатичен ефект. Повишава чувствителността на мускулите, мастната тъкан към инсулина. При използване на лекарството има общ антиоксидант, анти-атерогенни, антитромбоцитни ефекти.

Amaril се различава от останалите производни на сулфонилуреята с това, че когато се консумира, съдържанието на освобождавания инсулин е по-ниско, отколкото при използване на други хипогликемични лекарства. Поради това рискът от хипогликемия е минимален.

Укрепването на процеса на усвояване на глюкозата в мускулните и мастните тъкани става възможно поради наличието на специални транспортни протеини в клетъчните мембрани. Амарил увеличава тяхната активност.

Лекарството практически не блокира АТФ-чувствителните калиеви канали на сърдечните миоцити. Те запазват способността си да се адаптират към исхемичните условия.

При лечение с Amaril, производството на глюкоза от чернодробните клетки е блокирано. Този ефект се дължи на увеличеното съдържание на фруктозо-2,6-биофосфат в хепатоцитите. Това вещество спира глюконеогенезата.

Лекарството допринася за блокиране на секрецията на циклооксигеназа, намалявайки процеса на трансформация на тромбоксан А2 от арахидонова киселина. Това намалява интензивността на тромбоцитната агрегация. Под влияние на Амарил намалява тежестта на окислителните реакции, които се наблюдават при неинсулинозависим диабет.

свидетелство

Предписани лекарства, основани на пациенти с глимепирид с болест от тип II, ако физическата активност, диетата не позволяват да се контролират нивата на захарта.

Инструкциите за употреба показват, че е позволено да се комбинира приема на Amaril с метформин, инжекции с инсулин.

Д-р Бърнстейн настоява, че предписването на хипогликемични средства не е оправдано, дори с индикации за употреба. Той твърди, че наркотиците са вредни, увеличавайки метаболитните нарушения. За да се нормализира състоянието, можете да използвате не сулфонилурейни производни, а диета в комбинация със специален режим на лечение.

Противопоказания

Amaril не трябва да се прилага при пациенти, при които:

  • инсулинова зависимост;
  • кетоацидоза, диабетна кома;
  • нарушена бъбречна функция (включително при нужда от хемодиализа);
  • неправилно функциониране на черния дроб;
  • индивидуална непоносимост или свръхчувствителност към глимепирид, ексципиенти, други лекарства от сулфонилурейната група;
  • детска възраст.

Лекарите не трябва да предписват лекарството на пациенти, които са недохранени, ядат нередовно, ограничават приема на калории, консумират по-малко от 1000 ккал. Противопоказания е нарушение на процеса на усвояване на храната от стомашно-чревния тракт.

Странични ефекти

Преди да започнете да приемате Amaril трябва да се запознаете с анотацията към лекарството. Пациентите трябва да знаят какви усложнения могат да възникнат.

Най-известният страничен ефект са метаболитни нарушения. Пациентът веднага след приемането на хапчето може да започне да развива хипогликемия. У дома, това състояние е трудно да се нормализира, имате нужда от помощта на лекари. Но в редки случаи се наблюдава внезапно понижаване на кръвната захар, не по-често от 1 пациент от 1000.

При приемане на Amaril се появяват и такива усложнения от:

  • Стомашно-чревен тракт: диария, чувство на глад, болка в областта на епигастриума, жълтеница, гадене, хепатит, развитие на чернодробна недостатъчност;
  • хемопоетични органи: тромбоцитопения, агранулоцитоза, еритроцитопения, левкопения;
  • нервна система: повишена сънливост, умора, главоболие, повишена тревожност, агресивност, говорни нарушения, объркване, парези, церебрални припадъци, поява на лепкава студена пот;
  • органи на зрението: преходни нарушения, дължащи се на промени в нивата на кръвната захар.

Някои развиват реакции на свръхчувствителност. Пациентите се оплакват от сърбеж, кожни обриви, уртикария, алергичен васкулит. Обикновено тези нежелани реакции са леки, като в отделни случаи не може да се изключи вероятността от анафилактичен шок.

Инструкции за употреба

Разрешено е да приемате Амарил, както е предписано от лекуващия лекар. Специалистът ще избере първоначалната доза за всеки пациент лично. Тя зависи от концентрацията на глюкоза в кръвта, интензивността на отделянето на захар в урината.

В началото на лечението се препоръчва да се пият таблетки, съдържащи 1 mg глимепирид. Необходимо е постепенно да се увеличи дозата. Таблетки от 2 mg се прехвърлят не по-рано от 1-2 седмици след началото на терапията. В началните етапи лекарят следи състоянието на пациента, в зависимост от отговора на лекарството, коригира лечението. Максимално допустимата дневна доза е 6-8 mg глимепирид.

Ако желаният терапевтичен ефект не може да се постигне дори при приемане на максимално количество Amaril, тогава се предписва и инсулин.

Необходимо е да се приемат таблетки преди основното хранене веднъж дневно. Лекарите препоръчват да се пие лекарството преди закуска. Ако е необходимо, позволете да прехвърлите времето за приемане за обяд.

Отказът да се яде след като Арарил е пиян е строго забранен. В крайна сметка, това ще предизвика рязък спад в концентрацията на глюкоза. Хипогликемията може да предизвика неврологични заболявания, да причини диабетна кома и смърт.

Таблетките поглъщат цели, без да дъвчат.

свръх доза

Необходимо е да се използва Amaril в количества, изписани от лекаря. Предозирането причинява хипогликемия. Рязък спад на захарта понякога провокира диабетна кома.

При превишаване на допустимата степен на употреба се появява гадене, повръщане, болка в епигастриума. Възможни са различни странични ефекти:

  • зрителни увреждания;
  • сънливост;
  • тремор;
  • конвулсии;
  • кома;
  • проблеми с координацията.

В случай на предозиране, измийте стомаха. След почистване, дайте ентеросорбенти. В същото време интравенозно се инжектира разтвор на глюкоза. Допълнителна тактика на действие се развива в зависимост от състоянието на пациента. В тежки случаи пациентът е хоспитализиран в интензивното отделение.

взаимодействие

Преди да предпишете Амарил, лекарят трябва да разбере кои лекарства приема пациента. Някои лекарства се увеличават, други намаляват хипогликемичния ефект на глимепирид.

При провеждане на проучвания е установено, че при употреба се наблюдава рязък спад на кръвната захар:

  • орални антидиабетни средства;
  • фенилбутазон;
  • оксифенбутазон;
  • азопропазонова;
  • sulfinpirazona;
  • метформин;
  • тетрациклин;
  • миконазол;
  • салицилати;
  • МАО инхибитори;
  • мъжки полови хормони;
  • анаболни стероиди;
  • хинолни антибиотици;
  • кларитромицин;
  • флуконазол;
  • simpatolitikov;
  • фибрати.

Ето защо не се препоръчва да започнете да пиете Амарил самостоятелно, без да получавате подходяща рецепта от лекар.

Тази ефективност намалява ефективността на глимепирид:

  • прогестогени;
  • естрогени;
  • тиазидни диуретици;
  • saluretiki;
  • глюкокортикоиди;
  • никотинова киселина (когато се използва във високи дози);
  • слабителни лекарства (при продължителна употреба);
  • барбитурати;
  • рифампин;
  • Глюкагон.

Този ефект се взема под внимание при избора на дозата.

Симпатолитиците (бета-блокери, резерпин, клонидин, гуанетидин) имат непредсказуем ефект върху хипогликемичния ефект на Amaril.

Когато използвате кумаринови производни, помислете: глимепирид засилва или отслабва ефекта на тези лекарства върху организма.

Лекарят избира пациента за лекарства за хипертония, нестероидни противовъзпалителни средства, други популярни лекарства.

Амарил се комбинира с инсулин, метформин. Тази комбинация се изисква, когато докато приемате глимепирид, желаният метаболитен контрол не може да бъде постигнат. Дозировката на всяко лекарство се определя индивидуално от лекаря.

В някои случаи лекарите препоръчват едновременно да се пие Janumet и Amaryl. С тази терапия пациентът влиза в тялото:

  • метформин;
  • ситаглиптин;
  • глимепирид.

Тази комбинация от активни съставки ви позволява да повишите ефективността на терапията, помага за по-добър контрол на състоянието на диабетиците.

Условия за продажба

В аптеките можете да получите Амарил, ако имате рецепта от Вашия лекар.

Функции за съхранение

Таблетките на основата на глимепирид трябва да бъдат в тъмно, защитено от пряка слънчева светлина, извън обсега на деца. Температура на съхранение - до +30 ° С.

Срок на годност

Използването на лекарството е позволено за 36 месеца от датата на издаване.

аналози

Изберете подходящия заместител, който Amaril трябва да лекува ендокринолог. Той може да предпише аналог, направен въз основа на същата активна съставка, или да вземе лекарство, направено от други компоненти.

Пациентите могат да назначат руски заместител Diamerid, който е сравнително евтин. За 30 таблетки от лекарството, направени на основата на глимепирид, с доза от 1 mg в аптека, пациентите ще платят 179 p. С ентусиазма на концентрацията на активното вещество, цената се увеличава. За Diameride в доза от 4 mg, ще бъде необходимо да се получат 383 r.

Ако е необходимо, заменете амарил с глимепирид, който се произвежда от руската компания Vertex. Тези таблетки са евтини. За пакет от 30 бр. 2 mg ще трябва да плати 191 p.

Цената на Glimepiridon Canon, която се произвежда от Canonfarm, е още по-ниска. Цената на опаковка от 30 таблетки от 2 mg се счита за евтина, тя е 154 p.

В случаи на непоносимост към глимепирид, на пациентите се предписват други аналози, получени на базата на метформин (Avandamet, Glimekomb, Metglib) или вилдаглиптин (Galvus). Те се подбират, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента.

Алкохол и амарил

Невъзможно е да се предвиди предварително как алкохолните напитки ще повлияят на човек, който приема препарати с глимепирид. Алкохолът е в състояние да отслаби или подобри хипогликемичния ефект на Amaril. Следователно, в същото време те не могат да бъдат използвани.

Хипогликемичните лекарства трябва да се приемат за дълъг период от време. Поради това една категорична забрана за употребата на алкохолни напитки за мнозина става проблем.

Бременност, кърмене

По време на пренаталното носене на бебето, кърменето на новороденото е невъзможно да се използват производните на сулфонилуреята. В кръвта на бременна жена концентрацията на глюкоза трябва да бъде в нормалните граници. В крайна сметка, хипергликемията води до повишен риск от вродени малформации, увеличава детската смъртност.

Бременните жени се прехвърлят на инсулин. Елиминирайте вероятността от токсичен ефект на лекарството върху детето in utero, ако откажете сулфонилурейните агенти на етапа на планиране на зачеването.

Амариловата терапия е забранена по време на кърмене. Активната съставка влиза в кърмата, тялото на новороденото. При кърмене е необходимо жената напълно да премине към инсулинова терапия.

Отзиви

За много пациенти препоръката на присъстващия ендокринолог не е достатъчна, за да започне да пие ново лекарство. Лекарите казват, че хапчетата помагат на панкреаса да произвежда инсулин, като в същото време увеличава чувствителността на тъканите към него. Това допринася за факта, че глюкозата започва да се абсорбира в организма.

Но пациентите искат да чуят мнение за предписаното лекарство от други диабетици. Желанието за обратна връзка от други пациенти се дължи на все още високата цена на лекарството. В края на краищата, има много сортове лекарства в продажба, които са предназначени да намалят нивата на глюкоза, цената на която е значително по-малко.

При прием на Амарил в продължение на 1-2 години не се наблюдават отрицателни ефекти. Практиката показва, че малко хора се сблъскват с усложнения, когато използват лекарството. По-често възникват проблеми, когато се използва за лечение на Amaril M, който включва метформин в допълнение към глимепирид. Пациентите се оплакват от появата на обрив по тялото, сърбеж, развитие на хипертония. След като вземат хапчета, някои хора имат чувството, че се приближават до хипогликемична криза, въпреки че при проверката се оказва, че намаляването на концентрацията на глюкоза не е критично.

През първите месеци на употреба препаратите глимепирид напълно намаляват нивото на захарта. Но някои лекари казват, че ефективността на лекарството започва да се влошава с времето. Пациентът първо увеличава дозата и след това предписва комбинация от лекарства. Това е единственият начин за постигане на временна нормализация на състоянието. Но поради намаляването на ефективността на лечението, пациентът има постоянни скокове на захар в тялото. Това води до общо влошаване.

Някои диабетици, с помощта на Амарил, успяха постепенно да се отърват от необходимостта да инжектират постоянен инсулин. Въпреки че в началото на лечението, много хора развиват симптоми на хипогликемия. Пациентите се оплакват от гадене, треперещи ръце, замаяност, постоянно чувство на глад. Постепенно състоянието се подобрява, отрицателните прояви преминават.

Цена къде да купите

Таблетките Amaril се продават в почти всяка аптека. Цената на опаковка от 30 броя директно зависи от дозата, препоръчана от лекаря.

Амарил

Амарилни хапчета за диабет тип 2: открийте всичко, от което се нуждаете. По-долу са дадени инструкциите за употреба, написани на разбираем език. Разгледайте показанията, противопоказанията, дозировките, страничните ефекти, съотношението на ползите и вредите за организма. Разберете как правилно да приемате Амарил, след колко часа лекарството започва да действа, дали е съвместимо с алкохола. В статията това лекарство се сравнява с таблетките Diabeton, Glucophage и Janumet. Изброени са и евтини аналози на местното производство. Арарил не е евтин в аптеките, но е удобен, защото е достатъчно да се пие 1 път на ден. Активното вещество е глимепирид.

Лечение на диабет тип 2 Amaril: Подробна статия

Инструкции за употреба

Като приемате Амарил, както и всички други хапчета за диабет, трябва да следвате диета.

По-долу са дадени отговори на често задавани въпроси за пациенти с диабет тип 2.

Как да приемате Амарил: преди хранене или след това?

Амарилът се приема преди хранене, за да може да действа по времето, когато храната се усвоява. Като правило, лекарят дава диабет инструкции да приемат това лекарство преди закуска. И ако пациентът обикновено не яде закуска, тогава вземете хапче преди обяд. Аналози, съдържащи активното вещество глимепирид, трябва да приемате същото.

Не се опитвайте да пропуснете храненето след приемането на Амарил. Необходимо е да се яде, в противен случай лекарството ще намали кръвната захар твърде много и ще има хипогликемия. Това е остро усложнение, което може да предизвика симптоми с различна тежест. От нервност и сърцебиене до кома и смърт. Рискът от хипогликемия е една от причините, поради която д-р Бърнстейн не препоръчва глимепирид. На ваше разположение е безопасно и ефективно лечение стъпка по стъпка при диабет тип 2.

Това лекарство е съвместимо с алкохола?

Инструкции за употреба на таблетки Арарил изисква диабетиците да се въздържат от алкохол по време на целия период на лечение с това лекарство. Защото употребата на алкохол увеличава риска от хипогликемия и проблеми с черния дроб. Несъвместимостта на лекарството с глимепирид с алкохол е сериозен проблем. Защото това е лекарство за дълъг прием през целия живот, а не за кратък курс на лечение.

В същото време на пациенти с диабет тип 2, които не приемат вредни хапчета и се лекуват по тази схема, не се разрешава да пият алкохол в умерени количества. Прочетете повече в статията "Алкохол при диабет". Можете да запазите напълно нормална захар и понякога си позволявате да пиете чаша или две, без да навредите на здравето.

Колко време след като започне да действа?

За съжаление, няма точни данни, колко дълго след като Амарил започне да действа. Кръвната захар намалява възможно най-много за 2-3 часа. Най-вероятно ефектът от лекарството започва много по-рано, след 30-60 минути. Така че не отлагайте приема на храна, за да избегнете хипогликемия. Ефектът на всяка доза глимепирид продължава повече от един ден.

Кое е по-добре: Амарил или Диабетон?

И двете лекарства са в списъка на вредните лекарства за диабет тип 2. От тяхното приемане е по-добре да се въздържат. Използвайте вместо това методите за лечение, които endocrin-patient.com насърчава.

Опитайте се да запознаете лекаря, който ви е назначил Amaril или Diabeton с материалите на тази страница. Първоначалното лекарство Диабетон катастрофално увеличи смъртността сред пациентите, които я приемат. Ето защо, той бе премахнат тихо от продажбата. Сега можете да си купите само хапчета Diabeton MB. Те действат по-нежно, но все още са вредни.

Какво е по-добре да се пие: амарил или глюкофаж?

Амарил е вредно лекарство. Сайтът endocrin-patient.com се опитва да ви убеди да откажете да го приемете. Глюкофагът е друг въпрос. Това е оригиналното лекарство Метформин, важна част от лечението стъпка по стъпка при диабет тип 2. Метформин не е вредно лекарство, но е много полезен. За добър контрол на диабета, първо трябва да отидете на диета с ниско съдържание на въглехидрати. Здравословна диета добавка Glucophage и, ако е необходимо, повече и инжекции инсулин в ниски дози.

Мога ли да вземам едновременно Джанумет и Амарил?

Amaril и други таблетки, съдържащи глимепирид, не трябва да се приемат поради изброените по-горе причини. Janumet е комбинирано лекарство, съдържащо метформин. По време на подготовката на изделието той е много скъп и няма евтини аналози. По принцип тя може да бъде взета. Но можете да се опитате да преминете от него към чист метформин, най-добрият внесен оригинален наркотик Glucofage. Ако успеете да направите това, без да влошите контрола си върху диабета, ще спестите значителна сума пари всеки месец.

Аналози на лекарството Амарил

По време на подготовката на изделието от вносните аналози в аптеките се продава само „Глимепирид-Тева”, произведено от „Плива Хърватия”, Хърватия. В същото време Амарил има много руски заместители, които са много по-евтини от първоначалното лекарство.

Всеки производител произвежда всички версии на дози за лечение с глимепирид - 1, 2, 3 и 4 mg. Посочете наличието на лекарства и цените в аптеките.

Оригиналното лекарство Амарил или евтини аналози: какво да изберем

Прочетете тук защо Амарил и неговите аналози са вредни, защо трябва да откажете да ги приемете и какво е по-добре да замените. Сайтът endocrin-patient.com учи как да се намали кръвната захар до нормално и да го поддържа стабилно нормално без глад, като вредни и скъпи лекарства, инжекции с големи дози инсулин.

Амарил М: комбинирано лекарство

Амарил М е комбинирано лекарство за диабет тип 2. Съдържа две активни съставки в една таблетка - глимепирид и метформин. Както прочетете по-горе, глимепирид е вреден и е по-добре да не го приемате. Но метформинът изобщо не е вреден, а напротив е много полезен за диабетици. Това лекарство понижава кръвната захар, предпазва от усложнения от диабет, спомага за отслабване и удължава живота.

Уебсайтът endocrin-patient.com препоръчва да се вземе чист метформин вместо Amaryl M, най-добрият оригинален внос на лекарство Glucophage. Той също има руски колеги, които са малко по-евтини.

Какви са аналозите на Amaryl M таблетки?

Амарил М е комбинирано хапче, съдържащо две активни съставки: глимепирид и метформин. Всички лекарства, които включват глимепирид, са вредни. В продължение на няколко години те могат да намалят нивото на глюкозата в кръвта, а след това заболяването се превръща в тежък тип 1 диабет. При диабетици, лекувани с тези хапчета, рискът от смърт от инфаркт и инсулт не намалява, а по-скоро се увеличава.

Вместо да търсите аналози на лекарството Амарил М, отидете в чист метформин. Най-добър оригинален внос на наркотици Glyukofazh. Тя е с добро качество и в същото време има достъпна цена. Използвайте също така стъпка по стъпка лечение за диабет тип 2. Ще можете да поддържате захарта стабилна при нормални условия, като здрави хора, без “гладна” диета и тежки физически натоварвания.

Отзиви

Амарилът е много по-скъп от конкурентните хапчета, като диабетон МВ или манинил. Ето защо, той получава малък брой диабетици и малко мнения за него. Използването на лекарството глимепирид за контрол на кръвната захар причинява дълготрайни отрицателни ефекти. Те са изброени по-горе на тази страница. Положителни отзиви за лекарството Amaril пишат диабетици, които го приемат не повече от 1-2 години и все още не са имали време да изпитат страничните ефекти.

Много лекари знаят, че глимепирид не намалява смъртността на хората с диабет, но те продължават да предписват това лекарство на своите пациенти. Факт е, че през първите месеци от приемането на Amaril понижава добре кръвната захар. Пациентите са доволни. Те изчезват от погледа на лекаря за дълго време, намалявайки натовареността му. Вместо да приемате вредни хапчета, научете стъпка по стъпка лечението на диабет тип 2 и го прилагайте. Тази техника дава реален шанс да живее до голяма старост, а не да стане инвалид.

Амарил

Съдържанието

Фармакологични свойства на лекарството Амарил

Фармакодинамика. Glimepirid е перорално хипогликемично лекарство, сулфонилурейно производно. Ефектът на глимепирид се осъществява чрез стимулиране на освобождаването на инсулин от β-клетките на панкреаса. Подобно на други производни на сулфонилуреята, той повишава реактивността на β-клетките на панкреаса до физиологично стимулиране с глюкоза. В допълнение, глимепирид, както и други производни на сулфонилурея, очевидно има изразено екстрапанкреатично действие.
Освобождаване на инсулин. Сулфонилуреята регулира инсулиновата секреция чрез затваряне на АТР-зависимите калиеви канали върху β-клетъчната мембрана. Такова затваряне води до деполяризация на клетъчната мембрана, в резултат на което калциевите канали се отварят и големи количества калций влизат в клетката. Той стимулира отделянето на инсулин чрез екзоцитоза. Глимепирид с висок тропизъм свързва протеина на мембраната на β-клетките, свързани с АТР-зависимия калиев канал, но не на мястото, към което обикновено се присъединява сулфонилуреята.
Екстрапанкреатична активност. Екстрапанкреатичното действие се състои по-специално в повишаване на чувствителността на периферните тъкани към инсулина и намаляване на поемането на инсулин от черния дроб. Транспортирането на глюкоза от кръвта към периферна мускулна и мастна тъкан става чрез специални транспортни протеини, разположени върху клетъчната мембрана. Това е пренасянето на глюкоза в тези тъкани, което е етап, който ограничава скоростта на поглъщане на глюкоза. Глимепирид много бързо увеличава броя на активните преносители на глюкоза върху плазмената мембрана на мускулните и мастните клетки, като по този начин стимулира поемането на глюкоза.
Glimepirid повишава активността на фосфолипаза С, специфична за гликозилфосфатидилинозитол. Това може да се дължи на повишената липогенеза и гликогенеза, която се наблюдава в изолираните мастни и мускулни клетки при нейното действие. Gimepirid предотвратява образуването на глюкоза в черния дроб, повишавайки вътреклетъчната концентрация на фруктоза 2, 6-дифосфат, което от своя страна потиска глюконеогенезата.
Обща информация. За здрави хора минималната ефективна перорална доза е 0,6 mg. Действието на глимепирид е дозозависимо и възпроизводимо. Физиологичният отговор на интензивно физическо натоварване, проявяващ се в намаляване на инсулиновата секреция, продължава дори след приемане на глимепирид.
Няма значителна разлика в ефекта на лекарството, взето 30 минути преди или непосредствено преди хранене. При пациенти с диабет еднократна дневна доза може да осигури оптимален метаболитен контрол за 24 часа.
Въпреки че хидрокси производното (метаболит на глимепирид) причинява незначително, но статистически значимо намаление на плазмената глюкоза при здрави хора, неговият ефект върху общия ефект на лекарството е незначителен.
Комбинирана терапия с метформин. Едно проучване показва, че при пациенти, при които максималната дневна доза метформин не осигурява достатъчен метаболитен контрол, съпътстващата терапия с глимепирид подобрява този контрол.
Комбинирана терапия с инсулин. Има малко данни относно използването на комбинирана терапия с инсулин. При пациенти, при които максималната дневна доза глимепирид не осигурява достатъчен гликемичен контрол, може да се започне едновременно лечение с инсулин. В две проучвания е установено, че комбинираното лечение също подобрява метаболитния контрол, подобно на монотерапията с инсулин, но по време на комбинираната терапия могат да се използват по-ниски дози инсулин.
Фармакокинетика. Абсорбцията. Бионаличността на глимепирид след перорално приложение е завършена. Яденето не оказва значителен ефект върху абсорбцията, само че скоростта му е малко намалена. Максималната концентрация (Cmax) в кръвната плазма се достига приблизително 2,5 часа след перорално приложение (средно 0,3 μg / ml за няколко дневни дози от 4 mg). Съществува линейна зависимост между дозата и Cmax и AUC.
Разпределение. Глимепирид има много малък обем на разпределение (приблизително 8,8 литра), което е приблизително равно на обема на разпределение на албумина, има висока степен на свързване с кръвните протеини (99%) и нисък клирънс (приблизително 48 ml / min).
При животни, глимепирид се екскретира с мляко. Глимепирид може да проникне в плацентата, но слабо прониква в ВВВ.
Биотрансформация и елиминиране. Средният полуживот, който зависи от концентрацията в плазмата, при условие че се използват многократни дози, е 5-8 часа, след приемане на високи дози се наблюдава леко удължаване на полуживота. След прилагане на еднократна доза радиомаркиран глимепирид, 58% от етикета е намерен в урината и 35% в изпражненията. Не се установява непроменено вещество в урината. Два метаболита се отстраняват с урината и фекалиите, най-вероятно метаболитни продукти в черния дроб (основният ензим е цитохром Р2С9): хидрокси производно и карбокси дериват. След перорално приемане на глимепирид, крайният полуживот на тези метаболити е съответно 3–6 h и 5-6 h. Сравнителен анализ показа, че няма значителни разлики във фармакокинетиката след еднократна и многократна употреба на лекарството, а вариабилността на резултатите за един индивид е много ниска. Не се наблюдава значителна кумулация. Фармакокинетиката е сходна при мъже и жени, както и при млади и възрастни (над 65) пациенти. При пациенти с нисък креатининов клирънс се наблюдава тенденция на повишен клирънс и намаляване на средните серумни концентрации на глимепирид, което най-вероятно се дължи на по-бързото му елиминиране поради слабо свързване с протеините. Премахването на 2 метаболита от бъбреците намалява. Няма допълнителен риск от натрупване на лекарства при тези пациенти. При пет пациенти без захарен диабет след операция на жлъчните пътища фармакокинетиката е подобна на тази при здрави индивиди.

Показания за употреба на лекарството Амарил

Захарен диабет тип II в случай на неуспешна диетична терапия, повишаване на физическата активност и намаляване на телесното тегло.

Използване на лекарството Амарил

Успешното лечение на диабета зависи от съответствието на пациента с подходяща диета, редовна физическа активност, както и от постоянно проследяване на нивата на кръвната захар и урината. Неуспехът от страна на пациента на диетата не може да бъде компенсиран чрез приемане на хапчета или инсулин. Лекарството се използва от възрастни. Дозирането зависи от резултатите от анализа на глюкозата в кръвта и урината.
Началната доза е 1 mg (1/2 таблетки, 2 mg) на глимепирид на ден. Ако такава доза Ви позволява да постигнете контрол на заболяването, тя трябва да се използва за поддържаща терапия.
Ако гликемичният контрол не е оптимален, дозата трябва да се повиши до 2, 3 или 4 mg дневно на етапи на глимепирид (на интервали от 1-2 седмици).
Дозата от повече от 4 mg на ден дава най-добри резултати само в отделни случаи. Максималната препоръчвана доза е 6 mg Amaril дневно.
Ако максималната дневна доза метформин не осигури достатъчен гликемичен контрол, може да се започне едновременно лечение с пациенти с глимепирид.
Придържайки се към предишната доза метформин, приемът на лекарството трябва да започне с ниска доза, която след това може постепенно да се повиши до максималната дневна доза, като се фокусира върху желаното ниво на метаболитен контрол. Комбинираната терапия трябва да се извършва под наблюдението на лекар.
Ако максималната дневна доза Amaryl не осигурява достатъчен гликемичен контрол, при необходимост може да се започне едновременно лечение с инсулин. Придържайки се към предишното дозиране на глимепирид, лечението с инсулин трябва да започва с ниска доза, която след това може да се увеличи, като се фокусира върху желаното ниво на метаболитен контрол. Комбинираната терапия трябва да се извършва под строго наблюдение на лекар.
Обикновено е достатъчна една доза Amaril на ден. Препоръчително е да го приемате малко преди или по време на обилната закуска или (ако няма закуска) малко преди или по време на първото основно хранене. Грешките при употребата на лекарството, например, прескочите на следващата доза, никога не могат да бъдат коригирани чрез последващия прием на по-висока доза. Таблетката трябва да се поглъща без да се дъвче с течност.
Ако пациентът развие хипогликемичен отговор към приема на лекарството в доза от 1 mg дневно, това означава, че болестта може да се контролира само чрез диета. Подобряването на контрола на диабета е придружено от повишена чувствителност към инсулин, така че необходимостта от глимепирид може да намалее по време на курса на лечение. За да се избегне хипогликемия, трябва постепенно да намалите дозата или дори да прекъснете лечението изцяло. Необходимостта от преразглеждане на дозата може да възникне, ако телесното тегло на пациента или промените в начина на живот или други фактори действат, което увеличава риска от хипо- или хипергликемия.
Преходът от орални хипогликемични средства към Amaril.
От други перорални хипогликемични лекарства обикновено можете да преминете към приемане на Amaril. По време на такъв преход трябва да се вземе под внимание силата на действието и времето на полуразпад на предишния агент. В някои случаи, особено ако антидиабетното лекарство има дълъг полуживот (например, хлорпропамид), се препоръчва да се изчака няколко дни преди приема на Amaril. Това ще намали риска от хипогликемични реакции поради адитивния ефект на двете лекарства.
Препоръчителната начална доза е 1 mg глимепирид дневно. Както е отбелязано по-горе, дозата може да бъде увеличена постепенно, като се вземе предвид отговорът на лекарството.
Преходът от инсулин към Amaril.
В изключителни случаи, пациенти с диабет тип II, получаващи инсулин, могат да покажат, че го заменят с амарил. Такъв преход трябва да се извършва под строг лекарски контрол.

Противопоказания за употребата на лекарството Амарил

Инсулин-зависим захарен диабет, диабетна кома, тежка абнормна чернодробна и бъбречна функция, свръхчувствителност към глимепирид и други компоненти на лекарството, както и към други производни на сулфонилурея и сулфаниламидни лекарства (рискът от реакции на свръхчувствителност).

Странични ефекти на лекарството Амарил

Въз основа на опита от употребата на Amaril и други производни на сулфонилурея, е необходимо да се разгледа възможността за развитие на такива странични ефекти на лекарството:
От кръвоносната система и лимфната система
Понякога: умерена до тежка тромбоцитопения, левкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза, еритроцитопения, хемолитична анемия и панцитопения, които обикновено изчезват след спиране на лечението.
Имунни нарушения
Много рядко: алергичен васкулит, леки реакции на свръхчувствителност, които могат да прогресират до тежки форми с развитие на диспнея, понижаване на кръвното налягане и понякога - шок. Възможна кръстосана алергия със сулфонилурея, сулфонамиди или свързани съединения.
От страна на метаболизма
Понякога: хипогликемичните реакции, които се появяват най-вече веднага, могат да придобият тежки форми и не винаги са лесни за коригиране. Появата на тези реакции зависи, както и от другите видове хипогликемична терапия, от субективни фактори, като хранителни навици и дозиране.
Орган на зрението
По време на лечението (особено в началото) могат да се появят преходни зрителни нарушения, дължащи се на промени в нивата на кръвната захар.
От стомашно-чревния тракт
Много рядко: гадене, повръщане, диария, налягане или чувство за пълнота в стомаха, коремна болка, която рядко може да изисква прекратяване на терапията.
От хепатобилиарната система
Може да има повишени нива на чернодробните ензими.
Много рядко: нарушена чернодробна функция (например стагнация на жлъчката и жълтеницата), хепатит, който може да прогресира до чернодробна недостатъчност.
Кожа и подкожни тъкани
Реакциите на свръхчувствителност включват сърбеж, обриви и уртикария.
Много редки: фоточувствителност.
Лабораторни стойности
Много редки: хипонатриемия.

Специални инструкции за употреба на лекарството Амарил

Амарил трябва да се приема малко преди или по време на хранене. Ако приемът на храна се появява всеки път в различно време или се прескача напълно, приемането на лекарството може да причини хипогликемия. Симптомите на хипогликемия могат да бъдат: главоболие, изразено чувство на глад, гадене, повръщане, умора, сънливост, нарушения на съня, тревожност, агресивност, нарушена концентрация и време за реакция, депресия, дезориентация, нарушения на речта и зрението, афазия, тремор, пареза, увреждане на афазията, тремор, пареза, увреждане чувствителност, замаяност, безпомощност, загуба на самоконтрол, делириум, конвулсии, припадък или дори кома, плитко дишане и брадикардия. Освен това могат да се наблюдават такива признаци на адренергична контрарегулация като хиперхидроза, лепкава кожа, тревожност, тахикардия, хипертония, чувство на палпитации, ангина пекторис и сърдечна аритмия.
Клиничната картина на тежка хипогликемична атака може да прилича на инсулт.
Тежестта на симптомите почти винаги може бързо да бъде намалена, като се приемат въглехидрати (захар) веднага. Изкуствените подсладители няма да дадат ефект.
Според опита от използването на други производни на сулфонилурея, е известно, че терапевтичните мерки могат да бъдат успешни в началото, но въпреки това, симптомите на хипогликемия могат да се появят отново. Тежка или продължителна хипогликемия, която може временно да бъде намалена само с използването на обичайното количество захар, изисква незабавно медицинско лечение, а понякога и хоспитализация.
Фактори, допринасящи за появата на хипогликемия:

  • нежелание или (по-често при пациенти в напреднала възраст) невъзможност за поддържане на продуктивен контакт с лекар;
  • недохранване, нередовност или пропускане на хранене, периоди на гладуване;
  • промяна в диетата;
  • дисбаланс между упражненията и приема на въглехидрати;
  • пиене на алкохол, особено когато се комбинира с пропускане на храна;
  • бъбречна недостатъчност;
  • тежка чернодробна дисфункция;
  • предозиране на амарил;
  • някои некомпенсирани заболявания на ендокринната система, които засягат въглехидратния метаболизъм или обратната регулация на хипогликемията (например, някои тиреоидна дисфункция, недостатъчност на функцията на предната хипофизна или надбъбречна кора), едновременно прилагане на някои лекарства (виж ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Лечението с амарил изисква постоянно проследяване на нивата на глюкоза в кръвта и урината. В допълнение, препоръчва се да се контролира количеството на гликирания хемоглобин. По време на употребата на лекарството се изисква редовно проследяване на чернодробната функция и кръвната картина (особено броят на левкоцитите и тромбоцитите).
В стресови ситуации (например, инциденти, спешни операции, инфекции с висока температура), може да се наложи временно прехвърляне на пациента на инсулин. Няма данни за употребата на Amaril при пациенти с тежка чернодробна дисфункция или такива, които са показали диализа. Пациенти с тежко бъбречно или чернодробно увреждане трябва да се прехвърлят към инсулин. Пациенти с рядка наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или нарушена глюкозо-галактозна абсорбция са противопоказани.
Период на бременност
Рискът, свързан с диабета.
Отклонението от нормалните нива на кръвната глюкоза по време на бременност може да бъде причина за повишената вероятност за вродени дефицити в развитието и перинатална смъртност. Поради това е необходимо внимателно да се контролира гликемията по време на бременност, за да се избегне тератогенния риск. Инсулин трябва да се използва по време на бременност. Бременността трябва да бъде съобщена на лекаря.
Риск, свързан с глимепирид.
Няма данни относно употребата на глимепирид по време на бременност. Според резултатите от експериментите с животни, лекарството има токсичен ефект върху репродуктивната функция, вероятно поради фармакологичното (хипогликемично) действие на глимепирид.
Следователно, през целия период на бременност, глимепирид е противопоказан.
При употреба на глимепирид и планиране или бременност, жената трябва да се премине на инсулинова терапия възможно най-скоро.
Период на кърмене
Не е известно дали глимепирид се екскретира в кърмата. Известно е, че глимепирид прониква в кърмата на плъхове. Препоръчва се прекратяване на лечението с глимепирид по време на периода на кърмене, тъй като други сулфонилурейни производни се откриват в кърмата и съществува риск от хипогликемия при новороденото.
Влияние върху способността за управление на превозни средства или работа с механизми.
Способността да се концентрира и скоростта на реакцията може да намалее поради хипогликемия или хипергликемия, или, например, поради влошаване на зрението. Това може да създаде риск в ситуации, в които тази способност е особено важна (например шофиране на кола или работа с машини).
Пациентът трябва да бъде предупреден да не допуска развитието на хипогликемия по време на шофиране. Това е особено вярно за тези, които са слабо или изобщо не могат да разпознаят симптомите на прекурсори на хипогликемия, и тези, които често имат пристъпи на хипогликемия. Необходимо е внимателно да се прецени необходимостта от шофиране или работа с машини при такива обстоятелства.

Амарил лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на Amaril с някои лекарства може да предизвика както намаляване, така и увеличаване на хипогликемичното действие на глимепирид. Следователно, други лекарства трябва да се приемат само по указание или с уведомяване на лекаря. Глимепирид се метаболизира от цитохром P450 2S9 (CYP2C9). Известно е, че поради едновременното прилагане на индуктори (например, рифампицин) или инхибитори на CYP2C9 (например, флуконазол), този метаболизъм може да се промени. Резултатите от проучването на взаимодействието ip vivo показват, че флуконазол, един от най-мощните инхибитори на CYP2C9, приблизително удвоява AUC на глимепирид. Наличието на тези видове взаимодействия се доказва от опита с използването на Amaril и други производни на сулфонилуреята. Потенциране на хипогликемично действие и следователно, в някои случаи, хипогликемия, може да настъпи в случай на едновременно приемане глимепирид такива лекарства като фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, сулфинпиразон, инсулин и перорален антидиабетен preperaty някои сулфонамиди с удължено действие, метформин, тетрациклини, салицилати и PASK, МАО-инхибитори, анаболни стероиди и мъжки полови хормони, хинолонови антибиотици, хлорамфеникол, пробенецид, кумаринов антикоагул yantas, миконазол, фенфлурамин, пентоксифилин (когато се използват парентерално при висока доза), фибрати, тритоквалин, АСЕ инхибитори, флуконазол, флуоксетин, алопуринол, симпатолитици, цикло-, тро- и ифосфамиди.
Намаляването на хипогликемичния ефект и, следователно, повишаването на кръвната глюкоза може да настъпи с едновременната употреба на такива лекарства: естрогени и прогестагени, салуретици, тиазидни диуретици, лекарства, които стимулират функцията на щитовидната жлеза, глюкокортикоиди, фенотиазинови производни, глюкокортикоиди, фенотиазинови производни, хлорпромазин, адреналин и симпатомиметични лекарства. (висока доза) и неговите производни, лаксативи (продължителна употреба), фенитоин, диазоксид, глюкагон, барбитурати и рифампицин, ацетозолам Id.
Н2-рецепторните антагонисти, бета-адренорецепторните блокери, клонидин и резерпин могат да доведат както до усилване, така и до намаляване на хипогликемичното действие. Под въздействието на симпатолитици, като β-адренорецепторни блокери, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявите на адренергична контрарегулация на хипогликемията могат да бъдат намалени или да липсват като цяло. Консумацията на алкохол може да засили или отслаби хипогликемичното действие на глимепирид по непредвиден начин.
Глимепирид може едновременно да повишава и намалява ефекта на кумариновите производни.

Предозиране на амарил, симптоми и лечение

Може да доведе до хипогликемия, която продължава от 12 до 72 часа, а след първото намаляване на тежестта на симптомите може да се повтори. Симптомите могат да се появят 24 часа след абсорбирането на лекарството. По правило за такива пациенти се препоръчва клинично наблюдение. Може да се появи гадене, повръщане и епигастрална болка. Хипогликемията често може да бъде придружена от неврологични симптоми като тревожност, тремор, замъглено виждане, координация, сънливост, кома и припадъци.
Лечението се състои преди всичко в предотвратяване на абсорбцията на лекарството. За да направите това, трябва да предизвикате повръщане, да пиете вода или лимонада, да приемате активен въглен и натриев сулфат. Ако се вземе голямо количество глимепирид, се посочва стомашна промивка, последвана от използването на активен въглен и натриев сулфат. В случай на тежка предозиране е необходимо хоспитализация в интензивното отделение. При първа възможност трябва да се започне прилагане на глюкоза: ако е необходимо, първо да се направи еднократна интравенозна инжекция от 50 ml 50% p-ra, а след това инфузия от 10% p-ra, постоянно да се следи кръвната захар. По-нататъшното лечение е симптоматично.
Когато се помага при хипогликемия, особено при малки деца, които случайно са приели Амарил, дозата на инжектираната глюкоза трябва внимателно да се следи, за да се избегне възможното развитие на опасна хипергликемия. Важно е постоянно да се следи кръвната захар.

Условия за съхранение лекарство Amaryl

На тъмно място при температура 15-25 ° С.

Амар

Таблетки с розов цвят, продълговати, плоски, с риск за разделяне от двете страни, с гравиране "NMK" и стилизирани "h" от двете страни.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, натриева карбоксиметил нишесте (тип А), повидон 25 000, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, железен боя червен оксид (Е172).

15 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
15 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.
15 бр. - блистери (6) - опаковки от картон.
15 бр. - блистери (8) - опаковки от картон.

Таблетки със зелен цвят, продълговати, плоски, с разделителна опасност от двете страни, с гравиране "NMM" и стилизирани "h" от двете страни.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, натриева карбоксиметил нишесте (тип А), повидон 25 000, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, железен оцветител жълт оксид (Е172), индиго кармин (Е132).

15 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
15 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.
15 бр. - блистери (6) - опаковки от картон.
15 бр. - блистери (8) - опаковки от картон.

Таблетките са бледожълти, продълговати, плоски, с разделителна линия от двете страни, с гравиране "NMN" и стилизирана "h" от двете страни.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, натриева карбоксиметил нишесте (тип А), повидон 25 000, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, железен оцветител жълт оксид (Е172).

15 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
15 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.
15 бр. - блистери (6) - опаковки от картон.
15 бр. - блистери (8) - опаковки от картон.

Таблетки от син цвят, продълговати, плоски, с риск за разделяне от двете страни, с гравиране "NMO" и стилизирани "h" от двете страни.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, натриева карбоксиметил нишесте (тип А), повидон 25 000, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, индиго кармин (Е132).

15 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
15 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.
15 бр. - блистери (6) - опаковки от картон.
15 бр. - блистери (8) - опаковки от картон.

Пероралното хипогликемично лекарство е III поколение сулфонилурейно производно.

Глимепирид намалява концентрацията на глюкоза в кръвта, главно поради стимулиране на освобождаването на инсулин от β-клетките на панкреаса. Ефектът му е свързан главно с подобрената способност на β-клетките на панкреаса да реагират на физиологична стимулация с глюкоза. В сравнение с глибенкламид, глимепирид в ниски дози причинява отделяне на по-малко количество инсулин, когато се достигне приблизително същото намаляване на концентрацията на кръвната глюкоза. Това свидетелства в полза на наличието на екстрапанкреатични хипогликемични ефекти при глимепирид (повишена чувствителност на тъканите към инсулин и инсулиномиметичен ефект).

Инсулинова секреция. Както всички други производни на сулфонилурея, глимепирид регулира инсулиновата секреция чрез взаимодействие с АТФ-чувствителни калиеви канали върху β-клетъчни мембрани. За разлика от други производни на сулфонилурея, глимепирид се свързва селективно с протеин с молекулна маса от 65 килодалтона, разположен в мембраните на β-клетките на панкреаса. Това взаимодействие на глимепирид с неговия свързващ протеин регулира отварянето или затварянето на АТФ-чувствителни калиеви канали.

Glimepirid затваря калиевите канали. Това причинява деполяризация на β-клетките и води до откриването на чувствителни към напрежение калциеви канали и навлизането на калций в клетката. В резултат на това повишаването на вътреклетъчната концентрация на калций активира инсулиновата секреция чрез екзоцитоза.

Глимепиридът е много по-бърз и съответно по-често влиза в връзка и се освобождава от връзката с протеин, свързан с него, отколкото глибенкламид. Предполага се, че това свойство на високата скорост на обмен на глимепирид с свързването на протеин към него предизвиква неговия изразен ефект на сенсибилизация на β-клетки към глюкоза и тяхната защита от десенсибилизация и преждевременно изчерпване.

Ефектът от повишаване на чувствителността на тъканите към инсулин. Глимепирид подобрява ефектите на инсулина върху усвояването на глюкоза от периферните тъкани.

Инсулиномиметичен ефект. Глимепирид има ефекти, подобни на тези на инсулин върху усвояването на глюкоза от периферните тъкани и освобождаването на глюкоза от черния дроб.

Поглъщането на глюкоза от периферните тъкани се извършва чрез транспорта му вътре в мускулните клетки и адипоцитите. Глимепирид директно увеличава броя на молекулите, транспортиращи глюкозата в плазмените мембрани на мускулните клетки и адипоцитите. Увеличаването на поглъщането на глюкозните клетки води до активиране на гликозилфосфатидилинозитол-специфичната фосфолипаза С. В резултат на това вътреклетъчната концентрация на калций намалява, което води до намаляване на активността на протеин киназа А, която от своя страна стимулира метаболизма на глюкозата.

Глимепирид инхибира освобождаването на глюкоза от черния дроб чрез увеличаване на концентрацията на фруктозо-2,6-бисфосфат, който инхибира глюконеогенезата.

Ефект върху тромбоцитната агрегация. Глимепирид намалява тромбоцитната агрегация in vitro и in vivo. Този ефект изглежда е свързан със селективно инхибиране на СОХ, който е отговорен за образуването на тромбоксан А, важен ендогенен фактор на агрегация на тромбоцити.

Антиатерогенно действие. Глимепирид допринася за нормализирането на липидите, намалява нивото на малондиалдехида в кръвта, което води до значително намаляване на липидната пероксидация. При животни, глимепирид води до значително намаляване на образуването на атеросклеротични плаки.

Намаляване на тежестта на оксидативния стрес, който постоянно присъства при пациенти с диабет тип 2. Глимепирид повишава нивото на ендогенния α-токоферол, активността на каталазата, глутатион пероксидазата и супероксиддисмутазата.

Сърдечносъдови ефекти. Чрез АТФ-чувствителните калиеви канали, производните на сулфонилурея също засягат сърдечносъдовата система. В сравнение с традиционните производни на сулфонилуреята, глимепирид има значително по-малък ефект върху сърдечно-съдовата система, което може да се обясни със специфичния характер на неговото взаимодействие с АТФ-чувствителния калиев канал, който се свързва с него.

При здрави доброволци минималната ефективна доза на глимепирид е 0,6 mg. Ефектът на глимепирид е дозозависим и възпроизводим. Физиологичният отговор на физическата активност (намалена секреция на инсулин) по време на прием на глимепирид продължава.

Няма значими разлики в ефекта в зависимост от това дали лекарството е било взето 30 минути преди хранене или точно преди хранене. При пациенти със захарен диабет, достатъчен метаболитен контрол може да се постигне в рамките на 24 часа с еднократна доза от лекарството. Освен това, в клинично проучване, при 12 от 16 пациенти с бъбречна недостатъчност (CC 4–79 ml / min), също е постигнат достатъчен метаболитен контрол.

Комбинирана терапия с метформин. При пациенти с недостатъчен метаболитен контрол, когато се използва максималната доза глимепирид, може да се започне комбинирана терапия с глимепирид и метформин. Две проучвания с комбинирана терапия показват подобрение в метаболитния контрол в сравнение с този при лечението на всеки един от тези лекарства поотделно.

Комбинирана терапия с инсулин. При пациенти с недостатъчен метаболитен контрол, докато приемат глимепирид в максимални дози, може да се започне едновременно инсулиново лечение. Според резултатите от две проучвания с използването на тази комбинация се постига същото подобрение в метаболитния контрол, както при употребата само на един инсулин. При комбинираната терапия е необходима по-ниска доза инсулин.

Когато се сравняват данните, получени при еднократно и многократно (1 път / ден) приложение на глимепирид, няма значителни разлики във фармакокинетичните параметри и тяхната вариабилност между различните пациенти е много ниска. Отсъства значимо натрупване на лекарството.

При многократен прием на лекарството в дневна доза от 4 mg Cмакс в серума се достига след около 2.5 часа и е 309 ng / ml. Съществува линейна зависимост между дозата и Смакс глимепирид в кръвната плазма, както и между дозата и AUC. Когато се погълне, бионаличността на глимепирид е 100%. Ястието не оказва значително влияние върху абсорбцията, с изключение на леко забавяне на скоростта му.

За глимепирид, характеризиращ се с много ниска Vг (около 8.8 L), приблизително равно на Vг албумин, висока степен на свързване с плазмените протеини (повече от 99%) и нисък клирънс (около 48 ml / min).

Глимепирид се екскретира в кърмата и прониква през плацентарната бариера.

Глимепирид се метаболизира в черния дроб (главно с участието на CYP2C9 изоензим) с образуването на 2 метаболита - хидроксилирани и карбоксилирани производни, които се откриват в урината и в изпражненията.

T1/2 плазмените концентрации на лекарството в серума, съответстващи на режим на многократно дозиране, е приблизително 5-8 часа след приемане на глимепирид във високи дози Т.1/2 леко се увеличава.

След еднократно перорално приложение, 58% от глимепирид се екскретира през бъбреците и 35% през червата. Непроменено активно вещество не се открива в урината.

T1/2 хидроксилираните и карбоксилираните метаболити на глимепирид са съответно около 3-5 h и 5-6 h.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Фармакокинетичните параметри са сходни при пациенти от различен пол и различни възрастови групи.

Пациентите с нарушена бъбречна функция (с ниска КК) имат тенденция да увеличават клирънса на глимепирид и да намаляват неговите средни концентрации в серума, което най-вероятно се дължи на по-бързото елиминиране на лекарството поради по-ниското му свързване с протеините. Следователно, при тази категория пациенти няма допълнителен риск от кумулиране на глимепирид.

- захарен диабет тип 1;

- диабетна кетоацидоза, диабетна прекома и кома;

- тежка абнормна чернодробна функция (липса на клиничен опит с приложението);

- тежка бъбречна дисфункция, вкл. пациенти на хемодиализа (липса на клиничен опит);

- кърмене (кърмене);

- детска възраст (липса на клиничен опит);

- редки наследствени заболявания като галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция;

- свръхчувствителност към лекарството;

- Свръхчувствителност към други сулфонилурейни производни и сулфатни лекарства (рискът от реакции на свръхчувствителност).

С повишено внимание трябва да се използва лекарството през първите седмици от лечението (повишен риск от хипогликемия); при наличие на рискови фактори за развитие на хипогликемия (може да се наложи коригиране на дозата на глимепирид или цялата терапия); с интеркурентни заболявания по време на лечението или с промяна в начина на живот на пациентите (промяна в времената на хранене и хранене, увеличаване или намаляване на физическата активност); в случай на недостатъчност на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа; с нарушения на усвояването на храната и лекарствата от стомашно-чревния тракт (чревна обструкция, чревна пареза).

Като правило, дозата на лекарството Амарил се определя от целевата концентрация на глюкоза в кръвта. Лекарството трябва да се използва в минимална доза, достатъчна за постигане на необходимия метаболитен контрол.

По време на лечението с Амарил е необходимо редовно да се определя нивото на глюкозата в кръвта. В допълнение, препоръчва се редовно да се следи нивото на гликирания хемоглобин.

Нарушаването на лекарството, например, пропускане на следващата доза, не трябва да се попълва чрез последващо прилагане на лекарството при по-висока доза.

Лекарят трябва предварително да инструктира пациента за действията, които трябва да се предприемат, когато има грешки при приемането на Амарил (по-специално, когато прескочите следващата доза или пропуснете храненето), или в ситуации, в които не е възможно приемането на лекарството.

Таблетките на лекарството Амарил трябва да се приемат цели, без да се дъвчат, с достатъчно количество течност (около 1/2 чаша). Ако е необходимо, таблетките на Амарил могат да бъдат разделени по рискове на две равни части.

Началната доза на амарил е 1 mg 1 време / ден. Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се повишава (на интервали от 1-2 седмици) при редовен контрол на кръвната захар и в следния ред: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) на ден,

При пациенти с добре контролиран захарен диабет тип 2 дневната доза от лекарството обикновено е 1-4 mg. Дневната доза от повече от 6 mg е по-ефективна само при малък брой пациенти.

Времето на приемане на амарил и разпределението на дозата през деня, лекарят определя, като се вземе предвид начина на живот на пациента (време на хранене, количество физическа активност). Дневната доза се предписва на 1 прием, като правило, непосредствено преди пълна закуска или, ако не се приема дневната доза, непосредствено преди първото основно хранене. Много е важно да не пропускате храна след приемането на таблетки Amaril.

защото подобряването на метаболитния контрол е свързано с повишена инсулинова чувствителност и по време на лечението е възможно да се намали нуждата от глимепирид. За да се избегне развитието на хипогликемия, е необходимо своевременно да се намали дозата или да се спре приема на Амарил.

Състояния, при които може да се наложи коригиране на дозата на глимепирид: t

- загуба на тегло;

- промени в начина на живот (промяна в хранителния режим, времето за хранене, количеството физическа активност);

- появата на други фактори, които водят до податливост към развитие на хипогликемия или хипергликемия.

Лечението с глимепирид обикновено е дългосрочно.

Прехвърляне на пациент от приемане на друго перорално хипогликемично лекарство към прием на Амарил

Няма точна връзка между дозите на амарил и други перорални хипогликемични лекарства. Когато се прехвърля от такива лекарства към Amaril, препоръчителната начална дневна доза от последната е 1 mg (дори ако пациентът е прехвърлен в Amaryl от максималната доза от друго орално хипогликемично лекарство). Всяко увеличение на дозата трябва да се извършва на етапи, като се отчита реакцията към глимепирид в съответствие с горните препоръки. Необходимо е да се разгледа интензивността и продължителността на ефекта на предходния хипогликемичен агент. Може да се наложи прекъсване на лечението, за да се избегне допълнителен ефект, който увеличава риска от хипогликемия.

Употреба в комбинация с метформин

При пациенти с недостатъчно контролиран захарен диабет, когато приемат глимепирид или метформин в максимални дневни дози, лечението може да започне с комбинация от тези две лекарства. В този случай по-рано лечение с глимепирид или метформин продължава в същите дози и допълнителното приложение на метформин или глимепирид започва от ниска доза, която след това се титрира в зависимост от целевото ниво на метаболитен контрол, до максималната дневна доза. Комбинираната терапия трябва да започне под строг медицински контрол.

Употреба в комбинация с инсулин

Пациенти с недостатъчно контролиран захарен диабет, докато приемат глимепирид в максималната дневна доза, могат да бъдат едновременно назначени инсулин. В този случай последната доза глимепирид, определена за пациента, остава непроменена. В този случай лечението с инсулин започва с ниски дози, които постепенно се увеличават под контрола на концентрацията на глюкоза в кръвта. Комбинираното лечение се извършва под внимателно медицинско наблюдение.

Пациентите с нарушена бъбречна функция могат да бъдат по-чувствителни към хипогликемичния ефект на глимепирид. Данните за употребата на лекарството Амарил при пациенти с бъбречна недостатъчност са ограничени.

Данните за употребата на лекарството Амарил при пациенти с чернодробна недостатъчност са ограничени.

От страна на метаболизма: възможна е хипогликемия, която, както и при използването на други производни на сулфонилурея, може да бъде удължена. Симптоми на хипогликемия - главоболие, глад, гадене, повръщане, умора, сънливост, нарушения на съня, тревожност, агресивност, нарушена концентрация, бдителност и скорост на реакцията, депресия, объркване, нарушения на речта, афазия, зрителни нарушения, тремор, парези, сензорни нарушения, замаяност, загуба на самоконтрол, делириум, церебрални припадъци, сънливост или загуба на съзнание до кома, плитко дишане, брадикардия. В допълнение, може да има прояви на адренергична контрарегулация в отговор на хипогликемия, като студена лепкава пот, тревожност, тахикардия, артериална хипертония, ангина пекторис, сърцебиене и нарушения на сърдечния ритъм. Клиничната картина на тежка хипогликемия може да наподобява инсулт. Симптомите на хипогликемия почти винаги изчезват след елиминирането му.

От страна на органа на зрението: възможни са преходни зрителни нарушения, дължащи се на промяна в концентрацията на глюкоза в кръвта (особено в началото на лечението). Те се причиняват от временна промяна в набъбването на лещата, в зависимост от концентрацията на глюкоза в кръвта и по този начин промяната в индекса на рефракция на лещата.

От страна на храносмилателната система: рядко - гадене, повръщане, чувство на тежест или пълнота в епигастриума, коремна болка, диария; в някои случаи, хепатит, повишена активност на чернодробни ензими и / или холестаза и жълтеница, които могат да прогресират до животозастрашаваща чернодробна недостатъчност, но могат да бъдат обърнати, ако лекарството бъде изтеглено.

Крем от натоптиш

Панкреатит Панкреатит Лекарства