Аналогови таблетки Vipidia

Vipidia (таблетки) Рейтинг: 103

Производител: Refined
Форми на освобождаване:

  • Таблица. 12,5 mg, 28 броя; Цена от 973 рубли
  • Таблица. 25 mg, 28 бр. Цена от 1282 рубли
Цени за Vipidia в онлайн аптеки
Инструкции за употреба

Vipidia е хипогликемично средство в таблетки с алоглиптин. Осигурява намаляване на нивото на гликирания хемоглобин и глюкоза. Показан е при диабет тип 2 като монотерапия, както и при комбинирана терапия с други хипогликемични средства. Оптималната доза е 25 mg / ден, взета независимо от храненето. Противопоказан при диабетна кетоацидоза, захарен диабет от първи тип, хронична тежка сърдечна недостатъчност, бъбречна функция и чернодробна недостатъчност. От страничните ефекти могат да бъдат главоболие, болка в епигастриума, обрив, инфекциозни заболявания на УНГ органи. Деца под 18-годишна възраст и бременни жени не се предписват поради липса на информация за употребата.

Аналози на лекарството Vipidia

Аналогов по-евтино от 863 рубли.

Производител: Merck Sante SA (Франция)
Форми на освобождаване:

  • Таблетки 500 mg, 30 броя; Цена от 110 рубли
  • 1000 mg таблетки, 30 броя; Цена от 185 рубли
Цени за Glucophage в онлайн аптеки
Инструкции за употреба

Френско лекарство за лечение на диабет от втори тип. Продават се в таблетки, съдържащи от 500 до 1000 mg метформин като единствен активен ингредиент. Има противопоказания, така че преди да приемете Glyukofazha задължително трябва да се консултирате със специалист.

Аналогов по-евтино от 182 рубли.

Производител: Novartis (Швейцария)
Форми на освобождаване:

  • Таблетки 50 mg, 28 броя; Цена от 791 рубли
  • 1000 mg таблетки, 30 броя; Цена от 185 рубли
Цени за Galvus в онлайн аптеки
Инструкции за употреба

Galvus - таблетирано лекарство за лечение на захарен диабет тип 2 на базата на 50 mg вилдаглиптин. Може да се предписва както като монотерапия, така и като част от комбинирана терапия при лоша ефикасност на диетата и физическите упражнения.

Аналогов по-евтино от 795 рубли.

Производител: Hemofarm A.D. (Сърбия)
Форми на освобождаване:

  • Таблица. 500 mg, 60 бр. Цена от 178 рубли
  • 1000 mg таблетки, 30 броя; Цена от 185 рубли
Цените на метформина в онлайн аптеките
Инструкции за употреба

Метформин е сръбско хипогликемично лекарство за вътрешна употреба. Таблетките съдържат една и съща активна съставка в доза от 500 или 850 mg. Той се предписва за лечение на диабет тип 2 (при възрастни), особено в случаи на затлъстяване.

Аналогов повече от 799 рубли.

Производител: Bristol-Myers Squibb (САЩ)
Форми на освобождаване:

  • Таблетки 5 mg, 30 броя; Цена от 1772 рубли
  • 1000 mg таблетки, 30 броя; Цена от 185 рубли
Цени на Angliz в онлайн аптеки
Инструкции за употреба

Ongliza е американско лекарство за лечение на захарен диабет тип 2 на базата на саксаглиптин в дозировка от 2,5 или 5 mg. Той се предписва в допълнение към физическото натоварване и диета за подобряване на гликемичния контрол.

Аналогов повече от 1236 рубли.

Производител: Merck Sharp и Dome (САЩ)
Форми на освобождаване:

  • Таблетки 100 mg, 28 броя; Цена от 2209 рубли
  • 1000 mg таблетки, 30 броя; Цена от 185 рубли
Цени за Januvia в онлайн аптеки
Инструкции за употреба

Januvia е американско лекарство за лечение на диабет. Активна съставка: ситаглиптин (под формата на фосфатен монохидрат) 100 mg. Може да се използва като допълнение към упражнения и диета за контрол на нивата на кръвната захар.

Аналогов повече от 675 рубли.

Производител: Beringer Ingelheim (Австрия)
Форми на освобождаване:

  • Таблетки 5 mg, 30 броя; Цена от 1648 рубли
  • 1000 mg таблетки, 30 броя; Цена от 185 рубли
Цени на Тразент в онлайн аптеки
Инструкции за употреба

Тракция - австрийско лекарство, предназначено за лечение на захарен диабет тип 2, може да се предписва както като моно, така и като част от комбинирана терапия. Единствената активна съставка в състава е линаглиптин 5 mg. Тракцията не е показана при диабет тип 1, по време на бременност, кърмене, както и при деца под 18-годишна възраст.

Аоглиптин - аналози

Как да използвате

  • Добавете лекарства от Бързо търсене в горния панел, като използвате Аналози, и погледнете резултата.
  • Аналозите на действието показват техните активни съставки.
  • Списък на пълните аналози (съдържащи същото активно вещество) се показва за препарати с активното вещество.
  • За много лекарства има ценови диапазон в аптеките в Москва.

Защо трябва да търсите аналози

  • Медицинската онлайн услуга е предназначена за избор на оптимална замяна на лекарства.
  • Намерете евтини колеги за скъпи лекарства.
  • За лекарства, които нямат пълни аналози, вижте списъка на най-сходните лекарства, които се използват.
  • Ако сте професионалист, помощта на изкуствен интелект ще ви помогне в избора на лечение.

Лекарството "Алоглиптин": 2 лекарства, в които е включен (най-евтиният - Vipidia за 1003-1324ք); 30 аналога в действие, най-сходният - инсулин гларгин + лисизенатид

Кратка информация за инструмента

Възможни заместители на лекарството "Алоглиптин"

Аоглиптин е част от

Аналози за действие

Предимството на Cyberis е гъвкавостта, благодарение на която е в състояние да избере аналози за всякакви лекарства. Изкуственият интелект анализира показания, противопоказания, компоненти, фармакологични групи, както и информация за практическата употреба на лекарства, и показва най-добрите заместители със степен на сходство в проценти.
Пълните аналози на лекарствата не винаги са на разположение и използването им не винаги е възможно поради наличието на опасни лекарствени взаимодействия. Ето защо е необходимо да се използват само подобни лекарства, понякога дори от различни фармакологични групи.

Аоглиптин - инструкции за употреба, аналози, прегледи и форми на освобождаване (таблетки 12,5 mg и 25 mg) лекарства за лечение на неинсулинозависим захарен диабет тип 2 при възрастни, деца и по време на бременност. структура

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Алоглиптин. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребителите на това лекарство, както и мненията на медицинските експерти за употребата на Алоглиптин в практиката им. Голяма молба за по-активно добавяне на обратна информация за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървем от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са посочени от производителя в анотацията. Аналози на алоглиптин в присъствието на налични структурни аналози. Използва се за лечение на неинсулинозависим захарен диабет тип 2 при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на лекарството.

Аоглиптин е хипогликемично лекарство, мощен и високо селективен инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Нейната селективност за DPP-4 е повече от 10 000 пъти по-голяма от нейния ефект за други свързани ензими, включително DPP-8 и DPP-9. DPP-4 е основният ензим, участващ в бързото унищожаване на хормоните на семейството инкретин: глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) и глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид (HIP).

Хормоните от семейството на инкретините се секретират в червата, като концентрацията им нараства в отговор на приема на храна. GLP-1 и HIP увеличават синтеза на инсулин и неговата секреция чрез бета-клетки на панкреаса. GLP-1 също инхибира секрецията на глюкагон и намалява производството на глюкоза от черния дроб. Следователно, чрез повишаване на концентрацията на инкретини, алоглиптин увеличава глюкозо-зависимата инсулинова секреция и намалява секрецията на глюкагон с повишена концентрация на глюкоза в кръвта. При пациенти със захарен диабет тип 2 с хипергликемия, тези промени в секрецията на инсулин и глюкагон водят до намаляване на концентрацията на гликирания хемоглобин HbA1C и намаляване на концентрацията на глюкоза в плазмата както на гладно, така и на постпрандиална (след хранене) глюкоза.

структура

Аоглиптин + ексципиенти.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на алоглиптин има сходен характер при здрави индивиди и при пациенти с диабет тип 2. t Абсолютната бионаличност на алоглиптин е приблизително 100%. Едновременният прием с храна с високо съдържание на мазнини не повлиява фармакокинетиката на алоглиптин, така че може да се приема независимо от приема. Свързването с плазмените протеини е приблизително 20-30%. Нито здрави доброволци, нито пациенти с захарен диабет тип 2 показват клинично значима кумулация на алоглиптин след многократно приложение. Лекарството не е подложено на интензивен метаболизъм, от 60 до 70% от алоглиптин се екскретира непроменен с бъбреците.

свидетелство

  • неинсулинозависим захарен диабет тип 2 при възрастни за подобряване на гликемичния контрол с неефективността на диетата и физическите упражнения: като монотерапия или в комбинация с други перорални хипогликемични средства или инсулин.

Форми на освобождаване

Таблетки, покрити с 12,5 mg и 25 mg.

Инструкции за употреба и режим на дозиране

Лекарството Алоглиптин може да се приема независимо от храненето. Таблетките трябва да се поглъщат цели, а не течни, изцедени вода.

Препоръчителната доза на алоглиптин е 25 mg 1 път дневно като монотерапия или в допълнение към метформин, тиазолидиндион, производни на сулфонилурея или инсулин, или като трикомпонентна комбинация с метформин, тиазолидиндион или инсулин.

Ако пациентът пропусне да приеме Алоглиптин, той трябва да приеме пропуснатата доза възможно най-скоро. Не приемайте двойна доза от лекарството на същия ден.

Когато се предписва алоглиптин, в допълнение към метформин или тиазолидиндион, дозата на последните лекарства трябва да се остави непроменена.

Когато се комбинира лекарството Алоглиптин със сулфонилурейно производно или инсулин, дозата на последната трябва да бъде намалена, за да се намали рискът от хипогликемия.

Поради риска от хипогликемия, трябва да се внимава, когато се предписва трикомпонентна комбинация на лекарството Алоглиптин с метформин и тиазолидиндион. В случай на хипогликемия е възможно да се обмисли намаляване на дозата на метформин или тиазолидиндион.

Ефикасността и безопасността на алоглиптин, когато се приемат в тройна комбинация с метформин и сулфонилурейно производно, не са проучвани.

Странични ефекти

  • главоболие;
  • болка в епигастриума;
  • гастроезофагеална рефлуксна болест;
  • остър панкреатит (възпаление на панкреаса);
  • нарушена чернодробна функция, включително чернодробна недостатъчност;
  • сърбеж, обрив;
  • ексфолиативни кожни заболявания, включително синдром на Stevens-Johnson;
  • ангиоедем, уртикария;
  • инфекция на горните дихателни пътища, назофарингит;
  • реакции на свръхчувствителност, включително анафилактична реакция.

Противопоказания

  • свръхчувствителност към алоглиптин или към някое от помощните вещества, или тежки реакции на свръхчувствителност към който и да е инхибитор на DPP-4 в историята, включително анафилактични реакции, анафилактичен шок и ангиоедем;
  • диабет тип 1;
  • диабетна кетоацидоза;
  • хронична сърдечна недостатъчност;
  • тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата Child-Pugh) поради липсата на клинични данни за употребата;
  • тежка бъбречна недостатъчност;
  • бременност (поради липса на клинични данни за приложението);
  • период на кърмене (поради липса на клинични данни за приложението);
  • деца и юноши до 18 години (поради липса на клинични данни за приложението).

Употреба по време на бременност и кърмене

Не са провеждани проучвания за употребата на алоглиптин при бременни жени. Експерименталните проучвания върху животни не показват пряко или косвено отрицателно въздействие на лекарството върху репродуктивната система. Въпреки това, като предпазна мярка, употребата на лекарството Алоглиптин по време на бременност е противопоказана.

Не е известно дали алоглиптин се екскретира в кърмата. Експерименталните проучвания върху животни показват, че се екскретира в кърмата, така че рискът от нежелани реакции при кърмачета не може да бъде изключен. В тази връзка, употребата на лекарството по време на кърмене е противопоказана.

Употреба при деца

Поради липсата на клинични данни за употребата на лекарството е противопоказан при деца под 18-годишна възраст.

Употреба при пациенти в напреднала възраст

Не се налага коригиране на дозата на лекарството алоглиптин при пациенти над 65-годишна възраст. Въпреки това, дозата трябва да бъде специално внимателно подбрана поради възможността за намалена бъбречна функция при тази група пациенти.

Специални инструкции

Трябва да се прилага с повишено внимание в историята на острия панкреатит; при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност; в комбинация със сулфонилурейно производно или инсулин; в трикомпонентна комбинация с метформин и тиазолидиндион.

За да се намали рискът от хипогликемия, се препоръчва намаляване на дозата на сулфонилурея, инсулин или комбинация от пиоглитазон (тиазолидиндион) с метформин, докато се използва с Alogliptin.

Пациентите с умерена бъбречна недостатъчност изискват корекция на дозата на алоглиптин, затова се препоръчва да се оценява бъбречната функция преди и периодично по време на лечението.

Използването на инхибитори на DPP-4 е свързано с потенциалния риск от развитие на остър панкреатит. Пациентите трябва да бъдат информирани за характерните симптоми на остър панкреатит: продължителна тежка коремна болка, която може да излъчва в гърба. Ако подозирате развитието на остър панкреатит, алоглиптин трябва да се преустанови и трябва да се прегледа съответно.

С развитието на чернодробна дисфункция по време на периода на лечение трябва да се обмисли възможността за прекратяване на терапията с алоглиптин.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Аоглиптин няма или има малък ефект върху способността за управление на превозни средства и механизми. Въпреки това, рискът от хипогликемия трябва да се има предвид при употреба на лекарството в комбинация с други хипогликемични лекарства (производни на сулфонилурея, инсулин или комбинирана терапия с пиоглитазон и метформин) и трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и механизми.

Взаимодействие с лекарства

Ефект на други лекарства върху алоглиптин

Аоглиптин се екскретира главно от организма непроменен от бъбреците и се метаболизира леко от ензимната система на цитохром CYP450.

При проучвания за взаимодействие с други лекарства, фармакокинетиката alogliptina няма клинично значим ефект от следните лекарства: гемфиброзил (инхибитор на CYP2C8 / 9), флуконазол (инхибитор на CYP2C9), кетоконазол (инхибитор на CYP3A4), циклоспорин (инхибитор на Р-гликопротеин) инхибитор, алфа- гликозидаза, дигоксин, метформин, циметидин, пиоглитазон или аторвастатин.

Ефект на алоглиптин върху други лекарства

In vitro проучванията показват, че алоглиптин не инхибира и не индуцира CYP450 изоензими в концентрации, достигнати при приемане на алоглиптин в препоръчваната доза от 25 mg. Не се очакват и не са установени взаимодействия с изоензимите на CYP450.

Проучванията in vitro показват, че алоглиптин не е нито субстрат, нито инхибитор на изоформите на анион-трансферния протеин (OAT1, OAT3 и OCT2). В допълнение, данните от клинични проучвания не показват взаимодействие с инхибитори или субстрати на Р-гликопротеин.

В клинични проучвания за взаимодействието с други лекарства, алоглиптин не е оказал клинично значим ефект върху фармакокинетиката на следните лекарства: кофеин, (R) - и (S) -варфарин, пиоглитазон, глибенкламид, толбутамид, декстрометорфан, аторвастатин, мидазолам, орални контрацептиви, вашите контрактиви, вашите контрактиви. етинил естрадиол), дигоксин, фексофенадин, метформин или циметидин. Въз основа на тези данни, алоглиптин не инхибира цитохром CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-гликопротеин и OCT2 изоензими.

Аоглиптин не повлиява протромбиновия индекс или международното нормализирано съотношение (MHO) при здрави доброволци, докато го приема с варфарин.

Докато приемат алоглиптин в комбинация с метформин или пиоглитазон (тиазолидиндион) или алфа гликозидазен инхибитор или глибенкламид (производно на сулфонилурея), не са наблюдавани клинично значими фармакокинетични взаимодействия.

Аналози на лекарството Алоглиптин

Структурни аналози на активното вещество:

Аналози на лекарството Алоглиптин за терапевтичен ефект (средство за лечение на инсулинозависим захарен диабет):

  • Avandamet;
  • Adeb;
  • Amalviya;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • Biosulin R;
  • Viktoza;
  • Vipidiya;
  • Galvus;
  • Gensulin;
  • Glibenez;
  • глибенкламид;
  • Glidiab;
  • Glimekomb;
  • Gliformin;
  • Glyukovans;
  • Glucophage;
  • Glyurenorm;
  • гума;
  • Daon;
  • Dzhardins;
  • Diabeton;
  • Diabrezid;
  • DIASTABOL;
  • Инсулин С;
  • Levemir;
  • Liksumiya;
  • Listata;
  • Maniglid;
  • Манин;
  • Metfogamma;
  • метформин;
  • NovoRapid;
  • NovoFormin;
  • Ongliza;
  • Orsoten;
  • Pankragen;
  • Pensulin;
  • Pioglar;
  • Predian;
  • Prezartan;
  • Reklid;
  • Rogla;
  • Saksenda;
  • Silubin;
  • Sindzhardi;
  • Siofor;
  • Starliks;
  • Telzap;
  • Telsartan;
  • Trazhenta;
  • Traykor;
  • Trulisiti;
  • Ultratard;
  • Formetin;
  • Формин Плива;
  • хлорпропамид;
  • Humalog;
  • Tsygapan;
  • Erbisol;
  • Euglyukon;
  • Янов;
  • Джанумет Лонг.

Обратна връзка от ендокринолог

Изборът на терапия за пациенти с диабет не винаги е лесен. Сред моите диабетици има такива, които са на алоглиптин самостоятелно и тези, които го получават в комбинация с инсулин или други хипогликемични средства. Особено удовлетворени са тези пациенти, които се нуждаят от една таблетка Alogliptin 25 mg на ден, тъй като това е много удобно лечение. Лекарството поддържа нивата на кръвната захар добре през целия ден. Лекарството се понася добре, почти няма странични ефекти. Това се случва, разбира се, че пациентите се оплакват от главоболие или коремна болка. Но за да се твърди, че това са нежелани реакции към Алоглиптин, аз няма. Почти всички диабетици имат съпътстващи състояния, които могат да причинят такава болка.

Alogliptin :: Инструкции, Ревюта, Аналози, Цена

Руско име

Името на латинското вещество Алоглиптин

Брутна формула

Фармакологична група на веществото аоглиптин

Хипогликемични синтетични и други средства

CAS код

Търговско наименование на лекарството:

Международно непатентно име:

Форма за дозиране:

Филми, покрити с филм

структура

Съдържа 1 таблетка от 12,5 mg
Активно вещество:
алоглиптин бензоат - 17 mg (по отношение на алоглиптин - 12,5 mg).
Спомагателни вещества:
Ядро: манитол 96.7 mg, микрокристална целулоза 22.5 mg, хипролоза 4.5 mg, кроскармелоза натрий 7.5 mg, магнезиев стеарат 1.8 mg.
Филмово покритие: хипромелоза 2910 5.34 mg, титанов диоксид 0.6 mg, желязо оцветител жълт оксид 0.06 mg, макрогол-8000 следи, сиво мастило F1 следи 1.
1 таблетка съдържа 25 mg
Активна съставка: алоглиптин бензоат - 34 mg (по отношение на алоглиптин -25 mg).
Спомагателни вещества:
Ядро: манитол 79.7 mg, микрокристална целулоза 22.5 mg, хипролоза 4.5 mg, кроскармелоза натрий 7.5 mg, магнезиев стеарат 1.8 mg.
Филмово покритие: хипромелоза 2910 5.34 mg, титаниев диоксид 0.6 mg, железен боя червен оксид 0.06 mg, макрогол-8000 следи, сиво мастило F1 следи 1.

описание
Дозировка 12,5 mg
Овални двойно изпъкнали таблетки, покрити с филм жълто, с надпис "SO" и "ALG-12.5" от едната страна.
Дозировка 25 mg
Овални двойно изпъкнали таблетки, покрити с филм светло червен цвят, с мастила с надпис "ТАК" и "АЛГ-25" от едната страна.

Фармакотерапевтична група

Хипогликемичен агент - инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4).

ATH код: А10ВН04.

Фармакологични свойства

фармакодинамика
Аоглиптин е мощен и високо селективен инхибитор на DPP-4. Нейната селективност за DPP-4 е повече от 10 000 пъти по-голяма от нейния ефект за други свързани ензими, включително DPP-8 и DPP-9. DPP-4 е основният ензим, участващ в бързото унищожаване на хормоните на семейството инкретин: глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) и глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид (HIP).
Хормоните от семейството на инкретините се секретират в червата, като концентрацията им нараства в отговор на приема на храна. GLP-1 и HIP увеличават синтеза на инсулин и неговата секреция чрез бета-клетки на панкреаса. GLP-1 също инхибира секрецията на глюкагон и намалява производството на глюкоза от черния дроб. Следователно, чрез увеличаване на концентрацията на инкретини, алоглиптинът увеличава глюкозо-зависимата инсулинова секреция и намалява секрецията на глюкагон с повишена концентрация на глюкоза в кръвта. При пациенти със захарен диабет тип 2 с хипергликемия, тези промени в секрецията на инсулин и глюкагон водят до намаляване на концентрацията на гликиран хемоглобин HbA и намаляване на концентрацията на глюкоза в плазмата както на гладно, така и на постпрандиалната глюкоза.

Фармакокинетика
Фармакокинетиката на алоглиптин е подобна при здрави индивиди и при пациенти с диабет тип 2. t
всмукване
Абсолютната бионаличност на алоглиптин е приблизително 100%. Едновременният прием с храни с високо съдържание на мазнини не влияе върху зоната под кривата концентрация-време (AUC) на алоглиптин, така че може да се приема независимо от храненето. При здрави индивиди, след еднократна перорална доза до 800 mg алоглиптин, се наблюдава бърза абсорбция на лекарството, със средна максимална концентрация (средна ТС).макс.) в интервала от 1 до 2 часа от момента на приемане.
Нито при здрави доброволци, нито при пациенти със захарен диабет тип 2 няма клинично значима кумулация на алоглиптин след многократно приложение.
AUC на алоглиптин се увеличава пропорционално с единична доза в терапевтичния диапазон на дозите от 6,25 mg до 100 mg. Променливостта на AUC на алоглиптин при пациентите е малка (17%). AUC (O-inf) алоглиптин след еднократна доза е подобен на AUC (0-24) след приемане на същата доза веднъж дневно в продължение на 6 дни. Това показва липсата на времева зависимост в кинетиката на алоглиптин след многократно приложение.
разпределение
След еднократно интравенозно инжектиране на алоглиптин в доза от 12,5 mg при здрави доброволци, обемът на разпределение в крайната фаза е 417 литра, което показва, че алоглиптин е добре разпределен в тъканите. Комуникацията с плазмените протеини е приблизително 20-30%.
метаболизъм
Аоглиптин не се подлага на интензивен метаболизъм, от 60 до 70% алоглиптин се екскретира непроменен с бъбреците.
След въвеждането 14 Два основни метаболита са идентифицирани в С-маркирания алоглиптин: N-деметилиран алоглиптин, M-I (99%) и при in vivo условия или в малки количества, или изобщо не са под хирална трансформация в (8) -енантиомер. (8) -енантиомер не се открива, когато се приема алоглиптин в терапевтични дози.
развъждане
След перорално приложение 14 С-белязаният алоглиптин 76% от общата радиоактивност се екскретира от бъбреците и 13% през червата. Средният бъбречен клирънс на алоглиптин (170 ml / min) е по-висок от средната скорост на гломерулната филтрация (около 120 ml / min), което предполага, че алоглиптинът се екскретира частично поради активна бъбречна екскреция. Средният терминален полуживот на алоглиптин (Т½) е приблизително 21ч.
Фармакокинетика при определени групи пациенти
Пациенти с бъбречна недостатъчност
Проучването на алоглиптин 50 mg дневно е проведено при пациенти с различна степен на тежест на хронична бъбречна недостатъчност. Пациентите, включени в проучването, са разделени в 4 групи според формулата на Cockroft-Gault: пациенти с леки (креатининов клирънс 50 до 80 ml / min), умерена тежест (креатининов клирънс 30 до 50 ml / min) и тежка бъбречна недостатъчност. (креатининов клирънс по-малък от 30 ml / min), както и пациенти с краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност, които се нуждаят от хемодиализа.
AUC на алоглиптин при пациенти с лека бъбречна недостатъчност се увеличава приблизително 1,7 пъти в сравнение с контролната група. Това увеличение на AUC обаче е в рамките на допустимите граници за контролната група, поради което не се налага коригиране на дозата при тези пациенти (вж. Дозировка и приложение). При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност се наблюдава увеличение на AUC на алоглиптин около два пъти в сравнение с контролната група. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, както и при пациенти с крайна фаза на хронична бъбречна недостатъчност се наблюдава приблизително четирикратно увеличение на AUC в сравнение с контролната група. (Пациентите с бъбречно заболяване в краен стадий са подложени на хемодиализа веднага след поглъщане на алоглиптин. Около 7% от дозата е отстранена от тялото по време на 3-часовата диализна сесия.)
Следователно, за да се постигне терапевтична плазмена концентрация на алоглиптин, подобна на тази при пациенти с нормална бъбречна функция, е необходимо коригиране на дозата при пациенти с умерено тежка бъбречна недостатъчност (вж. Дозировка и приложение). Аоглиптин не се препоръчва при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, както и с терминална бъбречна недостатъчност, изискваща хемодиализа.
Пациенти с чернодробна недостатъчност
При пациенти с умерена тежест на чернодробна недостатъчност AUC и Cмакс. Алохлиптин намалява съответно с приблизително 10% и 8% в сравнение с пациентите с нормална чернодробна функция. Тези стойности не са клинично значими. Следователно не се налага адаптиране на дозата на лекарството с лека и средна тежест на чернодробна недостатъчност (от 5 до 9 точки по скалата на Child-Pugh). Няма клинични данни за употребата на алоглиптин при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh, вж. Дозировка и приложение).
Други групи пациенти
Възраст (65-81 години), пол, раса, телесно тегло на пациентите не са имали клинично значим ефект върху фармакокинетичните параметри на алоглиптин. Не се изисква коригиране на дозата на лекарството (вж. Дозировка и приложение).
Фармакокинетиката при деца под 18 години не е проучвана.

Показания за употреба

Захарен диабет тип 2 за подобряване на гликемичния контрол с неефективността на диетата и физическата активност:
при възрастни, като монотерапия, в комбинация с други перорални хипогликемични средства или с инсулин.

Противопоказания

  • свръхчувствителност към алоглиптин или към някое от помощните вещества, или тежки реакции на свръхчувствителност към който и да е инхибитор на DPP-4 в историята, включително анафилактични реакции, анафилактичен шок и ангиоедем;
  • диабет тип 1;
  • диабетна кетоацидоза;
  • хронична сърдечна недостатъчност (функционален клас III-IV според функционалната класификация на хроничната сърдечна недостатъчност на Нюйоркската асоциация на сърцето);
  • тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата Child-Pugh) поради липсата на клинични данни за употребата;
  • тежка бъбречна недостатъчност;
  • бременност, период на кърмене - поради липса на клинични данни за приложението;
  • Деца до 18 години - поради липса на клинични данни за приложението.

С грижа
Остър панкреатит в анамнезата (вж. Специални инструкции).
Пациенти с бъбречна недостатъчност със средна тежест (вж. Специални инструкции).
В комбинация със сулфонилурейно производно или инсулин (вж. Специални инструкции).
Приемане на трикомпонентна комбинация на Vipidium с метформин и тиазолидиндион (вж. Специални инструкции).

Употреба по време на бременност и по време на кърмене

Не са провеждани проучвания за употребата на алоглиптин при бременни жени. Проучванията при животни не показват пряко или непряко отрицателно въздействие на алоглиптин върху репродуктивната система. Въпреки това, като предпазна мярка, употребата на лекарството Vipidia по време на бременност е противопоказана.
Няма данни за проникване на алоглиптин в кърмата при хора. Проучванията при животни показват, че алоглиптин прониква в кърмата, така че рискът от нежелани реакции при кърмачета не може да бъде изключен. В тази връзка, употребата на лекарството по време на кърмене е противопоказана.

Дозировка и приложение

Лекарството се приема през устата.
Препоръчителната доза Vipidia е 25 mg веднъж дневно като монотерапия или в допълнение към метформин, тиазолидиндион, сулфонилурейно производно или инсулин или като трикомпонентна комбинация с метформин, тиазолидиндион или инсулин. Лекарството Vipidia може да се приема независимо от храненето. Таблетките трябва да се поглъщат цели, а не течни, изцедени вода.
Ако пациентът пропусне да приеме Vipidia, той трябва да приеме пропуснатата доза възможно най-бързо. Не приемайте двойна доза Vipidia на същия ден.
Когато се предписва лекарството Vipidiya в допълнение към метформин или тиазолидиндион, дозата на последните лекарства трябва да се остави непроменена.
При комбиниране на лекарството Vipidiya със сулфонилурейно производно или инсулин, дозата на последната трябва да бъде намалена, за да се намали рискът от хипогликемия. Във връзка с риска от хипогликемия, трябва да се подхожда с повишено внимание при назначаването на трикомпонентна комбинация на Vipidia с метформин и тиазолидиндион. В случай на хипогликемия е възможно да се обмисли намаляване на дозата на метформин или тиазолидиндион. Ефикасността и безопасността на алоглиптин, когато се приемат в тройна комбинация с метформин и сулфонилурейно производно, не са проучвани.
Пациенти с бъбречна недостатъчност
Пациенти с лека бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс от> 50 до 30 до 1/10
Чести: >1/100, 1/1000, 1/10 000

Алоглиптин (Алоглиптин)

Съдържанието

Руско име

Името на латинското вещество Алоглиптин

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група на веществото аоглиптин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото Алоглиптин

Хипогликемично средство, инхибитор на DPP-4.

Аоглиптин бензоатът е бял или почти бял кристален прах, съдържащ един асиметричен въглероден атом в аминопиперидиновата част. Разтворим в диметилсулфоксид, умерено разтворим във вода и метанол, слабо разтворим в етанол и много слабо разтворим в октанол и изопропилацетат. Молекулното тегло е 461.51 Da.

фармакология

Аоглиптин е мощен и високо селективен инхибитор на DPP-4. Нейната селективност за DPP-4 е повече от 10 000 пъти по-голяма от нейния ефект за други свързани ензими, включително DPP-8 и DPP-9. DPP-4 е основният ензим, участващ в бързото разрушаване на хормоните на семейството инкретин: GLP-1 и HIP.

Хормоните от семейството на инкретините се секретират в червата, като концентрацията им нараства в отговор на приема на храна. GLP-1 и HIP увеличават синтеза на инсулин и неговата секреция чрез бета-клетки на панкреаса. GLP-1 също инхибира секрецията на глюкагон и намалява производството на глюкоза от черния дроб. Следователно, чрез повишаване на концентрацията на инкретини, алоглиптин повишава глюкозо-зависимата инсулинова секреция и намалява секрецията на глюкагон при повишени концентрации на глюкоза в кръвта. При пациенти със захарен диабет тип 2 с хипергликемия, тези промени в секрецията на инсулин и глюкагон водят до намаляване на концентрацията на гликирания хемоглобин (HbA).) и понижение на плазмената глюкозна концентрация както на гладно, така и на постпрандиална глюкоза.

Фармакокинетиката на алоглиптин е подобна при здрави индивиди и пациенти с диабет тип 2.

Абсолютната бионаличност на алоглиптин е приблизително 100%. Едновременният прием с храна с високо съдържание на мазнини не повлиява AUC на алоглиптин, така че може да се приема независимо от храненето. При здрави индивиди, след еднократно перорално приложение на 800 mg алоглиптин, се наблюдава бърза абсорбция с постигане на средна стойност на Cмакс в интервала от 1 до 2 часа от момента на приемане.

Нито здрави доброволци, нито пациенти с диабет тип 2 показват клинично значима кумулация на алоглиптин след многократно приложение.

AUC на алоглиптин нараства пропорционално с единична доза в терапевтичния диапазон на дозите от 6,25 до 100 mg. Променливостта на AUC на алоглиптин при пациентите е малка (17%). AUC 0 - инф Алоглиптин след еднократна доза е подобен на AUC 0-24 след приемане на същата доза веднъж дневно в продължение на 6 дни. Това показва липсата на временна зависимост в кинетиката на алоглиптин след многократно приложение.

След еднократна интравенозна доза алоглиптин в доза от 12,5 mg при здрави доброволци Vг в крайната фаза е 417 l, което показва, че алоглиптин е добре разпределен в тъканите. Комуникацията с плазмените протеини е приблизително 20-30%.

Аоглиптин не се подлага на интензивен метаболизъм, от 60 до 70% алоглиптин се екскретира непроменен с бъбреците.

След администрирането на 14 С-белязан алоглиптин бяха идентифицирани два основни метаболита: N-деметилиран алоглиптин, М1 (99%) и при in vivo условия или в малки количества, или изобщо не при хирална трансформация в (S) -енантиомер. (S) -енантиомер не се открива, когато се приема алоглиптин в терапевтични дози.

След перорално приложение на 14 C-маркиран алоглиптин, 76% от общата радиоактивност се екскретира от бъбреците и 13% през червата. Средният бъбречен клирънс на алоглиптин (170 ml / min) е по-голям от средния GFR (около 120 ml / min), което предполага, че алоглиптин е частично екскретиран поради активна бъбречна екскреция. Среден терминал T1/2 Алоглиптин е приблизително 21 часа.

Избрани групи пациенти

Бъбречна недостатъчност. Проучването alogliptin 50 mg / ден е проведено при пациенти с различна степен на тежест на хронична бъбречна недостатъчност. Пациентите, включени в проучването, са разделени в 4 групи според формулата на Cockroft-Gault: пациенти с лека (Cl креатинин от 50 до 80 ml / min), умерена тежест (Cl креатинин от 30 до 50 ml / min) и тежка бъбречна недостатъчност. (Cl креатинин по-малко от 30 ml / min), както и пациенти с краен стадий на CRF, които се нуждаят от хемодиализа.

AUC на алоглиптин при пациенти с лека бъбречна недостатъчност се увеличава приблизително 1,7 пъти в сравнение с контролната група. Това увеличение на AUC обаче е в рамките на допустимите граници за контролната група, поради което не се налага корекция на дозата при тези пациенти. При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност се наблюдава увеличение на AUC на алоглиптин около два пъти в сравнение с контролната група. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, както и при пациенти с CRF в краен стадий, се наблюдава приблизително четирикратно увеличение на AUC в сравнение с контролната група. Пациентите с бъбречно заболяване в краен стадий са получили хемодиализа веднага след поглъщане на алоглиптин. Около 7% от дозата се отстранява от тялото по време на 3-часовата диализна сесия.

Следователно, за да се постигне терапевтична плазмена концентрация на алоглиптин, подобна на тази при пациенти с нормална бъбречна функция, е необходима корекция на дозата при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност. Алоглиптин не се препоръчва за употреба при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, както и с краен стадий на бъбречно заболяване, което изисква хемодиализа.

Чернодробна недостатъчност. При пациенти с умерена тежест на чернодробна недостатъчност AUC и Cмакс Алоглиптин намалява съответно с около 10 и 8%, в сравнение с тези показатели при пациенти с нормална чернодробна функция. Тези показатели не са клинично значими. Поради това не се налага корекция на дозата с лека и средна тежест на чернодробна недостатъчност (5 до 9 точки по скалата Child-Pugh). Няма клинични данни за употребата на алоглиптин при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата Child-Pugh).

Други групи пациенти. Възраст (65-81 години), пол, раса, телесно тегло на пациентите не са имали клинично значим ефект върху фармакокинетичните параметри на алоглиптин. Не се изисква коригиране на дозата.

Фармакокинетиката при деца под 18 години не е проучвана.

Употреба на веществото Алоглиптин

Захарен диабет тип 2 за подобряване на гликемичния контрол с неефективността на диетичната терапия и упражнения при възрастни като монотерапия, в комбинация с други перорални хипогликемични средства или инсулин.

Противопоказания

Свръхчувствителност към илоглиптин или сериозни реакции на свръхчувствителност към всеки инхибитор на DPP-4 в анамнеза, вкл. анафилактични реакции, анафилактичен шок и ангиоедем; диабет тип 1; диабетна кетоацидоза; хронична сърдечна недостатъчност (функционален клас III - IV според функционалната класификация на хроничната сърдечна недостатъчност на NYHA); тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата Child-Pugh) поради липсата на клинични данни за употребата; тежка бъбречна недостатъчност; бременност, период на кърмене - поради липса на клинични данни за приложението; възраст до 18 години - поради липсата на клинични данни за приложението.

Ограничения за използването на. T

Остър панкреатит в историята (вж. "Предпазни мерки"); пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (виж "Предпазни мерки"); комбинация със сулфонилурейно производно или инсулин (виж "Предпазни мерки"); приемане на трикомпонентна комбинация от алоглиптин с метформин и тиазолидиндион (виж "Предпазни мерки").

Употреба по време на бременност и кърмене

Не са провеждани проучвания за употребата на алоглиптин при бременни жени. Проучванията при животни не показват пряко или непряко отрицателно въздействие на алоглиптин върху репродуктивната система. Въпреки това, като предпазна мярка, употребата по време на бременност е противопоказана.

Няма данни за проникване на алоглиптин в кърмата при хора. Проучванията при животни показват, че алоглиптин прониква в кърмата, така че рискът от нежелани реакции при кърмачета не може да бъде изключен. В тази връзка употребата в периода на кърмене е противопоказана.

Няма достатъчно данни за употребата на алоглиптин при бременни жени за определяне на свързания с лекарството риск от вродени дефекти или спонтанен аборт. Има рискове за майката и плода, свързани с лошо контролиран диабет по време на бременност (вж. Риск, свързан с майчино заболяване и / или фетален / фетален риск).

Не са наблюдавани нежелани ефекти върху развитието на приложението на алоглиптин при бременни плъхове и зайци по време на органогенезата с експозиция (AUC) съответно 180 и 149 пъти, надвишаващи тази при клинична доза от 25 mg.

Основен риск от сериозни вродени дефекти при жени с прегестационен диабет с HbA > 7 се оценява на 6-10% и с HbA > 10 може да достигне 20-25%. Като цяло, за населението на САЩ, изчисленото ниво на риск за сериозни вродени малформации и спонтанен аборт при клинично установена бременност е съответно 2–4% и 15–20%.

Риск, свързан с майчино заболяване и / или фетален / фетален риск. Лошо контролиран диабет по време на бременност увеличава риска за майката, проявяващ се в развитието на диабетна кетоацидоза, прееклампсия, поява на спонтанни аборти, преждевременно раждане, раждане на мъртъв плод и усложнения по време на раждането. Лошо контролираният диабет увеличава риска за плода, проявяващ се в появата на вродени малформации, мъртво раждане, както и заболеваемост, свързана с макрозомия.

Няма данни за наличието на алоглиптин в кърмата, ефекти върху кърмачето или ефекти върху производството на кърмата. Аоглиптин присъства в млякото на плъхове. Рискът и ползата трябва да се оценяват въз основа на клиничната нужда на майката на алоглиптин и потенциалните нежелани ефекти върху кърменото бебе.

Странични ефекти на веществото алоглиптин

Честотата на страничните ефекти се счита за следната: много често - ≥1 / 10; често - ≥1 / 100, 2 (49% от пациентите имат BMI ≥30 kg / m 2), средната възраст е 58 години (26% от пациентите ≥ 65 години). Средната експозиция на алоглиптин е била 49 седмици, а 3 348 пациенти са лекувани повече от една година.

В комбинирания анализ на тези 14 контролирани клинични проучвания общата честота на нежеланите реакции е била 73% при пациенти, приемащи алоглиптин 25 mg в сравнение с 75% в групата на плацебо и 70% в активната контролна група. Като цяло прекъсването на лечението поради нежелани реакции е било 6,8%, когато се приема алоглиптин в доза от 25 mg в сравнение с 8,4% в групата на плацебо или 6,2% в групата с активен контрол.

Нежеланите реакции се съобщават при ≥ 4% от пациентите, приемащи алаголптин 25 mg и развиващи се по-често, отколкото при пациенти, получаващи плацебо

Резултатите са следните: до името на страничния ефект е посочен броят на пациентите, при които е регистриран този ефект (честотата на поява на този ефект в проценти е посочена в скоби), когато алоглиптин е приложен в доза 25 mg (N = 6447), плацебо (N = 6447). 3469) и активен контрол (N = 2257).

Назофарингит - 309 (4,8) / 152 (4,4) / 113 (5).

Инфекции на горните дихателни пътища - 287 (4,5) / 121 (3,5) / 113 (5).

Главоболие - 278 (4.3) / 101 (2.9) / 121 (5.4).

Съобщавани са случаи на хипогликемия въз основа на нивото на кръвната захар и / или клиничните признаци и симптоми на хипогликемия.

В проучването с монотерапия честотата на хипогликемия е 1,5% при пациентите, приемащи алоглиптин, в сравнение с 1,6% в групата на плацебо. Употребата на алоглиптин като допълнителна терапия към глибенкламид или инсулин не увеличава честотата на хипогликемия в сравнение с плацебо. В проучването с моноглиптин монотерапия в сравнение със сулфонилурейно производно при пациенти в старческа възраст, честотата на хипогликемия е била 5,4%, когато се приема алоглиптин и 26% при приемане на глипизид.

Честотата на хипогликемия 1 в плацебо и активно контролирани проучвания с аллоглиптин като допълнителна терапия към глибенкламид, инсулин, метформин, пиоглитазон или в сравнение с глипизид или метформин

В допълнение към глибенкламид (26 седмици): алоглиптин 25 mg (N = 198) и плацебо (N = 99).

Общо (%) - 19 (9.6) и 11 (11.1).

Тежък 2 (%) - 0 и 1 (1).

В допълнение към инсулин (± метформин) (26 седмици): алоглиптин 25 mg (N = 129) и плацебо (N = 129).

Общо (%) - 35 (27) и 31 (24).

Тежък 2 (%) - 1 (0.8) и 2 (1.6).

В допълнение към метформин (26 седмици): алоглиптин 25 mg (N = 207) и плацебо (N = 104).

Общо (%) - 0 и 3 (2.9).

Тежък 2 (%) - 0 и 0.

В допълнение към пиоглитазон (± метформин или дериват на сулфонилуреа) (26 седмици): алоглиптин 25 mg (N = 199) и плацебо (N = 97).

Общо (%) - 14 (7) и 5 ​​(5.2).

Тежък 2 (%) - 0 и 1 (1).

В сравнение с глипизид (52 седмици): алоглиптин 25 mg (N = 222) и глипизид (N = 219).

Общо (%) - 12 (5.4) и 57 (26).

Тежък 2 (%) - 0 и 3 (1.4).

В сравнение с метформин (26 седмици): алоглиптин 25 mg (N = 112) и метформин (500 mg 2 пъти дневно) (N = 109).

Общо (%) - 2 (1.8) и 2 (1.8).

Тежък 2 (%) - 0 и 0.

В допълнение към метформин в сравнение с глипизид (52 седмици): алоглиптин 25 mg (N = 877) и глипизид (N = 869).

Общо (%) - 12 (1.4) и 207 (23.8).

Тежък 2 (%) - 0 и 4 (0.5).

Нежеланите реакции под формата на хипогликемия се основават на всички съобщения за симптоматична и асимптоматична хипогликемия; не се изисква едновременно измерване на глюкозата; популация от пациенти, включени в тестовете.

Случаите на тежка хипогликемия се определят като епизоди, изискващи медицинска помощ или се проявяват чрез намалени нива на глюкоза или загуба на съзнание или конвулсии.

В проучването EXAMINE степента на хипогликемия, докладвана от изследователите, е била 6,7% при пациенти, приемащи алоглиптин, и 6,5% при пациенти, получаващи плацебо. Сериозни нежелани реакции под формата на хипогликемия се съобщават при 0,8% от пациентите, приемащи алоглиптин, и при 0,6% от пациентите, получаващи плацебо.

При проучвания с гликемичен контрол при пациенти с диабет тип 2 при 3,4% от пациентите, приемащи алоглиптин и при 1,3% от пациентите, получаващи плацебо, се наблюдава нарушена бъбречна функция като странична реакция. Най-често съобщаваните нежелани реакции са бъбречна недостатъчност (0,5% за алоглиптин и 0,1% за сравнителни или плацебо лекарства), намаляване на креатинина със С1 (1,6% за алоглиптин и 0,5% за сравнителни или плацебо лекарства). и повишаване на нивото на креатинин в кръвта (0,5% за алоглиптин и 0,3% за препарати за сравнение или плацебо) (вж. "Предпазни мерки").

В проучването EXAMINE при пациенти със захарен диабет тип 2 с висок кардиоваскуларен риск, бъбречно увреждане като нежелана реакция се съобщава при 23% от пациентите, лекувани с алоглиптин и 21% от пациентите, получаващи плацебо. Най-често съобщаваните нежелани реакции са бъбречна недостатъчност (7,7% за алоглиптин и 6,7% за плацебо), понижение на СГФ (4,9% за алоглиптин и 4,3% за плацебо) и намаляване на бъбречния клирънс (2). 2% за алоглиптин и 1,8% за плацебо). Бяха оценени и лабораторни показатели за бъбречната функция. Изчислената GFR се намалява с 25% или повече при 21,1% от пациентите, лекувани с алолптин и 18,7% от пациентите, лекувани с плацебо. Обострянето на хроничното бъбречно заболяване е наблюдавано при 16,8% от пациентите, приемащи алоглиптин, и 15,5% от пациентите, получаващи плацебо.

По време на постмаркетинговата употреба на алоглиптин са идентифицирани следните нежелани реакции. Тъй като съобщенията за тези реакции се получават доброволно от популация с несигурен размер, обикновено не е възможно да се оцени надеждно тяхната честота или да се установи причинно-следствена връзка с ефекта на лекарството.

Реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия, ангиоедем, обрив, уртикария и тежки нежелани реакции на кожата, включително Синдром на Stevens-Johnson, повишени чернодробни ензими, фулминантна чернодробна недостатъчност, тежка и инвалидизираща артралгия, остър панкреатит, диария, запек, гадене, чревна обструкция.

взаимодействие

Ефектът на други лекарства върху алоглиптин

Аоглиптин се екскретира главно от тялото непроменен от бъбреците и се метаболизира леко от цитохромната ензимна система (CYP) P450. В проучвания за взаимодействието с други лекарства за фармакокинетиката на алоглиптин, следните вещества не са имали клинично значим ефект: гемфиброзил (CYP2C8 / 9 инхибитор), флуконазол (CYP2C9 инхибитор), кетоконазол (CYP3A4 инхибитор), циклоспорин (инхибитор на P-gp), инхибитор на α-гликос, дигоксин, метформин, циметидин, пиоглитазон или аторвастатин.

Ефектът на алоглиптин върху други лекарства

In vitro проучвания показват, че алоглиптин не инхибира и не индуцира CYP450 изоформи при достигнати концентрации, когато алоглиптин се приема в препоръчваната доза от 25 mg. Взаимодействието с изоформите на CYP450 не се очаква и не е установено.

In vitro проучванията показват, че алоглиптин не е нито субстрат, нито инхибитор на OAT1, OAT3 и OCT2. В допълнение, данните от клинични проучвания не показват взаимодействие с инхибитори или субстрати на P-gp.

В клинични проучвания за взаимодействието с други лекарства алоглиптин не е оказал клинично значим ефект върху фармакокинетиката на следните лекарства: кофеин, (R) - и (S) - варфарин, пиоглитазон, глибенкламид, толбутамид, декстрометорфан, аторвастатин, мидазолам, орални контрацептиви. ) дигоксин, фексофенадин, метформин или циметидин. Въз основа на тези данни, алоглиптин не инхибира цитохром CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-gp и OCT2 изоензими.

Aogliptin не повлиява протромбиновия индекс или MHO при здрави доброволци, докато го приема с варфарин.

Консумирането на алоглиптин в комбинация с метформин или пиоглитазон (тиазолидиндион) или инхибитор на α-гликозидаза или глибенкламид (производно на сулфонилуреа) не показва клинично значимо фармакокинетично взаимодействие.

свръх доза

Симптоми: Максималната доза алоглиптин в клинични проучвания е 800 mg / ден при здрави доброволци и 400 mg / ден при пациенти с диабет тип 2 в продължение на 14 дни. Това е 32 и 16 пъти по-високо от препоръчваната дневна доза от 25 mg алоглиптин. Нямаше сериозни нежелани събития при приема на лекарството в тези дози.

Лечение: в случай на предозиране може да се препоръча стомашна промивка и симптоматично лечение. Аоглиптин е слабо диализиран. В клинични проучвания само 7% от дозата е била отстранена от тялото по време на 3-часовата диализна сесия. Данните за ефективността на алоглиптин за перитонеална диализа не са.

Начин на приложение

Предпазни мерки на веществото Алоглиптин

Употреба с други хипогликемични средства.

За да се намали риска от хипогликемия, се препоръчва намаляване на дозата на сулфонилурея, инсулин или комбинация от пиоглитазон (тиазолидиндион) с метформин, докато се използва с алоглиптин.

Ефикасността и безопасността на алоглиптин в комбинация с инхибитори на натрий-зависими глюкозни котранспортери 2 или GLP аналози и в тройната комбинация с метформин и производни на сулфонилурея са проучени.

Пациенти с лека бъбречна недостатъчност (Cl креатинин от> 50 до ≤ 80 ml / min) не изискват корекция на дозата.

При пациенти с умерено тежка бъбречна недостатъчност (Cl креатинин от ≥30 до ≤ 50 ml / min), дозата е 12,5 mg веднъж дневно.

Алоглиптин не трябва да се използва при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, както и при пациенти с краен стадий на CRF, изискващи хемодиализа (Cl креатинин от 2) и при 4 пациенти - съответно тежка бъбречна недостатъчност (GFR 2) / краен етап на бъбречна недостатъчност (GFR 2), HbA редукция, като правило е сходна в тези подгрупи пациенти. Общата честота на нежеланите реакции като цяло е била сходна между подгрупите на пациентите, приемащи алоглиптин или плацебо.

В проучването EXAMINE при пациенти с диабет тип 2 с висок кардиоваскуларен риск 694 пациенти са имали умерено бъбречно увреждане и 78 пациенти са имали тежка бъбречна недостатъчност или краен стадий на бъбречно заболяване в първоначалното състояние. Общата честота на нежеланите реакции, сериозните нежелани реакции и нежеланите реакции, водещи до прекъсване на лекарствата, като правило, са сходни между групите на лечение.

Използването на инхибитори на DPP-4 е свързано с потенциалния риск от развитие на остър панкреатит. В обобщен анализ на 13 клинични проучвания на употребата на алоглиптин в доза 25 mg / ден; 12,5 mg / ден; сравнителното лекарство и плацебо, честотата на острия панкреатит е 3, 1, 1 или 0 случая на 1000 пациент-години във всяка група, съответно. Пациентите трябва да бъдат информирани за характерните симптоми на остър панкреатит: продължителна тежка коремна болка, която може да излъчва в гърба. Ако подозирате развитието на остър панкреатит, алоглиптин се преустановява; при потвърждаване на острия панкреатит приемането не се възобновява. Няма данни дали има повишен риск от развитие на панкреатит, докато се приема алоглиптин при пациенти с анамнеза за панкреатит. Поради това пациентите с анамнеза за панкреатит трябва да бъдат внимателни.

Развитието на острия панкреатит е докладвано в рандомизирани клинични проучвания и в постмаркетинговия период. При проучвания, провеждани под контрола на гликемичното ниво при пациенти с диабет тип 2, се съобщава за остър панкреатит при 6 пациенти (0,2%), които приемат алоглиптин 25 mg и 2 пациенти (®

Какви лекарства за отслабване наистина помогнат?

Очни вани