Акарбоза (акарбоза)

Елементът не е намерен.

Интернет аптека "Аптека-ВИП" е основана през 2007 г. в град Орск. Целта на създаването е разширяването на градската аптечна мрежа и доставката на лекарства до дома чрез куриерска служба.

Всички лекарства при покупката са тествани за автентичност и осигуряване на качеството! Днес в аптеката работят 7 фармацевти и 12 куриери. Нашата цел е да бъдем най-добрите!

© Фармация 2007-2016

Всички цени са в рубли.

Интернет аптека "Аптека-ВИП" е включена в групата на най-големите интернет аптеки в Оренбургската област.

акарбоза

Описание от 17 януари 2017 година

  • Латинско наименование: Acarbosum
  • ATC код: A10BF01
  • Химична формула: C25Н43NO18
  • CAS код: 56180-94-0

Химично наименование

[1S- (1, 4, 5, 6, 6-ил)] - 0-4,6-дидеокси-4 - [[4,5,6-трихидрокси-3- (хидроксиметил) -2-циклохексен-1-ил] амино] -алфа-D-глюкопиранозил- (1-4) -0-алфа-D-глюкопиранозил- (1-4) -D-глюкоза или (2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - [(2R, 3R), 4R, 5S, 6R) - 5 - [(2R, 3R, 4S, 5S, 6R) -3,4-дихидрокси-6-метил-5 - [[(1S, 4R, 5S, 6S) - 4,5 6-трихидрокси-3- (хидроксиметил) циклохекс-2-ен-1-ил] амино] оксан-2-ил] окси-3,4-дихидрокси-6- (хидроксиметил) оксан-2-ил] окси-6 - (хидроксиметил) оксан-2,3,4-триол (IUPAC).

Химични свойства

Въглехидрати от групата на олигозахаридите Акарбозе е бяло или бяло с всякакъв цвят на прах, който е разтворим във вода. Веществото се получава от Actinoplanes utahensis чрез ферментация. Молекулното тегло на химичното съединение е 645.6 грама на мол. Инструментът се предлага под формата на таблетки с доза от 50 или 100 mg.

Фармакологично действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агентът подлага олиго- и полизахариди на реакции на хидролиза чрез конкурентно инхибиране на алфа-амилаза и чревна мембрана свързана алфа-глюкозидаза. Под действието на акарбоза в лумена на тънките черва, ди-, олиго- и тризахаридите се разцепват до различни монозахариди и глюкоза. Интензивността на образуването и абсорбцията на глюкозата в червата се намалява, дневното ниво на глюкоза в кръвта се стабилизира. Лекарството не стимулира инкрецията на инсулина и не води до хипогликемия.

Веществото не е мутагенно, не влияе върху фертилитета и способността да се възпроизвежда като цяло.

При системно прилагане на лекарството при пациенти с нарушен глюкозен толеранс, рискът от развитие на диабет тип 2, инфаркт на миокарда и сърдечно-съдови заболявания е намален.

Акарбозата има ниска степен на системна абсорбция, около 35%. Бионаличността от порядъка на 1-2%. Максималната концентрация на самото вещество се наблюдава в кръвта един час след приложението, а неговите метаболити - след 14 часа - на ден.

При лица, страдащи от бъбречна недостатъчност, нивото на максималната концентрация се увеличава до 5 пъти, при пациенти в напреднала възраст тази цифра се увеличава 1,5 пъти.

Лекарството се метаболизира в храносмилателния тракт с участието на чревни бактерии и храносмилателни ензими, а в Акарбозе има около 13 метаболита. Това са предимно производни на 4-метилпирогалол. Непроменено вещество (около половината от дозата) се екскретира с изпражненията в рамките на 96 часа. Около 35% от средствата се екскретират под формата на метаболити през бъбреците. Времето на полуживот е 4 часа (фаза на разпределение) и до 10 часа (фаза на елиминиране).

Показания за употреба

Лекарството се използва за лечение:

  • диабет тип 2, с неефективност на други методи;
  • при диабет тип 1 като част от комплексно лечение (диета и физически упражнения).

Противопоказания

Инструментът е противопоказан за получаване на:

  • с алергии към акарбоза;
  • пациенти с диабетна кетоацидоза, чернодробна цироза;
  • при хронични и остри възпалителни заболявания на червата, придружени от храносмилателни нарушения и абсорбция;
  • пациенти с Remheld синдром;
  • кърмещи жени;
  • с патологии на храносмилателния тракт, придружен от улцерозен колит, метеоризъм, чревна обструкция (включително частична);
  • пациент със стриктури и язви на червата, големи хернии;
  • при хронична бъбречна недостатъчност;
  • по време на бременност.

Внимание при приемането на Акарбоза: t

  • пациенти с инфекции, наранявания, след хирургични интервенции;
  • в състояние на треска;
  • лица под 18 години.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции от стомашно-чревния тракт:

  • повишено газообразуване, диария, коремна болка, повръщане, нарушено храносмилане;
  • гадене, пълна или частична обструкция на червата;
  • жълтеница, повишена активност на чернодробните ензими, хепатит.

Също така могат да се наблюдават: оток, тромбоцитопения, уртикария, кожен обрив, еритема.

Акарбоза, инструкции за употреба (метод и дозировка)

Таблетки, приложени орално, 20 минути преди хранене или един час след хранене.

В началните етапи на лечение, 50 mg от лекарството се използва 3 пъти на ден, след това дозата постепенно се увеличава до 0,1-0,2 грама, в зависимост от толеранса.

Средно, дозата за пациенти с тегло под 60 кг е 50 мг, повече от 60 кг - 300 мг на ден. Максималната дневна доза е 0,6 грама.

За профилактика агентът се предписва по 50 mg на ден, а за период от 3 месеца постепенно се увеличава до 0,1 грама.

свръх доза

При предозиране се наблюдава: диария и газове. Като терапия се препоръчва да не се яде или пие нищо, което съдържа въглехидрати за 4-6 часа.

взаимодействие

Хипогликемичният ефект на лекарството се засилва от действието на сулфонилурея, метформин и инсулинови производни.

Колестирамин, антиациди и адсорбенти, които са активни в червата, намаляват ефективността на лечението с Акарбоза.

Глюкокортикостероиди, естрогени, тироидни хормони, тиазидни диуретици, фенотиазини, фенитоин, орални контрацептиви, никотинова киселина, изониазид, адренергични стимуланти и други лекарства, които причиняват хипогликемия, значително намаляват активността на лекарството до декомпенсация на диабета.

Специални инструкции

По време на лечението с лекарството трябва да следвате препоръките на лекаря, следвайте диета. Напитките и храните, които съдържат въглехидрати и захар, могат да причинят чревни смущения.

По време на лечението се препоръчва също да се следи нивата на кръвната захар и урината, гликирания хемоглобин и трансаминазите, особено през първите 12 месеца от лечението.

С увеличаване на дозите от повече от 0,3 грама на ден ще има леко намаляване на хипергликемията и повишаване на риска от хиперферемия.

По време на лечението агентът трябва да помни, че нормалната хранителна захар се разгражда бавно и не може бързо да елиминира хипогликемията. За да се елиминира това състояние, се препоръчва да се използват големи дози глюкоза (не захароза), за предпочитане интравенозно.

За деца

Лекарството обикновено не се предписва на деца под 18-годишна възраст.

Препарати, които съдържат (Аналози)

Отзиви

Прегледите на лекарство за борба с диабета са предимно положителни. Най-честият и тревожен страничен ефект е повишеният дискомфорт в газа и стомаха. Отзивите за акарбозата за загуба на тегло са разделени. Някой дойде с това лекарство, а някой, след като хапче започва активно да използва сладкото и губи контрол. Трябва да се отбележи, че по време на лечението е необходимо да се следва диета, в противен случай ефективността на терапията е рязко намалена.

Цена Акарбоза, къде да купя

Цената на таблетките Glucobay е около 560 рубли за 30 броя, с доза от 100 mg.

Образование: Завършила е Ровенски държавен основен медицински колеж със специалност фармация. Завършила е Винницкия държавен медицински университет. М. И. Пирогов и стаж в неговата база.

Трудов стаж: От 2003 г. до 2013 г. работи като фармацевт и ръководител на аптечен киоск. Беше й присъдена диплома и отличие за дълги години упорита работа. Медицински статии бяха публикувани в местни публикации (вестници) и на различни интернет портали.

Акарбозна рецепта на латиница

Фармакотерапевтична група А10ВF01 - перорални хипогликемични средства. Инхибитори на алфа глюкозидаза.

Основното фармакологично действие: отнася се до средствата, които намаляват нивата на кръвната захар, механизмът на действие на лекарството е да потиска чревните алфа-глюкозидази, участващи в усвояването на ди-, олиго- и полизахариди, забавя абсорбцията на въглехидрати и води до намаляване на абсорбцията на глюкоза от захари; това се дължи на специфичния ефект на акарбозе след хранене: чрез регулиране на абсорбцията на захар от червата, лекарството намалява ежедневните колебания в нивата на кръвната захар и допринася за неговото намаляване.

ПОКАЗАНИЯ: Захарен диабет (захарен диабет) тип 2 BPF (препоръка за употреба на наркотици в Британския национален формуляр, 60-то издание) - комбинирана терапия в комбинация с диета, профилактика на диабет (захарен диабет) тип 2 при пациенти с потвърден нарушен глюкозен толеранс (ПТХ),

Дозировка и приложение: оптималната доза се определя индивидуално; Акарбоза се предписва само за възрастни, лечението започва с доза от 50 mg 3 r / ден (брой пъти на ден), след това, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 100 mg 3 r / ден (броят пъти на ден), в някои случаи - 200 mg 3 r / ден (брой пъти на ден), в случай на недостатъчна ефикасност на лечението, се препоръчва да се увеличи дозата след 4-8 седмици от началото на лечението, средната дневна доза акарбоза достига 300 mg при пациенти в старческа възраст и пациенти с чернодробна недостатъчност, промяна в режима на лечение не се изисква, Продължителността на лечението не е ограничена.

Странични ефекти при употреба на лекарства: метеоризъм, болка в епигастралната област, диария, гадене (тези симптоми се увеличават с грешки в диетата), чревна обструкция, жълтеница и / или хепатитен обрив, еритем, екзантема, уртикария, оток, повишена активност на чернодробните трансаминази, напълно преминава след отнемане на лекарството.

Противопоказания за употреба на наркотици: hr. (Хронични) чревни заболявания с тежки нарушения на храносмилането и абсорбцията, състояния, придружени от метеоризъм (sm Remhelda, големи хернии, стеноза и язви на червата), ефикасността и безопасността при употреба на акарбоза при пациенти на възраст под 18 години не е установена, бременност, период на хранене кърмене, индивидуална чувствителност към акарбоза и / или ексципиенти, тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс <25 мл /мин); рекомендуется контроль уровня "печеночных" ферментов, поскольку при лечении препаратом возможно бессимптомное повышение уровня "печеночных" ферментов.

Форми за освобождаване на лекарства: Таблица. (Таблетки) на 100 mg, 50 mg

VisaModia с други лекарства

Прием със сулфонилурейни лекарства, метформин, инсулин - намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта, отслабване на ефекта на акарбоза, както и назначаване на холестирамин, чревни сорбенти и ензимни препарати; повлиява бионаличността на дигоксин

Особености при употреба при жени по време на бременност и кърмене

Бременност Противопоказано; ;
Кърмене: Противопоказано

Особености при употреба в случай на недостатъчност на вътрешните органи

Нарушена функция на цервикалната система: Специални препоръки Да
Нарушена функция: няма специални препоръки.
Нарушена бъбречна функция Не използвайте при тежка недостатъчност.
Нарушения на дихателната функция: Няма специални препоръки.

Особености на употреба при деца и възрастни хора

Деца под 12-годишна възраст Противопоказано.
Възрастни и възрастни: Няма специални препоръки

Мерки за прилагане

Информация за лекаря: Има хипогликемичен ефект, но не предизвиква хипогликемия при пациенти, на които е предписана само диета без използване на хипогликемични средства. Ако е предписан с инсулин или лекарства, съдържащи сулфонилурея или метформин, може да се развие хипогликемия. По време на лечението хранителната захар се разгражда по-бавно на фруктоза и глюкоза, така че е неподходяща за бърза корекция на острата хипогликемия. Нанесете захар от грозде (глюкоза). В амбулаторната карта на болния с диабет (захарен диабет) трябва да се отбележи назначението на акарбоза
Информация за пациента: Спазвайте предписаната диета. Не прекъсвайте редовния прием на acarbose h / s възможността за повишаване на нивата на кръвната захар. В случай на неспазване на предписаната диета, нежеланите реакции от стомашно-чревния тракт (стомашно-чревния тракт) могат да се увеличат. Ако има изразена дисфункция на червата, намалете дозата на лекарството. Употребата на хранителна захар и нейните продукти може да причини чревни смущения и диария по време на лечението.

акарбоза
Acarbosum

Pharm. групата

аналози

Глюкобай, двуалуминиев триоксид, садифит, арфазетин,

рецепта

Фармакологично действие

Хипогликемичен. Конкурентно и обратимо инхибира панкреатичната алфа-амилаза (хидролизира полизахариди до олигозахариди) и алфа-глюкозидазите на чревната мембрана (разграждат олиго-, три- и дизахаридите до глюкоза и други монозахариди) в лумена на тънките черва. Намалява образуването и абсорбцията на глюкозата в червата, намалява постпрандиалната хипергликемия, дневните колебания на глюкозата в кръвта. Не увеличава инсулиновата инкреция и не предизвиква хипогликемия.
При експериментални проучвания in vitro и in vivo не са открити признаци на мутагенност. Въвеждането в храната при плъхове не влияе върху фертилитета и общата способност за възпроизвеждане.

Около 35% от приложената доза се абсорбира от стомашно-чревния тракт, вероятно под формата на метаболити (от които 2% е в активна форма), бионаличността е 1-2%. Cmax се достига след 1 час, метаболитите - след 14-24 ч. При пациенти с бъбречна недостатъчност (Cl креатинин

Glukobay - официални инструкции за употреба

Регистрационен номер: П N012033 / 01

Търговско наименование: Glucobay®

Международно непатентно наименование: акарбоза

Лекарствена форма: таблетки

Съставки:
всяка таблетка съдържа:

Активна съставка: акарбоза - 50 mg или 100 mg,
Помощни вещества: колоиден безводен силициев диоксид - 0.25 mg или 0.50 mg, магнезиев стеарат - 0.50 или 1.00 mg, царевично нишесте - 54.25 или 108.50, микрокристална целулоза - 30 mg или 60 mg, съответно.

Описание:
Таблетки 50 mg: бели или бели с жълтеникав оттенък, кръгли двойноизпъкнали таблетки с гравиране на фирмената маркировка (кръст на Байер) от едната страна и дозата “G 50” на обратната страна.
Таблетки 100 mg - продълговати биконвексни таблетки, бели или бели с жълтеникав оттенък, от двете страни на риска, гравирани от едната страна, което показва, че дозировката е "G 100".

Фармакотерапевтична група: перорален хипогликемичен агент.

ATC код: [A10BF01]

Фармакологични свойства
Механизъм на действие и фармакодинамика
Активната съставка на лекарството Glucobay® - акарбоза, е псевдотетразахарид с микробен произход. Акарбоза действа на нивото на стомашно-чревния тракт, като инхибира активността на ензимите на тънките черва (а-глюкозидаза), които участват в разграждането на ди-, олиго- и полизахаридите. В резултат на това има зависещо от дозата забавяне на усвояването на въглехидрати, последвано от бавно освобождаване и абсорбция на глюкоза, която се образува по време на разграждането на въглехидратите. По този начин, акарбоза забавя и намалява постпрандиалното увеличение на концентрацията на глюкоза в кръвта. Поради по-балансираното усвояване на глюкозата от червата, средната концентрация и дневните му колебания в кръвта намаляват. В случай на повишаване на концентрацията на гликирания хемоглобин, акарбозата намалява нивото му.

При пациенти с нарушен глюкозен толеранс (NTG *) редовната употреба на акарбоза намалява риска от развитие на диабет тип 2 с 25%. Освен това е установено, че в този случай те значително намаляват честотата на сърдечносъдови заболявания (с 49%) и миокарден инфаркт (с 91%).

Употребата на акарбоза при захарен диабет тип 2 намалява риска от развитие на сърдечно-съдови заболявания с 24% и инфаркт на миокарда с 64%.

* IGT се определя като плазмено ниво на глюкозата 2 часа след хранене в диапазона от 7.8 до 11.1 mmol / L (140-200 mg / dL) с ниво на глюкоза на гладно от 5.6 до 7.0 mmol / L (100–1225 mg / dL) ).

Фармакокинетика
Засмукване. Около 35% от приложената доза се абсорбира като метаболити, по-малко от 2% в активна форма. Той се метаболизира в стомашно-чревния тракт, главно чрез чревни бактерии и само частично от храносмилателни ензими с образуването на поне 13 съединения под формата на сулфатни, метилови и глюкуронови конюгати. Един метаболит, продукт на разцепване на глюкозна молекула в акарбоза, има способността да инхибира алфа-глюкозидазата. След перорално приемане на Glucobay®, има 2 пика на максималната концентрация на акарбоза в кръвната плазма, които са средно 52,2 ± 15,7 μg / l и 586,3 ± 282,7 μg / l и се наблюдават след 1,1 ± 0,3. часа и съответно 20,7 ± 5,2 часа. Появата на втория пик се дължи, очевидно, на абсорбцията на продукти от бактериално разлагане от дълбоките части на тънките черва. Пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 150-300 mg / ден, са имали клинично значими отклонения от функционалните чернодробни тестове (трикратно надвишаване на горната граница на нормата).Тези промени могат да бъдат краткотрайни и преходни и изчезват независимо на фона на продължаващото лечение на Glucobay®,

свръх доза
Ако се получи висока доза Glucobay® заедно с храни и / или напитки, съдържащи въглехидрати (ди-, олиго, полизахариди), предозирането може да бъде придружено от метеоризъм и диария. В случай на предозиране в рамките на следващите 4-6 часа, храната или напитките, съдържащи въглехидрати, трябва да бъдат изключени от диетата.
При приемане на Glucobaya® в повишена доза, освен яденето на храна, не се очаква развитие на чревни симптоми.

Взаимодействие с други лекарства
Захароза и съдържащи захароза храни, когато се комбинират с Glucobay®, предизвикват неприятни усещания в стомаха, до диария, която се причинява от повишена ферментация на въглехидрати в червата. Колестирамин, чревни адсорбенти и препарати, съдържащи храносмилателни ензими, могат да повлияят на ефикасността на Glucobay®, докато се използват заедно с него. В комбинация с диметикон / симетикон взаимодействията не се наблюдават. В някои случаи Glucobay ® променя бионаличността на дигоксин, което може да наложи корекция на дозата на дигоксин. Sulfonylurea производни, инсулин, метформин повишават хипогликемичния ефект на акарбоза. Лекарства, които причиняват хипергликемия, като тиазидни диуретици, глюкокортикостероиди, фенотиазини, естрогени, орални контрацептиви, изониазид, никотинова киселина, фенитоин, адреномиметици, тиреоидни хормони, блокери на "бавни" калциеви канали, значително намаляват активността на бавното калциево действие. ).

Комбинираната употреба на Glucobay® и пероралния неомицин може да доведе до прекомерно намаляване на постпрандиалната гликемия, както и до увеличаване на честотата и тежестта на стомашно-чревните странични ефекти. В случай на тежки нежелани реакции е препоръчително да се обмисли възможността за временно намаляване на дозата на Glucobay®.

Специални инструкции
Стриктното спазване на антидиабетната диета е задължително, когато се използва Glucobay®. Без консултация с лекар, не е възможно самостоятелно да се преустанови употребата на лекарството, тъй като изтеглянето на лекарството може да бъде придружено от повишаване на нивата на кръвната захар. В случай на неспазване на предписаната от Вашия лекар диета, може да се увеличат страничните реакции на червата. Ако симптомите се влошат, въпреки стриктното спазване на диетата, тогава трябва да се консултирате с Вашия лекар и да намалите дозата на лекарството за кратко или дългосрочно.

Glucobay® има хипоцилемичен ефект, но не предизвиква хипогликемия при пациенти, които се предписват само като диета, без да приемат лекарства за понижаване на захарта.

Ако Glucobay® се присъедини към инсулинова терапия или към лекарства, съдържащи сулфонилурея или метформин, поради намалената нужда от тези лекарства може да се развие хипогликемия, в редки случаи до хипогликемична кома, която изисква намаляване на дозата. Трябва да се има предвид, че Glucobay® забавя превръщането на захарозата в фруктоза и глюкоза, поради което захарозата не може да се използва за облекчаване на остра хипогликемия. В тези случаи трябва да назначите глюкоза.

Не се препоръчва да се комбинира Glucobay® с Kolestiramine, чревни адсорбенти и препарати, съдържащи храносмилателни ензими. Когато се комбинира с дигоксин, може да е необходимо да се коригира дозата на последната.

Идентификационната карта за пациент, страдащ от диабет, трябва да бъде маркирана на лечение с Glucobay®.

Glucobay не влияе върху способността за управление на автомобил / механизми.

Формуляр за освобождаване
На 15 таблетки в Al / PP блистер, на 2 или 8 блистера заедно с инструкцията за приложение в картонена опаковка.

Срок на годност
3 години.
Да не се използва след изтичане на срока на годност.

Условия за съхранение
При температура не по-висока от 30 ° С.
Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Условия за продажба на аптеки
Според рецептата.

Юридическо лице, на чието име е издадено удостоверението за регистрация:
Bayer Pharma AG, Müllerstrasse 178, 13353 Берлин, Германия
Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Берлин, Германия

производител:
Bayer Pharma AG, D-51368 Леверкузен, Германия
Bayer Pharma AG, D-51368 Леверкузен, Германия

За повече информация и оплаквания се свържете с:
107113 Москва, 3-та ул. "Рибинска", Д. 18 бл

акарбоза

Съдържанието

Латинско име [редактиране]

Фармакологична група [редактиране]

Акарбоза - перорално понижаващо захарта средство, инхибитор на алфа глюкозидаза

Характеристики на веществото [редактиране]

Акарбоза е олигозахарид, получен чрез ферментация от микроорганизма Actinoplanes utahensis. Това е бял или почти бял прах. Разтворим във вода. Молекулно тегло 645.6.

Фармакология [редактиране]

Акарбоза конкурентно и обратимо инхибира панкреатичната алфа-амилаза (хидролизира полизахариди до олигозахариди) и чревна мембрана свързана алфа-глюкозидаза (разгражда олиго-, три- и дизахариди до глюкоза и други монозахариди) в лумена на тънките черва. Акарбоза намалява образуването и абсорбцията на глюкоза в червата, намалява постпрандиалната хипергликемия, ежедневните колебания в кръвната захар. Не увеличава инсулиновата инкреция и не предизвиква хипогликемия.

Около 35% от приложената доза акарбоза се абсорбира от стомашно-чревния тракт, вероятно под формата на метаболити (от които 2% е в активна форма), бионаличността е 1–2%. Cмакс постигнато след 1 ч, метаболити - след 14-24 ч. При пациенти с бъбречна недостатъчност (С1 креатинин 2) Смакс акарбозата се увеличава 5 пъти, а при възрастните - 1,5 пъти. Акарбозата се метаболизира изключително в стомашно-чревния тракт главно от чревни бактерии и отчасти от храносмилателни ензими, с образуването на поне 13 съединения. Основните метаболити на акарбоза са идентифицирани като производни на 4-метилпирогалол (като сулфатни, метилови и глюкуронови конюгати). Един метаболит е продукт на разцепване на глюкозна молекула в акарбоза, който има способността да инхибира алфа-глюкозидазата. Неабсорбираният акарбоза (около 51% от дозата) се екскретира в изпражненията в рамките на 96 часа.Около 34% от дозата се екскретира от бъбреците като метаболити, по-малко от 2% като непроменен и като активен метаболит. T1/2 в фазата на разпределение, 4 часа, в елиминационната фаза, 10 часа.

Приложение [редактиране]

Инсулин-зависим захарен диабет, монотерапия или в комбинация със сулфонилурейни производни.

Акарбозе: Противопоказания [редактиране]

Свръхчувствителност към акарбоза, диабетна кетоацидоза, цироза на черния дроб; остри и хронични възпалителни заболявания на червата, усложнени от храносмилателни нарушения и абсорбция (включително синдром на малабсорбция, синдром на малдигестия), синдром на Remheld; патология на храносмилателния тракт с повишено образуване на газ, улцерозен колит, чревна обструкция, вкл. частично или предразположение към него, стриктури и язви на червата, голяма херния, хронична бъбречна недостатъчност (съдържание на креатинин над 2 mg / dL), бременност, кърмене.

Употреба по време на бременност и кърмене [редактиране]

Акарбоза е противопоказана по време на бременност и кърмене

Акарбоза: Странични ефекти [редактиране]

От страна на храносмилателния тракт: коремна болка, газове, гадене, диария; рядко, повишаване на нивото на трансаминазите (ALT и AST), чревна обструкция, жълтеница и хепатит (в редки случаи, фулминантен с фатален изход).

Други: рядко - подуване.

Взаимодействие [редактиране]

Ефектът на акарбоза намалява активния въглен и други чревни адсорбенти, препарати от храносмилателни ензими, съдържащи панкреатин или амилаза.

Тиазидни диуретици, кортикостероиди, фенотиазини, тироидни хормони, естрогени, вкл. като част от оралните контрацептиви, фенитоин, никотинова киселина, симпатикомиметици, калциеви антагонисти, изониазид и други лекарства, които причиняват хипергликемия, значително отслабват специфичната активност на акарбоза (възможно декомпенсация на захарен диабет), производни на сулфонилурея, инсулин, метформин - увеличаване на хипохепластома.

Акарбозе: Дозиране и приложение [редактиране]

Вътре, в началото на храненето; първоначалната доза е 50 mg акарбоза 3 пъти дневно.

Увеличаването на дозата до 100-200 mg акарбоза 3 пъти дневно се извършва на интервали от 4-8 седмици, като се вземат предвид два критерия - нивото на глюкозата в кръвта 1 час след хранене и индивидуална поносимост.

Обичайната доза за възрастни с тегло 60 кг или по-малко - 50 мг, с тегло над 60 кг - 100 мг 3 пъти дневно. Максималната доза акарбоза е 600 mg / ден.

Профилактика: първоначалната доза е 50 mg 1 път дневно с постепенно увеличаване на единичната доза до 100 mg акарбоза (дозата се увеличава в рамките на 3 месеца).

Предпазни мерки [редактиране]

Изисква стриктно спазване на диетата. Трябва да се има предвид, че храни и напитки, съдържащи големи количества въглехидрати, захарна тръстика, могат да доведат до чревни нарушения. Лечението с акарбоза трябва да се извършва под контрола на кръвната глюкоза и / или урина, гликозилиран хемоглобин и трансаминази през първата година от лечението - 1 път през 3 месеца и след това - периодично. Увеличаването на дозата на акарбоза до повече от 300 mg / ден е придружено от по-нататъшно, но слабо изразено понижение на постпрандиалната хипергликемия с едновременно повишаване на риска от хиперферметемия (повишаване на концентрацията на AST и ALT в кръвта).

При едновременна употреба на акарбоза със сулфонилурея или инсулинови препарати може да се развие хипогликемия, която се коригира чрез добавяне на захар (глюкоза, но не захароза) към храната или чрез интравенозно приложение на глюкоза или глюкагон (в тежки случаи). В случай на остра хипогликемия трябва да се има предвид, че хранителната захар по време на лечението се разделя по-бавно на фруктоза и глюкоза и не е подходяща за бързото елиминиране на хипогликемията; в тези случаи е препоръчително да се използват глюкоза в големи дози.

Условия за съхранение [редактиране]

Търговски имена [редактиране]

Glucobay: таблетки 50 mg и 100 mg. "Байер"

Акарбоза: инструкция и приложение

Руско име

Името на латинското вещество Акарбоза

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група вещества акарбоза

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото Акарбоза

Олигозахарид, получен чрез ферментация от микроорганизмаActinoplanes utahensis. Това е бял или почти бял прах. Разтворим във вода. Молекулно тегло 645.6.

фармакология

Конкурентно и обратимо инхибира панкреатичната алфа-амилаза (хидролизира полизахариди до олигозахариди) и алфа-глюкозидазите на чревната мембрана (разграждат олиго-, три- и дизахаридите до глюкоза и други монозахариди) в лумена на тънките черва. Намалява образуването и абсорбцията на глюкозата в червата, намалява постпрандиалната хипергликемия, дневните колебания на глюкозата в кръвта. Не увеличава инсулиновата инкреция и не предизвиква хипогликемия.

При експериментални проучвания in vitro и in vivo не са открити признаци на мутагенност. Въвеждането в храната при плъхове не влияе върху фертилитета и общата способност за възпроизвеждане.

Около 35% от приложената доза се абсорбира от стомашно-чревния тракт, вероятно под формата на метаболити (от които 2% е в активна форма), бионаличността е 1-2%. Cмакс постигнато след 1 ч, метаболити - след 14-24 ч. При пациенти с бъбречна недостатъчност (Cl креатинин < 25 мл/мин/1,73 м) Cмакс увеличава 5 пъти, в напреднала възраст - 1,5 пъти. Метаболизира се изключително в стомашно-чревния тракт главно от чревни бактерии и частично от храносмилателни ензими, с образуването на поне 13 съединения. Основните метаболити са идентифицирани като производни на 4-метилпирогалол (като сулфатни, метилови и глюкуронови конюгати). Един метаболит е продукт на разцепване на глюкозна молекула в акарбоза, който има способността да инхибира алфа-глюкозидазата. Неабсорбираният акарбоза (около 51% от дозата) се екскретира в изпражненията в рамките на 96 часа.Около 34% от дозата се екскретира от бъбреците като метаболити, по-малко от 2% като непроменен и като активен метаболит. T1/2 в фазата на разпределение, 4 часа, в елиминационната фаза, 10 часа.

Употреба на веществото Акарбоза

Захарен диабет тип 2 с неефективност на диетичната терапия (хода на който трябва да бъде поне 6 месеца) или недостатъчната ефективност на сулфонилурейните производни на фона на нискокалорична диета; тип 1 захарен диабет (като част от комбинирана терапия); профилактика на захарен диабет тип 2 (при пациенти с нарушен глюкозен толеранс в комбинация с диета и физически упражнения).

Противопоказания

Свръхчувствителност, диабетна кетоацидоза, цироза на черния дроб; остри и хронични възпалителни заболявания на червата, усложнени от храносмилателни нарушения и абсорбция (включително синдром на малабсорбция, синдром на малдигестия), синдром на Remheld; патология на храносмилателния тракт с повишено образуване на газ, улцерозен колит, чревна обструкция, вкл. частично или предразположение към него, стриктури и язви на червата, голяма херния, хронична бъбречна недостатъчност (съдържание на креатинин над 2 mg / dL), бременност, кърмене.

Ограничения за използването на. T

При треска, инфекции, наранявания, хирургични интервенции (предстояща операция и в следоперативния период) прилагането е възможно само ако очакваният ефект надвишава потенциалния риск. Възраст до 18 години (безопасност и ефикасност не са определени).

Употреба по време на бременност и кърмене

Безопасността на употребата по време на бременност не е установена.

Категория на действие върху плода от FDA - B.

По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Странични ефекти на акарбоза

От страна на храносмилателния тракт: коремна болка, газове, гадене, диария; рядко, повишаване на нивото на трансаминазите (ALT и AST), чревна обструкция, жълтеница и хепатит (в редки случаи, фулминантен с фатален изход).

Алергични реакции: кожен обрив, хиперемия, обрив, уртикария.

Други: рядко - подуване.

взаимодействие

Ефектът намалява активния въглен и други чревни адсорбенти, препарати от храносмилателни ензими, съдържащи панкреатин или амилаза. Тиазидни диуретици, кортикостероиди, фенотиазини, тироидни хормони, естрогени, вкл. като част от оралните контрацептиви, фенитоин, никотинова киселина, симпатикомиметици, калциеви антагонисти, изониазид и други средства, които причиняват хипергликемия, значително отслабват специфичната активност (декомпенсация на захарен диабет), производни на сулфонилурея, инсулин, метформин - повишаване на хипогликемичното действие.

свръх доза

Симптоми: повишен дискомфорт в коремната област, диария, газове.

Лечение: изключвайте храни и напитки, съдържащи въглехидрати, от диетата за 4-6 часа.

Дозировка и приложение

Вътре, в началото на храненето; първоначалната доза е 50 mg 3 пъти дневно. Увеличаването на дозата до 100-200 mg 3 пъти дневно се извършва на интервали от 4-8 седмици, като се вземат предвид два критерия - нивото на глюкозата в кръвта 1 час след хранене и индивидуална толерантност. Обичайната доза за възрастни с тегло 60 кг или по-малко - 50 мг, с тегло над 60 кг - 100 мг 3 пъти дневно. Максималната доза е 600 mg / ден. Профилактика: началната доза е 50 mg 1 път дневно с постепенно увеличаване на единичната доза до 100 mg (дозата се увеличава в рамките на 3 месеца).

Предпазни мерки вещества акарбоза

Изисква стриктно спазване на диетата. Трябва да се има предвид, че храни и напитки, съдържащи големи количества въглехидрати, захарна тръстика, могат да доведат до чревни нарушения. Лечението трябва да бъде под контрола на кръвната глюкоза и / или урина, гликиран хемоглобин и трансаминази през първата година от лечението - 1 път през 3 месеца и след това периодично. Увеличаването на дозата до повече от 300 mg / ден е придружено от по-нататъшно, но слабо изразено понижение на постпрандиалната хипергликемия с едновременно повишаване на риска от хиперферметемия (повишаване на концентрацията на AST и ALT в кръвта). При едновременна употреба със сулфонилурея или инсулинови препарати може да се развие хипогликемия, която се коригира чрез добавяне на захар (глюкоза, но не захароза) към храната или интравенозно прилагане на глюкоза или глюкагон (в тежки случаи). В случай на остра хипогликемия трябва да се има предвид, че хранителната захар по време на лечението се разделя по-бавно на фруктоза и глюкоза и не е подходяща за бързото елиминиране на хипогликемията; в тези случаи е препоръчително да се използват глюкоза в големи дози.

акарбоза

Описание от 17 януари 2017 година

  • Латинско наименование: Acarbosum
  • ATC код: A10BF01
  • Химична формула: C25Н43NO18
  • CAS код: 56180-94-0

Химично наименование

[1S- (1, 4, 5, 6, 6-ил)] - 0-4,6-дидеокси-4 - [[4,5,6-трихидрокси-3- (хидроксиметил) -2-циклохексен-1-ил] амино] -алфа-D-глюкопиранозил- (1-4) -0-алфа-D-глюкопиранозил- (1-4) -D-глюкоза или (2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - [(2R, 3R), 4R, 5S, 6R) - 5 - [(2R, 3R, 4S, 5S, 6R) -3,4-дихидрокси-6-метил-5 - [[(1S, 4R, 5S, 6S) - 4,5 6-трихидрокси-3- (хидроксиметил) циклохекс-2-ен-1-ил] амино] оксан-2-ил] окси-3,4-дихидрокси-6- (хидроксиметил) оксан-2-ил] окси-6 - (хидроксиметил) оксан-2,3,4-триол (IUPAC).

Химични свойства

Въглехидрати от групата на олигозахаридите Акарбозе е бяло или бяло с всякакъв цвят на прах, който е разтворим във вода. Веществото се получава от Actinoplanes utahensis чрез ферментация. Молекулното тегло на химичното съединение е 645.6 грама на мол. Инструментът се предлага под формата на таблетки с доза от 50 или 100 mg.

Фармакологично действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агентът подлага олиго- и полизахариди на реакции на хидролиза чрез конкурентно инхибиране на алфа-амилаза и чревна мембрана свързана алфа-глюкозидаза. Под действието на акарбоза в лумена на тънките черва, ди-, олиго- и тризахаридите се разцепват до различни монозахариди и глюкоза. Интензивността на образуването и абсорбцията на глюкозата в червата се намалява, дневното ниво на глюкоза в кръвта се стабилизира. Лекарството не стимулира инкрецията на инсулина и не води до хипогликемия.

Веществото не е мутагенно, не влияе върху фертилитета и способността да се възпроизвежда като цяло.

При системно прилагане на лекарството при пациенти с нарушен глюкозен толеранс, рискът от развитие на диабет тип 2, инфаркт на миокарда и сърдечно-съдови заболявания е намален.

Акарбозата има ниска степен на системна абсорбция, около 35%. Бионаличността от порядъка на 1-2%. Максималната концентрация на самото вещество се наблюдава в кръвта един час след приложението, а неговите метаболити - след 14 часа - на ден.

При лица, страдащи от бъбречна недостатъчност, нивото на максималната концентрация се увеличава до 5 пъти, при пациенти в напреднала възраст тази цифра се увеличава 1,5 пъти.

Лекарството се метаболизира в храносмилателния тракт с участието на чревни бактерии и храносмилателни ензими, а в Акарбозе има около 13 метаболита. Това са предимно производни на 4-метилпирогалол. Непроменено вещество (около половината от дозата) се екскретира с изпражненията в рамките на 96 часа. Около 35% от средствата се екскретират под формата на метаболити през бъбреците. Времето на полуживот е 4 часа (фаза на разпределение) и до 10 часа (фаза на елиминиране).

Показания за употреба

Лекарството се използва за лечение:

  • диабет тип 2, с неефективност на други методи;
  • при диабет тип 1 като част от комплексно лечение (диета и физически упражнения).

Противопоказания

Инструментът е противопоказан за получаване на:

  • с алергии към акарбоза;
  • пациенти с диабетна кетоацидоза, чернодробна цироза;
  • при хронични и остри възпалителни заболявания на червата, придружени от храносмилателни нарушения и абсорбция;
  • пациенти с Remheld синдром;
  • кърмещи жени;
  • с патологии на храносмилателния тракт, придружен от улцерозен колит, метеоризъм, чревна обструкция (включително частична);
  • пациент със стриктури и язви на червата, големи хернии;
  • при хронична бъбречна недостатъчност;
  • по време на бременност.

Внимание при приемането на Акарбоза: t

  • пациенти с инфекции, наранявания, след хирургични интервенции;
  • в състояние на треска;
  • лица под 18 години.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции от стомашно-чревния тракт:

  • повишено газообразуване, диария, коремна болка, повръщане, нарушено храносмилане;
  • гадене, пълна или частична обструкция на червата;
  • жълтеница, повишена активност на чернодробните ензими, хепатит.

Също така могат да се наблюдават: оток, тромбоцитопения, уртикария, кожен обрив, еритема.

Акарбоза, инструкции за употреба (метод и дозировка)

Таблетки, приложени орално, 20 минути преди хранене или един час след хранене.

В началните етапи на лечение, 50 mg от лекарството се използва 3 пъти на ден, след това дозата постепенно се увеличава до 0,1-0,2 грама, в зависимост от толеранса.

Средно, дозата за пациенти с тегло под 60 кг е 50 мг, повече от 60 кг - 300 мг на ден. Максималната дневна доза е 0,6 грама.

За профилактика агентът се предписва по 50 mg на ден, а за период от 3 месеца постепенно се увеличава до 0,1 грама.

свръх доза

При предозиране се наблюдава: диария и газове. Като терапия се препоръчва да не се яде или пие нищо, което съдържа въглехидрати за 4-6 часа.

взаимодействие

Хипогликемичният ефект на лекарството се засилва от действието на сулфонилурея, метформин и инсулинови производни.

Колестирамин, антиациди и адсорбенти, които са активни в червата, намаляват ефективността на лечението с Акарбоза.

Глюкокортикостероиди, естрогени, тироидни хормони, тиазидни диуретици, фенотиазини, фенитоин, орални контрацептиви, никотинова киселина, изониазид, адренергични стимуланти и други лекарства, които причиняват хипогликемия, значително намаляват активността на лекарството до декомпенсация на диабета.

Специални инструкции

По време на лечението с лекарството трябва да следвате препоръките на лекаря, следвайте диета. Напитките и храните, които съдържат въглехидрати и захар, могат да причинят чревни смущения.

По време на лечението се препоръчва също да се следи нивата на кръвната захар и урината, гликирания хемоглобин и трансаминазите, особено през първите 12 месеца от лечението.

С увеличаване на дозите от повече от 0,3 грама на ден ще има леко намаляване на хипергликемията и повишаване на риска от хиперферемия.

По време на лечението агентът трябва да помни, че нормалната хранителна захар се разгражда бавно и не може бързо да елиминира хипогликемията. За да се елиминира това състояние, се препоръчва да се използват големи дози глюкоза (не захароза), за предпочитане интравенозно.

За деца

Лекарството обикновено не се предписва на деца под 18-годишна възраст.

Препарати, които съдържат (Аналози)

Отзиви

Прегледите на лекарство за борба с диабета са предимно положителни. Най-честият и тревожен страничен ефект е повишеният дискомфорт в газа и стомаха. Отзивите за акарбозата за загуба на тегло са разделени. Някой дойде с това лекарство, а някой, след като хапче започва активно да използва сладкото и губи контрол. Трябва да се отбележи, че по време на лечението е необходимо да се следва диета, в противен случай ефективността на терапията е рязко намалена.

Цена Акарбоза, къде да купя

Цената на таблетките Glucobay е около 560 рубли за 30 броя, с доза от 100 mg.

Образование: Завършила е Ровенски държавен основен медицински колеж със специалност фармация. Завършила е Винницкия държавен медицински университет. М. И. Пирогов и стаж в неговата база.

Трудов стаж: От 2003 г. до 2013 г. работи като фармацевт и ръководител на аптечен киоск. Беше й присъдена диплома и отличие за дълги години упорита работа. Медицински статии бяха публикувани в местни публикации (вестници) и на различни интернет портали.

Признаци на панкреатични заболявания

Показания за използване на бримкови диуретици: механизъм на действие и противопоказания