Ацетил-Ь-карнитин

Ацетил-L-карнитин: инструкции за употреба и ревюта

Латинско наименование: Ацетил-L-карнитин

Активна съставка: ацетил-L-карнитин (ацетил-L-карнитин)

Производител: Vitamer, LLC (Русия), NOW International (САЩ), Sanomed Gesundheits-und Sportnahrungsmittelherstellung GmbH (Германия), Scitec Nutrition (САЩ) и др.

Актуализация на описанието и снимката: 21.06.2018

Ацетил-L-карнитинът е биологично активна хранителна добавка (BAA), източник на ацетил-L-карнитин.

Форма и състав за освобождаване

  • желатинови капсули с тегло 500, 600 и 740 mg (в пластмасови бутилки от 50, 60, 100 или 200 броя);
  • течност с цитрусов аромат (цитрус) или аромат на червени горски плодове (във флакони с мерителна капачка от 25, 500 или 1000 ml).

Активната съставка в хранителните добавки е ацетил-L-карнитин.

Някои производители включват в продуктовата група В витамини, например пиридоксин (витамин В6) или инозитол (витамин b8), които усилват действието на ацетил-L-карнитин.

Спомагателни компоненти на течната форма са: вода, фруктоза, хранителни добавки (калиев сорбат Е202, натриев бензоат Е211, цикламат натрий Е952, ацесулфам Е950, сукралоза Е955, захарин Е954), ароматизиращ.

Фармакологични свойства

Функционално действие на ацетил-L-карнитин:

  • пренася мазнините в митохондриите, където те се превръщат в клетъчна енергия, като по този начин изгарят мазнините, мускулите се снабдяват с енергия, предотвратявайки натрупването на мазнини около жизнените органи;
  • инхибира образуването на невротоксични съединения поради окислително разрушаване на липиди и протеини;
  • предотвратява натрупването на липофусцин в мозъка, „остаряващия пигмент“, който, като се отлага в нервните клетки, нарушава когнитивните способности;
  • забавя стареенето на мозъчните клетки, предотвратява развитието на процеси на стареене на мозъка (сенилна психическа деградация), има подмладяващ ефект върху тялото, ускорява възстановяването след инсулт;
  • предпазва от токсичните ефекти на бета-амилоидния протеин, който разрушава мозъка при болестта на Алцхаймер;
  • стимулира синтеза на ацетилхолин - невротрансмитер, който осигурява интелигентност и памет, коензим Q10 - генератор на клетъчна енергия, глутатион - основният компонент на антиоксидантната отбранителна система на тялото;
  • предпазва невроните от зрителния кортекс и зрителния нерв от увреждане;
  • предпазва клетките на нервната система, стимулира растежа на нови неврони и ги предпазва от вредата, причинена от свободните радикали, стрес и свързани с възрастта промени;
  • стабилизира вътреклетъчните мембрани;
  • намалява излишъка на триглицериди и холестерол в кръвта, както и съотношението на холестерола и фосфолипидите в мозъчната тъкан; при продължителна употреба прави обратими възрастови нарушения на липидния метаболизъм;
  • усилва действието на серотонина;
  • възстановява нивото на кардиолипин (митохондриален фосфолипид), поради което има положителен ефект при лечението на застойна сърдечна недостатъчност;
  • предотвратява свързано с възрастта намаляване на нивата на тестостерон;
  • увеличава подвижността на сперматозоидите;
  • има защитен ефект при апоптоза (смърт) на нервната тъкан, ограничава засегнатата област;
  • подобрява скоростта на нервните влакна, ускорява възстановяването на нервните влакна (включително двигателя) след тяхното увреждане;
  • повишава устойчивостта към умствено претоварване и невро-емоционален стрес;
  • възстановява умствената енергия;
  • подобрява способността за учене, памет, настроение, когнитивни и интелектуални способности;
  • намалява нуждата от сън, подобрява качеството на съня.

Показания за употреба

Използва се като биологично активна хранителна добавка - източник на ацетил-L-карнитин.

Допълненията, предписани в следните случаи:

  • наднормено тегло;
  • Болестта на Алцхаймер и Паркинсон;
  • хроничен алкохолизъм, синдром на абстиненция при лечение на алкохолна зависимост;
  • различни форми на невропатия, включително неврогенни болки и диабетна полиневропатия;
  • възрастова острота, катаракта, ретинопатия;
  • свързано с възрастта намаляване на нивата на тестостерон;
  • мозъчна исхемия, възстановяване след инсулт;
  • нарушена репродуктивна функция поради намаляване на подвижността на сперматозоидите;
  • Болест на Peyronie;
  • изтощаващ психически стрес, психо-емоционален стрес;
  • синдром на хронична умора;
  • загуба на памет и интелектуални способности при хора на всяка възраст, включително увреждане на паметта, свързано с възрастта, и сенилна депресия;
  • разстройство с хиперактивност с дефицит на внимание (ADHD) при деца;
  • спорт и фитнес.

Съгласно инструкциите за употреба, Ацетил-L-Carnitine се препоръчва също да се вземат здрави хора за подобряване на физическите и умствените способности, подмладяване на тялото и предотвратяване на стареенето.

Противопоказания

  • епилепсия;
  • бременност;
  • период на лактация;
  • индивидуална непоносимост към компонентите на хранителните добавки.

Ацетил-L-карнитин, инструкции за употреба: метод и дозировка

Добавките трябва да се приемат перорално преди хранене сутрин.

Възрастните се предписват по 1 капсула 1 път дневно в продължение на 4 седмици. Ако е необходимо, курсът може да бъде повторен.

Отделни препоръки за дозиране за капсули от 500 mg:

  • подобряване на способностите за учене, забавяне на процеса на стареене на мозъка - 2 капсули на ден;
  • голям психически стрес и психо-емоционален стрес - 2 капсули на ден;
  • свързано с възрастта намаляване на нивата на тестостерон - 3-4 капсули на ден в продължение на 3 месеца;
  • невропатия: 3-5 капсули на ден за 2 месеца;
  • нарушения на интелектуалната функция - 5-6 капсули на ден за 2-3 месеца;
  • идиопатично намаляване на подвижността на сперматозоидите: 5-6 капсули на ден в продължение на 3 месеца;
  • Болест на Пейрони: 6 капсули на ден в продължение на 3 месеца.

Ацетил-L-карнитин в течна форма се препоръчва за възрастни пациенти да приемат по 1 мерителна капачка (5 ml) на ден, за предпочитане по време на хранене.
Разклатете добре преди употреба.

Продължителност на курса - 1 месец. През годината можете отново да приемате хранителни добавки, които трябва да бъдат съгласувани с лекаря.

Странични ефекти

свръх доза

Според резултатите от многобройни проучвания за ефекта на ацетил-L-карнитин върху здравето, не са идентифицирани негативни реакции, дори в резултат на прилагането на значителни дози, няколко пъти по-високи от препоръчаните.

Специални инструкции

Ацетил-L-карнитин не е лекарство, преди да го използвате, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Употреба по време на бременност и кърмене

Ацетил-L-карнитин е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене.

Използвайте в напреднала възраст

Ацетил-L-карнитин се препоръчва при пациенти в старческа възраст като неврометаболичен стимулатор (ноотропно) за удължаване на живота и здравето на мозъка. Поради способността на веществото да проникне в кръвно-мозъчната бариера, лекарството увеличава метаболизма в мозъчните клетки, подобрявайки когнитивните му функции и допринасяйки за поддържане на яснотата на мисленето в напреднала възраст.

В допълнение, ацетил-L-Carnitine премахва токсините от мозъка и тъканите (включително липофусцин, който причинява стареещи петна в пигмента), почиства клетъчната структура и укрепва нервните връзки. Според някои съобщения, отстраняването на липофусцин повишава защитата на мозъка срещу такива неврологични патологии като Паркинсон и Алцхаймер.

Според резултатите от редица контролирани експерименти, е установено, че ацетил-L-карнитинът има по-бърз антидепресивен ефект при пациенти в напреднала възраст с дистимични нарушения, отколкото традиционния антидепресант флуоксетин, който вероятно се дължи на по-високата степен на активиране на метаболитните процеси в нервната тъкан.

В групи пациенти с лека (начална фаза) деменция, дължаща се на болестта на Алцхаймер и съдова деменция, бяха установени добра клинична ефикасност и поносимост на лекарството. В тази връзка, на възрастни пациенти с болест на Алцхаймер и съдова деменция се препоръчва да приемат Ацетил-L-карнитин в дози от 2,250 до 3 000 mg на ден по време на началния стадий на заболяването.

Взаимодействие с лекарства

Ацетил-L-карнитин не взаимодейства с други лекарства / вещества, поради което е разрешено използването му с други лекарства, включително мазнини горелки.

аналози

Аналози на ацетил-L-карнитин са: карнитетин, N-ацетил-L-карнитин от G.E.O.N., орто ацетил-L-карнитин и др.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от влага при температура до 25 ºС.

Срок на годност - 2 години.

Условия за продажба на аптеки

Продава се без рецепта.

Ревюта на ацетил-L-карнитин

Голям брой прегледи на Ацетил-L-Carnitine оставят тези, които са взели този инструмент за отслабване. Пациентите твърдят, че загубата на тези излишни килограми без загуба на мускулна маса, само чрез намаляване на телесните мазнини, приемане на хранителни добавки е реална. В допълнение, лекарството осигурява енергично състояние през целия ден и яснота на мисленето. Като цяло добавката се оценява положително и се препоръчва да се приема систематично с курсове, но само след консултация с лекаря.

Цената на ацетил-L-карнитин в аптеките

Приблизителна цена на ацетил-L-карнитин под формата на капсули с тегло 500 мг - 445 рубли.

Ацетил L-карнитин

Ацетил L-карнитин (ацетил-L-карнитин или ALCAR) е специална форма на веществото L-карнитин, който има по-висока бионаличност. В медицинската практика, ацетил L-карнитин се приема като ефективен метаболизъм, който подпомага катаболизма в човешкия организъм. Това вещество също така предпазва нервните клетки на мозъка от негативни ефекти и неутрализира окислителните реакции на свободните радикали. Въпреки факта, че тази форма е получена наскоро, ацетил L-карнитинът вече е доказал своята ефективност на практика.

Ацетил L-карнитин: хидрохлорид

Почти всички хранителни добавки Ацетил L-карнитин съдържат хидрохлориди - кисели соли на солна киселина. Те се използват широко в химическата и фармацевтичната промишленост като допълнителни компоненти. Основното предимство на хидрохлоридите е, че те имат благоприятен ефект върху органите на периферната нервна система и не причиняват усложнения в храносмилателния процес.

Трябва да се отбележи, че тяхното приемане не може да се комбинира с употребата на алкохолни напитки. Това може да доведе до обща интоксикация, нарушено храносмилане, временна загуба на паметта и в тежки случаи - загуба на съзнание или кома.

Ацетил L-карнитин и L-карнитин Каква е разликата?

L-карнитин и ацетил L-карнитин са биологично активни добавки, които имат известни сходства в структурата на молекулите. Това се обяснява с факта, че ацетил L-карнитинът е нова форма на L-карнитин, но всяка от тях има свои уникални свойства.

L-карнитин и ацетил-L-карнитин са представени от една и съща аминокиселина, но в различни форми, поради което механизмът на тяхното действие варира. Основната разлика е в употребата на тези вещества: първата от тях най-често се използва от професионални спортисти за увеличаване на издръжливостта и развитие на силата, а ацетил L-карнитинът се използва като ново средство за подобряване на човешката памет, мислене и други когнитивни функции.

От двата вида добавки най-голямо признание заслужава ацетил L-карнитин. Необходимо е не само за лечение, но и за поддържане на нервната система, сърдечния мускул и други органи. Заслужава да се отбележи, че и двете форми на вещество се абсорбират еднакво, след като влязат в храносмилателните органи, но ацетил-L-карнитинът на практика не е концентриран в кръвта.

Ацетил L-карнитин: Състав

В зависимост от формата на приемане на добавката, съставът му може да се различава леко. Основният компонент - ацетил L-карнитин - естествено вещество, което много обърква с витамините от групата В. Всички полезни свойства на фармацевтичните продукти, които включват това вещество, се дължат на неговото съдържание.

Също така могат да включват магнезиев стеарат, микрокристална целулоза или стеаринова киселина. Те се правят в капсулни черупки за улесняване на добавките. Тези компоненти са напълно безвредни за човешкото тяло.

Ацетил L-карнитин: свойства

Ацетил L-карнитин има широк спектър от свойства, които са полезни за хората, включително:

  • участва в транспорта на мазнини в митохондриите, в резултат на което клетките се захранват с енергия;
  • убива свободните радикали, които увреждат невроните;
  • подобрява мозъчната функция и предотвратява стареенето му, подобрява когнитивните функции (памет, мислене, внимание и др.);
  • нормализира холестерола в кръвта;
  • осигурява защитна функция на имунитета;
  • притежава антиамнестична активност;
  • подобрява учебния процес и развитието на нови умения;
  • намалява нивото на липофусцин - така наречения "стареещ пигмент", който замърсява клетките и влияе неблагоприятно на здравословното състояние (също ефективно пчелно млечице);
  • е естествен антиоксидант, който елиминира оксидативния ефект на липидите в клетките;
  • усилва действието на серотонин ("хормон на щастието"), което води до добро настроение;
  • е естествена горелка за мазнини;
  • възстановява нивото на мъжките полови хормони;
  • премахва проблемите със съня.

Благодарение на Ацетил L-карнитин, тялото стимулира производството на много важни ензими и киселини, включително:

  • глутатион (участва в процеса на антиоксидантни процеси);
  • ацетилхолин (предава електрохимични импулси, които засягат умствените способности);
  • Коензим Q10 (необходим за образуване на енергия).

Заслужава да се отбележи, че ацетил L-карнитин намалява вредното въздействие на амоняка върху мозъка. Това може да се случи при вдишване на газ или амоняк. Също така, ацетил L-карнитин, подобно на фенилаланин, е полезен при болестта на Алцхаймер: той предпазва бета-амилоидния протеин от увреждане на мозъка по време на деменция.

Ацетил L-карнитин: приложение

Ацетил L-карнитин се приема като хранителна добавка. Това лекарство се предписва не само на пациенти, но и на здрави хора за превантивни цели на широк спектър от заболявания. Също така, веществото ще облекчи първите признаци на стареене и ще повиши умствената и физическата активност.

Показания за употреба Ацетил L-карнитин е както следва:

  • отслабен имунитет;
  • различни форми на деменция (болестта на Алцхаймер и Паркинсон);
  • инсулт;
  • наднормено тегло;
  • разрушаване на централната нервна система;
  • липса на подвижност на сперматозоидите и сексуална дисфункция при мъжете;
  • нарушена когнитивна функция, особено в напреднала възраст;
  • постоянна работа на мозъка (често свързана с професионални дейности);
  • стрес и депресия;
  • синдром на хронична умора;
  • неврологично-поведенчески нарушения в развитието на децата;
  • прекомерни упражнения, професионални спортове.

Ацетил L-карнитин: Отслабване

Ацетил L-карнитин се използва активно от хора, които искат да загубят излишното телесно тегло, а именно загуба на тегло. Също така благодарение на това вещество увеличава скоростта на метаболизма, включително мазнини. Ето защо, с редовната му употреба, процесът на изгаряне на мастните клетки се съживява, особено в „проблемни“ места (корем, бедра). Тази подкожна мастна тъкан не изчезва, а енергично подхранва тялото. По този начин се повишава тонуса на човека - както психически, така и физически.

Купувачите на ацетил L-карнитин отбелязват загуба на мазнини до 10% от общото им телесно тегло. От първите дни на курса динамиката на загубата на тегло се увеличава. Дори след края на приема на веществото още няколко седмици, има намаляване на теглото. Но този резултат може да се постигне само чрез правилно хранене и придържане към него.

Заслужава да се отбележи, че хранителните добавки с ацетил L-карнитин се назначават от професионални спортисти, по-специално културисти, по време на "сушенето" или подготовката за състезания. Той помага за изгаряне на излишната мазнина, без да уврежда мускулите.

Ацетил L-карнитин може да не е подходящ за редица показатели. Като ефективни мазнини горелки и хранителни добавки за спортисти също се използва рибено масло, перуански мака, трибулус, йохимбе, аргинин, рициново масло.

Ацетил L-карнитин: за ерекция

Поради възрастови промени много мъже срещат проблем - липсата на ерекция. Ацетил L-карнитинът ще помогне за възстановяване на секса и елиминиране на еректилната дисфункция. Но не за сметка на изкуствен прилив на кръв като Виагра. След неговото прилагане, нивото на тестостерон в кръвта, което е отговорно за сексуалната функция, се нормализира. Той също играе важна роля в производството на сперматозоиди и значително влияе на настроението на мъжа.

Важно е, че в резултат на клинични проучвания е доказано: Ацетил L-карнитин не засяга хормоните на мъжете по никакъв начин, за разлика от анаболните стероиди, които имитират действието на тестостерон. Той е абсолютно безопасен за здраве и потентност.

Подобни имоти имат Тонгкат Али, пикногенол, куркумин. Тези добавки се препоръчват не само за подобряване на ерекцията, но и за отслабване на сексуалната активност, простатит и други заболявания.

Ацетил L-карнитин: Синдром на хронична умора

Най-често синдромът на хроничната умора (CFS) се среща при жените. Това се дължи на бързия ритъм на живот, лошите условия на околната среда и много други фактори. Ацетил L-карнитин се препоръчва за лечение на това заболяване.

CFS е пряко свързан с централната нервна система. Този проблем се характеризира с депресивно състояние, което възниква на фона на стреса, пристъпите на агресия, липсата на сила за ежедневни задачи. Добавките осигуряват енергия на тялото, облекчават главоболието и подобряват мозъчната функция. Заедно с ацетил L-карнитин могат да се предписват алфа-липоева киселина, Ginkgo biloba или магнезиев цитрат.

Ако CFS е причинена, например, от херпес или вирус на Epstein-Barr, тогава ацетил L-карнитин трябва да се комбинира с антивирусни лекарства, както и с хранителни добавки за подобряване на имунитета: Echinacea purpurea, Rhodiola rosea, прополис, кората на мравеното дърво и др.

Ацетил L-карнитин: таблетки

Много производители на ацетил L-карнитин я освобождават в таблетна форма. Това е удобна форма на добавка, където необходимата доза вече е изчислена. Тази добавка предлага Now Foods под името "Acetyl-L Carnitine" (750 mg, 90 таблетки). Тази фирма вече половин век произвежда висококачествени фармацевтични продукти.

А хранителната добавка насърчава мозъчната функция и активира клетъчната енергия. Поради своята бионаличност, веществото успешно пресича кръвно-мозъчната бариера и възстановява клетките, увредени от окислителните реакции. Основната заслуга е да се поддържа здравето на нервната система.

Препоръки за употреба: пийте по 1-2 таблетки до 3 пъти на ден (дозата варира в зависимост от целта на рецепцията).

Ацетил L-карнитин: Solgar

Марката Solgar заслужено заема водеща позиция на пазара на медицински препарати и хранителни добавки. Фирмата предлага и ацетил L-карнитин ацетил L-карнитин (1000 mg, 30 таблетки).

Добавката предпазва мозъчните клетки от свързани с възрастта промени и негативни окислителни ефекти, не съдържа глутен, пшеница и млечни продукти, подходящи за вегетарианци. С помощта на продуктите Solgar можете да спестите памет и редовно да поддържате метаболитни процеси в организма.

Препоръки за употреба: Ацетил L-карнитин от Solgar се абсорбира и абсорбира оптимално от организма. Възрастните трябва да пият по 1 таблетка на ден между храненията. Не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар по време на бременност, кърмене, приемане на други лекарства.

Ацетил L-карнитин: капсули

MRM осигурява ацетил L-карнитин ацетил L-карнитин (500 mg, 60 вегански капсули) за потребителите в капсула. Възстановява загубени когнитивни функции, има антиоксидантна активност и способност за защита на невроните. За да подобрят ефекта, производителите са добавили витамин В6.

Препоръки за употреба: 1 капсула MRM 1-3 пъти дневно. Тази доза е оптимална за поддържане на енергийния метаболизъм.

Ацетил L-карнитин: в аптеката

Въпреки популярността на ацетил L-карнитин, цените в аптеките могат да бъдат значително по-високи от действителната му стойност. Често има фалшификати, така че е по-добре да се купуват само сертифицирани стоки от чуждестранни производители. Вътрешните фармацевтични продукти имат ниска концентрация на основните компоненти, съдържанието на аромати и ненужни пълнители и следователно няма да дадат желания резултат.

Можете да си купите висококачествена хранителна добавка в онлайн аптеките. Връзка към най-доказаните от тях по-долу.

Ацетил L-карнитин: инструкции

Ацетил L-карнитин трябва да се приема стриктно съгласно инструкциите. Всяка капсула или таблетка има специфична доза, която трябва да се следва. Производителите винаги посочват начина на приложение и ограниченията за употреба.

Ацетил L-карнитин: как да се приема

В зависимост от целта, дозата на Ацетил L-карнитин варира. Тя се предписва от лекар на базата на индивидуални показатели на лицето. Основното е, че веществото в капсули или таблетки се абсорбира от тялото по-бавно, отколкото в течна форма. Но е много по-удобно да приемате продукта без специфичен вкус. Таблетките трябва да се измият с чиста вода.

За целите на неврозащитата на мозъка се препоръчва да се вземат 1,5-4 г на ден, за да се подобри паметта - 1,5-3 г и 2 капсули на ден срещу синдрома на хроничната умора.

Дневната доза на Ацетил L-карнитин като мазнина е 1.2 гр. Желателно е добавката да се раздели наполовина: да се вземе една част преди хранене, а другата преди спорт. По това време, трябва да се откаже от използването на кафе напитки.

За да отслабнете при липса на физическо натоварване, достатъчно е да вземете веществото 3 пъти на ден под формата на капсули от 1-2 парчета. При тежко затлъстяване дозата може да се увеличи 2 пъти. Курс - 1 месец. Преди да вземете триседмична почивка.

В детството трябва да бъде изключително внимателен. Необходими са консултации с лекар. Максималната доза не е повече от 1 g на ден.

Важно е! Добавката е по-добре да не се приема преди лягане, защото има стимулиращ ефект върху нервната система. Курсът е 1-1,5 месеца, след което се нуждаете от двуседмична почивка.

Ацетил L-карнитин: противопоказания

Ацетил L-карнитин е противопоказан в следните случаи:

  • алергии;
  • индивидуални показатели;
  • бременност и кърмене;
  • епилепсия;
  • след хемодиализа;
  • докато приемате други лекарства.

Хранителната добавка е напълно безопасна, ако следвате инструкциите за употреба и не увеличавате препоръчителната доза.

Ацетил L-карнитин: ревюта

На интернет форумите има само положителни отзиви за ацетил L-карнитин. Купувачите са отбелязали, че тази добавка елиминира мастните натрупвания, които не причиняват много неудобства в продължение на много години. Няколко ревюта бяха направени от професионални спортисти, на които Acetyl L-Carnitine помогна да се оформя преди състезанието и да заеме полагащите им се места.

Представители на мъжкия пол отбелязаха ясно изразения ефект: връщането на сексуалния живот, други сексуални смущения спряха да се тревожат, а плодовитостта се увеличи няколко пъти. Веществото се е доказало като ефективно средство за защита на централната нервна система и човешкото здраве като цяло.

Ацетил L-карнитин: Цена

По-долу е линк към сайта, където можете да закупите Ацетил L-карнитин с отлично качество с гаранция от производителя. Въпреки факта, че тук цените са 2-5 пъти по-ниски от тези в традиционните аптеки, се представят само доказани продукти от водещи фармацевтични компании от цял ​​свят. В допълнение, на сайта можете да закупите други полезни добавки и лекарствени комплекси: убихинол, хиалуронова киселина, маноза, гравиола, кордицепс и др.

Ацетил L-карнитин: купи

Ето такъв голям асортимент от форми, дози и производители на Ацетил L-карнитин:

1. Можете да си купите Ацетил L-карнитин на ниска цена и с гарантирано високо качество в известния американски онлайн магазин iHerb Organic, толкова обичан от хората в Русия и ОНД (покупка в рубли, гривни и др., Прегледи на руски за всяка добавка) ).
2. Подробни инструкции стъпка по стъпка как да направите поръчка (много проста): Как да направите поръчка за iHerb!
3. Когато направите първа поръчка, промоционалният код на iHerb е даден и ще спестите $ 5 от цената на целия пакет! Препоръчваме да го използвате, защото във втората поръчка отстъпките вече са налични само чрез най-добрите и най-добри услуги за кешбек, които не винаги връщат лихвата от покупката, тъй като цените са доста ниски! Не забравяйте да проверите промоции и продажби в известни онлайн магазини: можете да си купите дрехи на промо код KupiVip с отстъпка до 95%, купони от Chitai-city ще намалят цената на книгите, промоционалните кодове 003 ще направят притурките по-достъпни, а M.Video промоционалния код ще даде отстъпка за домакински уреди!
4. Подробни статии за тънкостите на доставка и плащане: iHerb плащане и iHerb доставка!

Снимка източник: iHerb.com

Как Ви помага Ацетил L-карнитин? Вашата обратна връзка е много важна за начинаещи и хора, страдащи от подобни заболявания!

Ацетил-L-карнитин - какво е то и за какво мога да го използвам?

Ацетил-L-карнитин, известен също като ацетил-карнитин, е сравнително нова форма на аминокиселината L-карнитин. Разликата е, че в състава му има специална ацетилна група. В спортните кръгове това съединение е известно с термина Alcar.

Счита се, че ацетил-L-карнитин се абсорбира по-добре и по-бързо от обикновения L-карнитин. Поради това е възможно да се приемат препарати, които го съдържат в минималните дози.

Ацетил-1-карнитин - какво е това?

За да се разбере какви са предимствата на ацетил-L-карнитин в сравнение с обикновения L-карнитин, е необходимо да се запознаете с метаболизма на тези вещества в човешкото тяло. Последните, за да засилят процесите на изгаряне на мазнините, трябва да преминат през няколко подготвителни етапа. Една от тях е ацетилиране.

Но ацетилирането е възможно само ако има голямо количество коензим Q10 в организма. Важно е също така, че в човешката кръв има много кислород, а телесната температура е леко повишена. Спазването на всички тези условия е доста трудно. Като минимум, спортистът трябва да вземе допълнително лекарство на базата на Q10 и да тренира интензивно.

След като направите избор в полза на ацетил-L-карнитин, можете да забравите за всички тези изисквания, тъй като етапът на ацетилиране е завършен от съединението преди да влезе в човешкото тяло. Също така, когато се използва ацетил-L-карнитин, тялото се нуждае от много по-малко кислород, за да започне активно да използва мастната тъкан - за да я превърне в енергиен източник. Дори и при липса на анаеробни упражнения, ацетилкарнитинът остава ефективен разрушител на мазнини.

Свойства на ацетил 1-карнитин

Ацетил-1-карнитинът е вещество, което силно стимулира мозъка и има положителен ефект върху процеса на загуба на мазнини. Професионалните атлети го третират като доставчик на неограничена енергия и надежден асистент по време на подготовката за спортни изяви и състезания.

Ацетил-1-карнитин - протектор на мозъка

Карнитин ацетил помага да се фокусира, прави ума ясен. Той отлично освежава, изпълва тялото с енергия, увеличава физическата работоспособност. Той има способността да отстранява токсичните съединения от мозъка, укрепва нервните клетки.

Ацетил-L-карнитинът също е мощен антиоксидант. Поддържайки процеса на премахване на мастните клетки от мозъка, той предпазва органа от опасни патологии като болестта на Алцхаймер, паркинсонизъм. Успоредно с това ацетилкарнитинът увеличава количеството на дългосрочната и краткосрочна памет, активира производството на ацетилхолин - органично съединение, чрез което се получава невромускулно предаване. Това има положителен ефект върху способността за запаметяване на нова информация и бързо избиране на необходимите данни в информационния поток.

Лица, които са претърпели инсулт, също могат да бъдат лекувани с ацетил-1-карнитин. Той им помага да избегнат прогресията на съществуващите когнитивни и двигателни нарушения.

Ацетил-L-карнитин на предпазител на красива фигура

Хората, които искат да отслабнат, могат да приемат ацетил-1-карнитин за дълго време. Участва в транспорта на мастни киселини и стимулира превръщането им в енергия. Само по себе си това вещество не изгаря мазнините.

Действа индиректно - създава условия в организма за успешна липолиза, увеличава скоростта на обменните реакции. Не е необходимо да се бърка с химически горелки за мазнини, които работят директно. Ако ядете висококалорични мазни храни и изобщо не обръщате внимание на спортната тренировка, няма да можете да отслабнете само с ацетил-L-карнитин.

Какво да очаквате от приема на ацетил-L-карнитин?

Ако говорим за ефекта от тезата за ацетил-1-карнитин, трябва да се споменат следните ефекти от лекарството:

  • Загуба на тегло;
  • Укрепване на кръвоносните съдове;
  • Възстанови нормалното функциониране на централната нервна система;
  • Нормализиране на мозъка и сърдечно-съдовата система;
  • Намаляване на умората, повишаване на общата издръжливост;
  • Ускорено възстановяване на тялото след спортно обучение;
  • Повишен имунитет;
  • Ускоряване на метаболизма;
  • Антиоксидантна защита, забавяща процеса на стареене на клетъчното ниво;
  • Предотвратяване загубата на придобита мускулна маса;
  • Подобряване на енергийните характеристики.

За което е показано, че получава ацетил-L-карнитин

Допълнителният прием на ацетил-1-карнитин ще бъде полезен за хора, които често се разболяват, следват стриктна диета, ядат небалансирана диета и постоянно се занимават с умствена работа. Също така, веществото трябва да се приема от тези, които активно се обучават, извършват тежка физическа работа, искат бързо да отслабнат. Друг показател - възраст над 50 години. Това се обяснява с факта, че ацетил-1-карнитинът подобрява паметта и вниманието, предпазва мозъка от увреждане.

Сред медицинските показания за приемане на лекарства, съдържащи ацетил-1-карнитин:

  • Обсесивно-компулсивно разстройство;
  • Частична или пълна загуба на памет;
  • Безплодие при мъжете;
  • катаракта;
  • Лошо кръвоснабдяване на мозъка;
  • алкохолизъм;
  • Възстановяване след инсулт.

Ацетил-1-карнитин - инструкции за употреба

Обикновено ацетил-1-карнитин се изпива 20-30 минути преди хранене. Това осигурява по-пълна абсорбция на веществото. Но хората със стомашно-чревни заболявания трябва да пият добавки с храна или 15 минути след това, така че натоварването на стомаха да е по-малко.

Не е установена дневната доза на ацетил-1-карнитин. Във всеки случай дозата се определя индивидуално. За да лекувате, укрепвате имунитета и подобрявате паметта, можете да използвате 500-1000 мг субстанция на ден. Ако е необходимо, тази доза може да се увеличи два до четири пъти.

Как да приемате ацетил-1-карнитин за отслабване

Ако се реши да се вземе ацетил-1-карнитин за загуба на тегло, тогава трябва да се използват от 500 до 2500 mg от веществото на ден. Най-добре е да го правите на празен стомах, половин час преди или след тренировката. Общата доза трябва да се раздели на 2-3 дози. Курсът може да продължи, докато теглото не се върне към нормалното.

Странични ефекти, причинени от ацетил-1-карнитин

Повечето хора понасят добре ацетил-1-карнитин. Страничните ефекти се наблюдават само при лица, които са превишили значително препоръчителната доза. Човек може да бъде нарушен от:

  • Главоболие;
  • безсъние;
  • Високо кръвно налягане;
  • Рязко намаляване на кръвната захар (намира се само при диабетици);
  • Стомашни болки, гадене, повръщане, диария;
  • Нервни разстройства.

Важно е да се знае, че ацетил-L-карнитинът намалява съсирването на кръвта, така че не можете да го приемате в навечерието на планираните хирургични интервенции.

Противопоказания за ацетил-1-карнитин

Забранява се употребата на добавки, включително ацетил-L-карнитин, за деца, бременни и кърмачки, както и за лица с индивидуална непоносимост към активното вещество.

Трябва да се внимава, когато се приема ацетилкарнитин за намаляване на теглото или подобряване на паметта;

  • Алкохолна зависимост;
  • Цироза на черния дроб и хепатит С;
  • Захарен диабет;
  • Нервни припадъци;
  • Намалена функция на щитовидната жлеза;
  • Задух;
  • Тежко увреждане на черния дроб и бъбреците.

Във всички тези случаи се изисква консултация с квалифициран лекар.

Естествени източници на ацетил-L-карнитин

Получаването на ацетил-1-карнитин от храната не е директно възможно, тъй като се произвежда от L-карнитин. Затова трябва да обогатите диетата последно. Много L-карнитин се среща в говеждото и пилешката гърда. Той присъства в кравето мляко.

Въпреки това, яденето на толкова много от тези продукти, така че да няма недостиг на ацетил-1-карнитин, е доста проблематично. Ето защо, хората, които са показали приема на това вещество, трябва да пият ацетил-L-карнитин като специални добавки или като част от специализирано спортно хранене.

Защо е предписан ацетил L-карнитин за панкреатит?

Ацетилкарнитин (ацетил L-карнитин) е вещество, синтезирано в мозъчната тъкан, черния дроб и бъбреците от L-карнитин с участието на някои ензими. Неговата роля в човешкото тяло е голяма. Липса на проблеми като увреждане на паметта, регенерация, синтез на протеини и др.

1 Регистрационен номер и ATC

Ацетилкарнитин е регистриран под номер LRS-000167/08 (250 mg капсули, 60 броя), ATC кодът е N06BX12.

Ацетилкарнитин (ацетил L-карнитин) е вещество, синтезирано в мозъчната тъкан, черния дроб и бъбреците от L-карнитин с участието на някои ензими.

  1. N - вещества, засягащи нервната система.
  2. N06 - психоаналептика.
  3. N06B - лекарства, стимулиращи психиката, използвани за разстройства на вниманието и хиперактивност.
  4. N06BX - други ноотропни и психостимулантни лекарства.
  5. N06BX12 - ацетилкарнитин.

2 Показания за употреба

Ацетилкарнитин се предписва при наличие на такива заболявания:

  1. Деменция цереброваскуларна природа.
  2. Намалена концентрация и памет.
  3. Подобряване на работата на мозъка.
  4. Съдова енцефалопатия.
  5. Инволюционни синдроми (първични, вторични), възникващи на фона на съдова енцефалопатия.
  6. Превенция на болестта на Алцхаймер и Паркинон.
  7. Невропатия с различен генезис, включително периферна.
  8. Хроничен алкохолизъм.
  9. Очни заболявания: катаракта, загуба на зрението, ретинопатия.
  10. Ниски нива на тестостеронов хормон (възрастово явление).
  11. Намаляване на подвижността на сперматозоидите, съответно, влошаване на репродуктивната функция.
  12. Стрес.
  13. Силен психически товар.
  14. ADHD (деца).

За идентифициране на проблеми в гениталната област се определя сперма.

3 Фармакологично действие

Ефектът на това лекарство върху организма се дължи на активните съставки, които са част от ацетилната група и L-карнитина. Ацетил-L-карнитинът е биологично активна форма на L-карнитин, който играе решаваща роля в процесите на формиране на енергията и катаболизма на мазнините в човешкото тяло.

Синтез на това вещество се среща в бъбреците, мозъчната тъкан и черния дроб. Ефективен при хроничен панкреатит. Благодарение на механизма на действие осигурява надеждна защита на мозъчната тъкан от исхемия.

Ацетилкарнитинът спомага за повишаване на концентрацията на глутаминовата и аспартановата киселини. Увеличава плътността на рецепторите в хипокампуса, стриатума и кортекса.

Той има холиномиметичен ефект, увеличава ефекта на серотонина, предпазва клетките и мозъчната тъкан от вредното въздействие на глутамата и амоняка, премахва нарушенията на паметта, има антиамнестични и невропротективни ефекти, антиоксидант, забавя процеса на стареене.

Полза и вреда

Като положителни ефекти могат да се отбележат:

  • предизвиква изгаряне на мазнините в мускулните клетки;
  • увеличава умствената бдителност;
  • Той има защитно действие върху централната нервна система и подобрява психичното състояние.
  • има неизявен анаболен ефект;
  • има детоксичен ефект;
  • подобрява сърдечно-съдовата система;
  • значително повишава издръжливостта;
  • регулира метаболизма;
  • помага за поддържане на телесна маса по време на интензивно физическо натоварване;

Като страничен ефект можем да споменем рязко увеличаване на апетита, което е трудно да се контролира, и развитието на съдова атеросклероза при условие на продължително приложение.

4 Състав и формуляр за освобождаване

Освобождаване на формата: капсули, таблетки, ампули за перорално приложение, прах, течен концентрат, напитки с добавяне на карнитин. В състава на основната активна съставка е лекарството със същото име, както и някои допълнителни вещества, които са формообразуващи съединения.

5 Как да приемате ацетил L-карнитин

Методът на приложение зависи от целта, за която се приема.

В спорта, за да се разруши мастната тъкан за отслабване, можете да приемате лекарството по няколко схеми:

  1. На празен стомах между храненията сутрин. И 15-30 минути преди тренировката.
  2. Преди аеробно обучение - 2000 mg 20 минути преди сесията (в течна форма) или половин час (капсули, прах).
  3. Преди кардио тренировка - 1000 мг.
  4. Преди тренировка за сила - 2000 mg 15 минути преди началото на занятията.

В дни без тренировки не можете да приемате или приемате 1 грам на ден половин час преди хранене сутрин.

Методът на приемане на лекарството зависи от целта, за която се приема.

Ако целта на лечението е лечение, а не загуба на тегло и изгаряне на мазнини, лекарят предписва дозировката и режима на дозиране индивидуално, въз основа на анамнезата на заболяването и състоянието на пациента.

доза

Максималната единична доза - 4 капсули. Дозировката на ден - максимум 12 капсули.

Продължителност на употреба

Вземете курс от 1 до 4 месеца. Продължителността на лечението зависи от тежестта на заболяването и благосъстоянието на индивида.

6 Функции на приложението

Капсулите и прахът се абсорбират и започват да действат по-бързо.

Не е желателно да се прилага вечер, тъй като поради освобождаването на голямо количество енергия съществува риск от проблеми със съня.

За по-голям ефект трябва да се придържате към принципите на здравословно хранене и умерено упражнение.

В някои тренировки за специални програми, които продължават повече от час, карнитинът може да се смесва с протеини.

Бременност и кърмене

По време на бременност приемът е възможен само ако има доказателства. Когато кърменето карнитин не може да се приема.

Възраст на децата

Не се препоръчва приемането на лекарството на деца под 18 години. Изключенията са недоносени бебета и деца с ADHD (под лекарско наблюдение).

Напреднала възраст

На възрастните хора се препоръчва да приемат карнитин като ноотропен стимулант, за да удължат живота и да поддържат здравето на сърдечно-съдовата система. Задайте го за поддържане на здравето на мозъка. Активното вещество бързо преодолява хемато-енцефалната бариера, като по този начин увеличава метаболизма в мозъчните клетки, което подобрява когнитивната функция и спомага за поддържането на ясно мислене дори в дълбока старост.

L-карнитинът има способността да отстранява токсичните вещества от мозъчната тъкан, укрепва невронните връзки и почиства клетките. Подобрява изтеглянето на токсини като липофуцин от мозъчната тъкан, което повишава нивото на защита срещу болестта на Алцхаймер и болестта на Паркинсон.

Поради факта, че ацетилкарнитин подобрява метаболитните процеси в нервната тъкан, това лекарство помага на пациентите с динамични нарушения по-добре от стандартния антидепресант Флуоксетин. Този факт е доказан в контролирани проучвания.

7 Оценка на ефективността на ацетил L-карнитин

Ефективността на лекарството е научно доказана чрез серия от изследвания. Прегледът на пациентите също показва ефективността му.

8 Странични ефекти на ацетил L-карнитин

Има няколко странични ефекти: киселини в стомаха, гадене (в изключителни случаи, които се превръщат в повръщане), алергичните реакции могат да се появят под формата на сърбящ кожен обрив. Има проблеми със заспиването, при условие, че лекарството е взето вечер.

Всички тези странични ефекти бързо изчезват след спиране на лекарството.

9 Противопоказания

Противопоказанията включват:

  • чувствителност към компонентите на лекарството;
  • възраст до 18 години;
  • кърмене;
  • период на обостряне на хронични заболявания.

10 Взаимодействие с други лекарства

Това лекарство е съвместимо с всички медикаменти, включително и с други мазнини, тъй като не реагира с вещества.

11 Съвместимост с алкохол

Съвместното приемане не е фатално, но не е желателно.

Съвместното използване на лекарството и алкохола не е смъртоносно, но не е желателно.

12 Предозиране

Предозирането на лекарството е малко вероятно, защото лекарствените вещества не се натрупват в организма, естествено се елиминират. Специално проведени проучвания, при които участниците са били преднамерено придобити с висока надценена доза, доказват пълната му безопасност. Това потвърждава факта, че карнитин се използва успешно за лечение на преждевременно раждане.

13 Ваканционни условия от аптеките

Цена на лекарството

Цената на лекарството зависи от производителя, формата на освобождаване и обема на опаковката. Тя варира от 250 до 2000 UAH.

14 Условия за съхранение

Съхранявайте инструмента в тъмно място, за да избегнете пряка слънчева светлина. Температурата на съхранение не трябва да надвишава 25 ° C.

Срок на годност

Срокът на годност може да бъде намерен на опаковката, както и датата на производство на лекарството.

15 Аналози

Аналози на ацетил-L-карнитин се разделят на две групи: по вещество и по действие.

  1. Nitsetil.
  2. Натриев аденозин трифосфат.
  3. Eksportal.
  4. Лактилол монохидрат.
  5. Noopept.
  6. Cere
  7. Ацетил L-карнитин хидрохлорид и други.

16 Прегледи на лекари и пациенти

Лекарите диетолози препоръчват приемането на това лекарство за отслабване, като избирате дозата индивидуално за всеки пациент. Те отбелязват неговата ефективност в комбинация с физическо натоварване.

Владимир, кардиолог, Москва

Аз предписвам лекарства на пациентите си, които съдържат L-карнитин. Това вещество спомага за укрепване на сърдечния мускул, подобряване на сърдечно-съдовата система, лабораторните показатели и благосъстоянието на пациента. Мнозина казват, че след приемане на лекарството е задух, добавя се енергия.

Мария, диетолог, Казан

Към нас се обръщат хора, които са натрупали малко тегло и са с наднормено тегло. И в почти всички случаи ги предписвам, с изключение на диети, режим и спорт, лекарства с L-карнитин. Това е универсално вещество, което има положителен ефект върху всички органи и системи. Уверен съм в неговата безопасност и ефективност. Резултатите от моите пациенти са графично доказателство за това.

Пациентите отчитат подобрено внимание и памет, загуба на тегло, подобряване на цялостното благосъстояние и повишена енергия и активност. Най-популярен е L-карнитин от фирмите Alcar, Vitamir и Solgar.

Елена, 42 години, Самара

Работата ми е свързана с умствена дейност и голяма отговорност, затова винаги са необходими внимателност и концентрация. Но понякога тялото се проваля, има слабост, апатия, объркване. Тя започна да търси наркотици и намери лекарство с L-карнитин на уебсайта на Iherb. Четох за него и поръчвах. Взимам 2 седмици сутрин на празен стомах. Ефектът дойде почти веднага: силата и енергията се увеличиха, мозъкът бързо се превърна в работа, стана по-весел. Препоръчвам ви.

Олга, 25 години, Омск

На 20 години тежих почти 100 кг. Тя никога не страдала от това, докато не се влюбила и била отхвърлена от предмета на въздишките й, коментирайки, че съм дебела. Тогава нещо щракна в главата ми и аз го взех върху себе си. След няколко опита за самостоятелна борба с теглото си, реших да отида при диетолог. В допълнение към диета и физически упражнения, лекарят предписва лекарството, което включва L-карнитин.

За първия месец загубих 8 кг. Тогава теглото се забави, но най-важното е, че не се връща. В допълнение, цялостното здраве се е подобрило! Не видях отново този млад мъж, но съм благодарен, че съм мотиватор. А карнитинът се препоръчва, той работи, но само във връзка с храненето и спорта.

Екатерина, 38 години, Курск

Купих майка си, както е предписано от лекар. Тя беше измъчвана от депресия, умора и апатия. Тъй като карнитинът започва да приема, майка ми не знаеше: настроението се подобри, депресивните и апатичните състояния спряха да се мъчат, силата и енергията се увеличиха. И дори престанаха да измъчват периодични тахикардии. Препоръчвам на всички, които имат подобни проблеми.

Използването на ацетил-L-карнитин (карнитетин) в клиничната практика

Копелевич Вячеслав Михайлович
Доктор на химическите науки, водещ изследовател, Федерално държавно унитарно предприятие Държавен научно-изследователски институт за витамини, Москва

В методологичния наръчник авторът подробно описва ефектите и механизмите на действие на ацетил-L-карнитин, подчертава възможностите за използване на ацетил-L-карнитин (Carnicetin®) в клиничната практика.

Наръчникът е предназначен за невролози, психиатри, геронтолози, ендокринолози, общопрактикуващи лекари и лекари от други специалности.

АЦЕТИЛ-Л-КАРНИТИН: ЕКСПЕРИМЕНТАЛНИ ИЗСЛЕДВАНИЯ И КЛИНИЧНИ ПРИЛОЖЕНИЯ

В момента в медицинската практика са широко използвани лекарства, които засягат метаболизма, сред които важно място заемат L-карнитинът. Това е така, защото L-карнитинът и неговите ацилови производни, от които О-ацетил-L-карнитин (ALA) е най-широко изучаваното, изпълняват съществена функция в човешкото тяло. Те прехвърлят остатъци от мастни киселини от цитоплазмата в митохондриалната матрица, за да произведат енергия, която е необходима за функционирането на всички клетки, тъкани и системи на тялото [1].

Напоследък стана ясно, че в допълнение към основната си функция, митохондриите се изпълняват и от редица други, като стартирането на програмирана клетъчна смърт (апоптоза). Митохондриалната дисфункция, свързана с по-малко ефективното производство на енергия, е важна стъпка в увреждането на клетките. Това увреждане води до намаляване на производството на енергия от храната, което води до нарушаване на важни метаболитни процеси и по-нататъшно развитие на клетъчни увреждания до и включително клетъчна смърт. Процесът на разрушаване на митохондриите се извършва от реактивни кислородни видове (ROS, свободни радикали), които се генерират от самите митохондрии. Някои от образуваните ROS нямат време да се абсорбират от клетъчната антиоксидантна система и да реагират с околните митохондриални мембрани и митохондриалната ДНК (mDNA) [3,4]. Особено чувствителни към токсичните ефекти на оксидативния стрес mDNA, отчасти поради липсата на компенсаторни защитни механизми. С течение на времето се натрупват увреждания на митохондриите и в крайна сметка това води до тяхното унищожаване [5]. Появяват се специфични мутации на mDNA със стареене, които не се откриват при млади индивиди. Съществува цялостна теория на стареенето, основана на увеличаване на митохондриалните увреждания от кислородните радикали, водещо до натрупване на мутации на mDNA [6]. Митохондриалният окислителен стрес също допринася за появата на невродегенеративни заболявания [4,5]. В тази връзка, за да се установи по какъв начин е възможно да се потисне или намали разрушаването на митохондриите е важна задача на изследванията, провеждани в много страни. Специално разработени за тази цел лекарства, очевидно могат значително да подобрят здравето и да удължат живота на човека. Тъй като L-карнитинът и ALA имат значителен принос за синтеза на митохондриална АТФ, тъй като са кофактори на ключови митохондриални протеини, е възможно да се предположи, че те са в състояние да защитят митохондриите от оксидативен стрес. Неотдавнашните in vitro експерименти ясно показват, че невропротективните ефекти на АЛК, установени по-рано в голям брой изследвания, се осъществяват предимно чрез неговото влияние върху митохондриалните процеси [7].

В друго скорошно издание на американски учени се съобщава, че свързаното с възрастта митохондриално разстройство при по-възрастните животни е значително намалено чрез прилагане на ALA и алфа липоева киселина. В експериментално 4 месечно проучване, млади и стари плъхове (на възраст съответно 4 и 21 месеца) получават АЛА и липоева киселина с храна. Анализът на частици от хипокампуса, използвайки електронна микроскопия, показва увеличение на броя на интактните митохондрии за двете групи. Наред с това, при старите плъхове е отбелязано значително намаляване на броя на увредените митохондрии. Авторите на работата разглеждат много обещаващ подход, при който се използва оптимална стабилизация на тези клетъчни метаболити за стабилизиране на структурата и функцията на митохондриалните клетки в хипокампуса на мозъка и свързаните с тях ендотелни клетки [8]. Това и други проучвания, споменати в доклада, също предполагат, че тъй като те стареят, са необходими по-високи нива на ALA. По този начин става все по-очевидно, че корекцията на митохондриалните дисфункции на различна етиология, включително стареенето, може да се извърши с помощта на лекарства, които наскоро се наричат ​​енергийно-тропични [3]. През последните години ALA, заедно с L-карнитин, коензим Q10 и някои други, влизат в първия ред на енергийно-произвеждащи лекарства. Ако последните две вещества са добре познати на руските лекари и е натрупан значителен клиничен опит при тяхната употреба, то ALA доскоро не беше достъпна за здравеопазване в страната, въпреки че това съединение изпълнява важни функции в клетъчния метаболизъм и се използва в световната клинична практика [9]. От чуждестранни публикации много експерти вече знаят, че това е производно на L-карнитин, който се използва за лечение на различни заболявания и потенциално може да удължи живота на човека. Изследванията на потребителите както в Европа, така и в САЩ показват, че АЛА сега е едно от най-често използваните вещества в тези страни. Към днешна дата има голям брой доклади за експериментално и клинично проучване на ALA, но изследванията за неговото използване в различни области на медицината продължават да се развиват, което може да се види в значително увеличаване на броя на връзките в търсачките, като например Google и PubMed, Тези проучвания оказват значително въздействие върху разработването на нови методи за превенция и лечение на различни заболявания, като се използват лекарства на базата на АЛА. За първи път на вътрешния фармацевтичен пазар беше въведено лекарството Carnitetin, чийто активен принцип е ALA. Производителят на това лекарство е PIK PHARMA, който произвежда Elkar, воден разтвор на L-карнитин, повече от 10 години. ALA е най-важният естествен естер на L-карнитин (LK), намиращ се в значителни количества в човешкото сърце, мускулите и тестисите [1]. Биосинтезата на de novo L-карнитин от незаменими аминокиселини лизин и метионин се състои от пет етапа, регулирани от ензими, и се извършва предимно в черния дроб, бъбреците и мускулите, и в по-малка степен в невроните. Ендогенното производство на L-карнитин изисква адекватно снабдяване с желязо, витамин С, В3 и В6. Вътреклетъчните ензими са способни бързо да трансформират L-карнитин в желаната ацилна форма и да ги прехвърлят през тъкани и извънклетъчно пространство. ALA се синтезира чрез обратима реакция на ацетилиране на LC с ацетил-коензим A (ацетил-CoA) и карнитин-ацетилтрансфераза (CAT) [10], чиято кристална структура наскоро беше установена в мозъчната тъкан, черния дроб и бъбреците [11]. Подобно на АЛК, този ензим е широко разпространен в различни тъкани на бозайници, включително в мозъка [12]. С този ензим АЛК се превръща в тялото в L-карнитин.

Ацетил СоА + L-карнитин ацетил-L-карнитин + CoA

Метаболитният баланс между ALA и LK е в основата на ацетил буферната система на организма. Съотношението на ALA / LC може също да функционира като буфер за ацетил CoA / CoA-SH и съдържанието на ALA увеличава след увеличаване на съотношението на ацетил CoA / CoA-SH. Нивото на L-карнитин в клетката е много по-високо от общия CoA фонд и образуването на ALA предотвратява изчерпването на вътреклетъчната концентрация на свободен CoA-SH, което е особено важно за поддържане на нормалното функциониране на клетката. Вероятно една от основните функции на ацетилкарнитина е да буферира нивото на ацетил СоА, точно както креатин фосфатът буферира нивото на АТФ. ALA може да се разглежда не само като ацетилен буфер, но също и като втора форма на активирана оцетна киселина "(първата форма е ацетил СоА) или като депо на ацетилни групи. Многообразното влияние на LC и ALA върху CoA системата може до голяма степен да определи техния терапевтичен ефект.,

ALK и LK са биологично активни под формата на L-стереоизомер [1,13] и играят много важна роля в човешкото тяло. Тези естествени вещества, които имат сходни химически структури, транспортират дълговерижни мастни киселини през вътрешната митохондриална мембрана в митохондриалната матрица за производство на енергия по време на бета-окислението. Те изпълняват и други важни функции [1,14]:

  • отстраняване на потенциално токсични ацилни групи от митохондриите, които се образуват в процеса на метаболизма на мастни киселини, което позволява поддържането на митохондриите в ефективно, чисто състояние
  • поддържане на стабилно вътреклетъчно ниво на свободен коензим-А (CoASH) и модулиране на съотношението на ацил-CoA / CoASH защитно действие при апоптоза и ограничаване на зоната на увреждане на нервната тъкан
  • управление на много други процеси, като регулиране на глюконеогенезата, стимулиране на синтеза на мастни киселини, кетонен метаболизъм, сперматогенеза и подвижност на сперматозоидите, анаболни функции, ефект върху метаболизма на триглицеридите и холестерола.

Структурно ALA се различава от LK от присъствието на допълнителна ацетилна група, свързана чрез естерна връзка с хидроксилната група на L-карнитин молекулата. Но тази допълнителна група прави значителна разлика в поведението на тази молекула в човешкото тяло в сравнение с L-карнитин, позволявайки ALA да проникне в митохондриите с по-голяма лекота, отколкото с LC и следователно по-ефективно изпълнява функциите си. Поради неговите фармакокинетични свойства, като ефективна абсорбция, висока бионаличност и пропускливост през кръвно-мозъчната бариера, ALA е най-широко проученото L-карнитиново производно [14,15]. Анализът на многобройни литературни данни ни позволява да заключим, че ALK има следните основни свойства, различни от LK, които позволяват да се използва като самостоятелно лекарство:

  • Свободно преминава през кръвно-мозъчната бариера
  • Лесно се абсорбира от клетъчните структури и по-бързо се включва в митохондриите
  • Той може да функционира като донор на ацетилна група за молекулата на холин, образувайки медиатор на ацетилхолин
  • По-ефективен от L-карнитин при невропротекция, подобряване на когнитивните функции и защита срещу оксидативен стрес

Фармакокинетика

В бозайници (тъкани, органи и физиологични течности), L-присъства в свободната си форма и неговите О-ацилни производни (главно ALA). Общият пул от ендогенен L-карнитин и неговите производни е достатъчно голям и съдържанието на общ карнитин и ALA в кръвта е съответно 49-50 µmol / L и 6-7 µmol / L. При изследването на метаболизма и фармакокинетиката на ALA бяха използвани както ензимни методи, така и методи за HPLC и тандемна масспектрометрия [16].

При интравенозно приложение (333 mg / kg), пиковата концентрация на ALA в кръвта при плъхове е достигната след 5 минути и възлиза на 5375 µmol / l и след това намалява през следващите 6 часа до 106 umol / 1. Когато се прилага орално (500 mg / kg), пиковата концентрация на лекарството в кръвта настъпва след 4 часа и е 40 цмол / л, това ниво се поддържа в продължение на 8 часа. В неотдавнашно проучване, фармакокинетичните показатели са дадени след перорално приложение на еднократна доза ALA таблетки (500 mg) на 8 здрави доброволци: времето на полуживот е 4,2 часа, времето за достигане на максимална концентрация в кръвта е 3,1 часа [17]. ALA се характеризира с висока бионаличност и в непроменена форма навлиза в различни тъкани, включително мозъка. При изследването на разпределението на радиоактивния етикет след инжектиране в страничната (латерална) вентрикула на будни плъхове 1-14 C-ALK, е показано, че съдържанието му в мозъка след 1, 3, 6 и 22 часа е съответно 1,95, 1,60, 1,30, съответно 1,95, 1,60, 1,30. и 0,93% [18]. Анализът на разпределението на радиоактивния етикет показва, че ацетилната група на ALA е включена във фосфолипидните мастни киселини. При пациенти с болест на Алцхаймер (BA) след перорално приложение на ALA, плазмените му концентрации и цереброспиналната течност са почти еднакви, което показва висока пропускливост на ALA през кръвно-мозъчната бариера [19].

Фармакологични и неврохимични свойства

При експериментални и клинични проучвания е установено, че фармакологичните и терапевтични ефекти на АЛК се различават значително от тези на L-карнитин. При различни патологии, ALA действа като неврозащитен фактор по отношение на клетките и нейните органели, особено митохондриите, както и трофичен фактор, допринасящ за възстановяването на клетъчната цялост. Невротрофичната и невропротективна ефикасност на ALA е доказано, използвайки широка гама от методи върху различни модели, по-специално, е показано неговото модулиращо действие върху активността на невроналния растежен фактор (NGF) в нервната система на плъх [22-24]. В допълнение към известните свойства на L-карнитин, ALA влияе и върху работата на мозъка, подобрява паметта, настроението и когнитивните функции, поддържа нормалното функциониране на имунната система [25], намалява образуването на клетъчния замърсяващ пигмент, наречен липофусцин [26], проявява антиоксидантни свойства, защитава клетки от липидна пероксидация, а също така има редица полезни свойства, които ще бъдат накратко обсъдени тук.

Поради структурно сходство с ацетилхолин, АЛК има холиномиметичен ефект. ALA стимулира синтеза на ацетилхолин от холин в мозъка на бозайник, действайки като донор на активирани ацетилни групи [27]. Трябва да се отбележи, че ALA също функционира като донор на ацетилен остатък при оксидативна гликолиза [28] и може да изпълнява важна биологична функция в ацетилирането на функционални ОН или NH4 групи от аминокиселини и N-крайни групи в протеини и пептиди [25].

ALK може да модулира не само холинергичната, но и допаминергичната система [29, 30]. Той усилва действието на серотонина и също така предпазва мозъчните клетки от невротоксичния ефект на амоняка и глутамата [31].

Има доказателства за способността на ALA да повишава клетъчната концентрация на аспартат, глутамат и таурин [32]. Продължителното прилагане на ALA увеличава плътността на NMDA рецепторите в хипокампуса, кортекса и стриатума и предотвратява намаляването на тяхната плътност при условия на стареене [33]. Широкият спектър от неврохимични свойства на АЛА се проявява при прилагането на нейните невро-поведенчески ефекти. По-специално, ALA подобрява процесите на запаметяване, нарушени от скополамин в теста за воден лабиринт на Morris [34]. Резултатите от експерименталните проучвания показват, че АЛК има антианамнестична активност, способността за подобряване на процесите на учене, показатели за неасоциативна памет, за да има положителен ефект върху мнестичните функции в експерименталния модел на болестта на Алцхаймер, без да предизвиква странични ефекти на успокоително и мускулно-релаксиращо естество.

В голяма серия от експерименти беше показано, че въвеждането на ALA може да забави или напълно да промени различните патологични процеси при стари плъхове (които обикновено намаляват нивото на карнитин), причинени от оксидативното разрушаване на митохондриите [35]. В експерименти, проведени на стари плъхове, бяха открити антиоксидантните свойства на АЛК, приемането на които предотврати усилването на свободните радикали в мозъчната тъкан, присъщи на стареенето, водещо до неговото разрушаване. Две проучвания на американски учени илюстрират уникалната способност на ALA да повиши клетъчното дишане при стареещите модели. В първото проучване са изследвани паренхимни чернодробни клетки при стари плъхове след прилагане на 1,5% разтвор на ALA в продължение на 1 месец. Резултатите показват, че прилагането на АЛК до голяма степен възстановява свързаното с възрастта нарушение на функциите на митохондриалните мембрани и увеличава консумацията на кислород на клетките при стари плъхове [36, 37]. Изследователите са получили впечатляващи резултати от свързани с възрастта промени в клетъчната енергия в митохондриите на сърцето на плъхове. На първо място, беше отбелязано, че при старите плъхове, както процесите на клетъчна енергия, така и клетъчното дишане се потискат с 40%. При стари плъхове, съдържанието на кардиолипин, който е най-характерният митохондриален фосфолипид и участва в транспорта на митохондлиалните субстрати, е значително намалено [38]. Приемането на АЛК доведе до това, че сърдечната честота и съдържанието на кардиолипин бяха почти напълно възстановени до нивото, наблюдавано при контрола при млади животни. Това проучване до голяма степен обяснява причините за благоприятния ефект на АЛК при лечението на застойна сърдечна недостатъчност при хора.

В едно проучване е установено, че при стари плъхове общото съдържание на L-карнитин в тъканите на сърцето, скелетните мускули, мозъчната кора и хипокампуса е с 20% по-ниско, отколкото при млади животни. Приемането на ALA повишава нивото на L-карнитин при стари плъхове, но не повлиява съдържанието му при млади животни. Беше отбелязано, че ALA намалява излишъка на триглицериди и холестерол при старите плъхове. Важно е да се отбележи, че ALA намалява повишеното ниво на общия холестерол и съотношението холестерол / фосфолипид в мозъчната тъкан на старите плъхове. Резултатите показват, че продължителното прилагане на ALA прави обратими свързани с възрастта нарушения на липидния метаболизъм [39]. В експериментални проучвания за използването на ALA в исхемия с последваща реперфузия, беше показано, че бързото прилагане на лекарството на кучета в постишемичния период в условия на спиране на сърцето и реанимация предотвратява свободното радикално окисление на протеина в предния кортекс и може да намали нивото на мозъчно увреждане [40].

КЛИНИЧНО ПРИЛОЖЕНИЕ НА ALA

През последното десетилетие бяха проведени редица проучвания с използване на ALA при лечението на деменция, включително астма, сенилна депресия и увреждане на паметта, свързано с възрастта. Това се дължи на факта, че ALA регулира не само процесите на енергийно формиране в клетката, което е необходимо за нормалното функциониране на тялото, но и модулира различни физиологични процеси, например неврометаболизъм, окислителни процеси, реакции на стрес, свързани с когнитивните функции. Резултатите от предклиничните проучвания показват широк спектър от невропротективни, когнитивни ефекти на ALA и неговата висока бионаличност за мозъчната тъкан. Структурно ALA е близо до ацетилхолин, а при деменция, астма и в по-малка степен естественият процес на стареене на човешкия мозък нарушава използването на ацетилхолин. Към днешна дата, учените са показали, че АЛА наистина има терапевтичен ефект не само върху хората с астма и деменция, но и при пациенти в напреднала възраст с депресирано състояние или отслабена памет, а също така е ефективен при много други заболявания.

деменция

Проведените контролирани клинични проучвания на лекарството на базата на АЛК в няколко европейски страни, включително Русия, Япония и САЩ при пациенти с астма и деменция от различен произход, показват, че подобрява когнитивната функция при здрави хора в напреднала възраст и при деменция от различен генезис, като първичен дегенератив ( BA) и съдовия тип. Въпреки, че резултатите от използването на АЛК за лечение на астма са противоречиви, обаче, повечето изследователи са отбелязали положителен ефект върху когнитивните функции, които не отстъпват на ефекта на ацетилхолинергичните лекарства [41]. Едно проучване в САЩ установи, че ALA помага на пациенти с астма до 62 години повече от по-възрастните пациенти [42]. В подобно проучване, проведено в Русия, при пациенти с БА и съдова деменция бяха установени терапевтична ефикасност и добра поносимост на лекарството. Като цяло може да се отбележи, че употребата на АЛК забавя степента на прогресиране на заболяването, подобрява паметта, някои параметри на дейността на психичните функции и поведението при пациенти с астма и различни деменции. В по-голяма степен това се отнася за пациенти с ранно начало на заболяването (до 66 години), бърз напредък на заболяването и нарушена мозъчна активност [41-46]. Според мета-анализ на поредица от проучвания, проведени в двойно-сляпо в продължение на най-малко три месеца, е проучена ефективността на използването на ацетил-L-карнитин като средство за подобряване на състоянието на когнитивните функции [46]. Продължителността на наблюдението е 3, 6 и 12 месеца с назначаването на АЛК в доза от 1,5 до 3 грама на ден. Оказа се, че в групата за активно лечение има значително по-ясно изразено подобрение в състоянието, по-специално по скалата на общото впечатление, както и на комплекса от психометрични тестове. Авторите отбелязват много добра поносимост на лекарствата. Извършената терапия безспорно имаше положителен ефект, който се състоеше в по-добро запазване на когнитивните функции, забавяйки развитието на деменция в сравнение с контролната група (в продължение на 12 месеца получават плацебо). Въпреки че най-голям ефект от употребата на лекарството е отбелязан в началните стадии на заболяването и при пациенти под 62 години, може да се предположи, че хората, страдащи от тези заболявания, но невключени в тези групи, могат също да разчитат на други известни полезни неврологични ефекти на АЛК, които не са оценени в тези проучвания. Интерес представлява докладът за терапевтичната ефикасност на комбинацията от антихолинестеразни лекарства, по-специално донепезил и ривастигмин с ALA при лечението на BA [47].

Сред многобройните предположения за етиопатогенезата на БА специално място заема хипотезата за ключовата роля на бета-амилоидния пептид (бета-амилоид, БАП) в развитието на невродегенеративни процеси. Смята се, че БА се появява поради появата в мозъчните тъкани на неразтворими отлагания на специфични пептиди, които представляват основната морфологична характеристика на ВА, синдрома на Даун и сенилна деменция. Тези вещества, които се натрупват на повърхността на хипокампалните неврони, частта от мозъка, която съдържа ключовите центрове за обработка и фиксиране на спомените, причиняват тяхната смърт. Такива отлагания, които основно се състоят от бета-амилоиди, не само нарушават работата на клетките, но и предизвикват верига от други патологични процеси, така наречената амилоидна каскада. Въпреки че към днешна дата много въпроси в тази област остават нерешени, като цяло, антиамилоидната стратегия за търсене на нови лекарства и методи за коригиране на БА, на базата на механизма на действие, която активира защитните свойства на клетката, се счита за една от най-обещаващите. Следователно, от голям интерес е неотдавнашното изследване на ефекта на ALA върху метаболизма на BAP в моделите на невробластомни клетъчни линии и в първичните култури от хипокампа. Резултатите от това проучване потвърждават, че положителните ефекти на АЛК, които се забелязват в голям брой клинични проучвания, до голяма степен се дължат на специфичния биологичен механизъм на действие на това съединение върху метаболизма на PUB. В действителност, АЛК има пряк ефект върху основната причина за патогенезата на ВА, т.е. бета-амилоидната каскада, повишавайки активността на алфа-секретазата и пряко действаща върху освобождаването на неамилоидогенен метаболит, което може да доведе до намаляване на нивото на БАП [48].

Като се имат предвид енергийно-тропичните, невропротективните свойства и възможния анти-амилоиден ефект на АЛК, както и добрата му поносимост при възрастни хора, употребата на това лекарство при деменция изглежда доста обещаваща.

депресия

Клиничните проучвания показват, че АЛК може да се използва не само за деменция с различен генезис, но и за намаляване на симптомите на дистимия и депресия в напреднала възраст и депресивни състояния при деменция [49-51]. Когнитивните симптоми в напреднала възраст също са много характерни за емоционални разстройства под формата на депресия, преобладаването на които сред възрастните хора е доста голямо. Пациентите в напреднала възраст имат висока степен на съвместимост между депресията и деменцията, въпреки че симптомите и признаците на тези психични разстройства са в много отношения сходни. Ключова роля в лечението на депресия при тези пациенти в момента играят антидепресанти. Въпреки това, възможността за терапевтични ефекти върху депресивните разстройства с помощта на антидепресанти, включително най-новото поколение лекарства и други психотропни лекарства в напреднала възраст, е значително ограничена от характеристиките на фармакокинетиката и фармакодинамиката на лекарствата в напреднала възраст и свръхчувствителност към техните странични ефекти. "Идеалният" за лекарството за късна възраст не само трябва да бъде безопасен, но и да има широк спектър на действие, като се има предвид наличието при възрастни хора на редица соматични заболявания. ALA до голяма степен отговаря на тези изисквания. В различни клинични проучвания, високата ефикасност на АЛК е доказана при широк спектър от депресивни разстройства, характерни за възрастна и сенилна възраст при липса на нежелани странични ефекти, характерни за общите антидепресанти [52]. Положителен ефект се наблюдава 4 седмици или повече след приема на лекарството, а при пациенти на средна възраст той се появява 2 седмици по-рано, отколкото при по-възрастни пациенти [53]. Общият резултат от изследването е заключение за високата ефикасност на АЛК, сравнима с резултатите, получени по време на лечението с други антидепресанти, включително, например, флуоксетин [54]. Тъй като ALA няма значителни странични ефекти и не причинява маниакални синдроми, неговото използване може да бъде нов терапевтичен подход при лечението на депресия [55]. ALA може да бъде лекарството на избор за продължителна употреба, по-специално при възрастни хора, при които често се комбинират симптомите на депресия и деменция (от всякаква етиология).

Синдром на Даун

Синдромът на Даун, подобно на болестта на Алцхаймер, се характеризира с дефицит на холинергична трансмисия, така че бяха проведени изследвания за оценка на ефекта от предписването на АЛА на пациенти със синдром на Даун. Пациентите, приемащи АЛК за 90 дни, показват значително подобрение в статистическите показатели за визуална памет и внимание в абсолютни стойности в сравнение с другата група. При умствено изостаналите лица, които нямат синдром на Даун, не се наблюдава подобрение, следователно положителният ефект на АЛА е характерен, вероятно, за пациенти със синдром на Даун. Ефективната доза е 20 mg на kg телесно тегло. Действието на ALA в тази патология вероятно се дължи на неговата пряка и индиректна холиномиметична активност [56].

Когнитивно увреждане, причинено от стареенето.

Както бе отбелязано по-горе, един от най-значимите фармакологични ефекти на ALA се свързва със забавяне на процеса на стареене. Още в първите клинични проучвания беше показано, че пероралният прием на АЛК може да подобри някои видове умствена активност и памет при по-възрастните хора с възрастови промени в умствената дейност [57,58]. В началото на 2000 г. се появиха редица доклади за възможността за подмладяване на тялото на животните с използване на комбинация от ALA с един или повече антиоксиданти. В голяма поредица от проучвания, проведени през последните години от международен екип от учени, ръководени от известния американски биохимик Брус Амес и публикувани във водещи американски биологични списания, е изследван ефектът от комбинацията на ALA и липоева киселина (LK) върху възстановяването на различни биохимични параметри, намалени в резултат на оксидативния стрес. и също върху активността на карнитин ацетилтрансфераза (CAT) при стари плъхове. Доказано е, че приемането на тази комбинация позволява на възрастни лабораторни животни да функционират на ниво много по-млади индивиди [59–61].

Хронична церебрална исхемия

Има някои теоретични основи и експериментални данни за положителния ефект на АЛК при церебрална исхемия [40]. Това предположение е тествано в клинични проучвания, които показват, че единична доза ацетил-L-карнитин интравенозно води до краткотрайно подобрение на мозъчния кръвоток при хора с хронична церебрална исхемия [62,63]. Приемането на АЛК подобрява паметта и редица други мозъчни функции сред 30-60 годишните хронични алкохолици.

Неврогенна (невропатична) болка

Аналгетичният ефект на ALA е потвърден в няколко експериментални модела на невропатична болка, включително невропатии, причинени от стрептозоцин, химиотерапия и контракция на седалищния нерв. В тези модели е показано, че профилактичното прилагане на ALA ефективно предотвратява развитието на невропатична болка. В допълнение, ALA има силен антиносексивен ефект при наличие на невропатична болка. ALA може също да подобри периферната нервна функция, да увеличи скоростта на проводимост на нервите, да намали сетивната неврална загуба и да подобри нервната регенерация. Анестезията изисква повторни инжекции на АЛК, което предполага, че лекарството регулира невропластичността през болезнената аксиална част на гръбначния мозък. Последните изследвания показват, че ALA регулира процеси, които не са свързани с класическата му роля в енергийния метаболизъм. Тези процеси включват активиране на мускаринови холинергични рецептори в предния мозък и повишена експресия на метаботропния тип 2 глутаматен рецептор (mGlu2) в гръбначните неврони на коренния ганглий. Индукцията на mGlu2 рецептори се осъществява чрез реакции на ацетилиране, които включват транскрипционните фактори на клетъчния фактор на семейството (NF) - каппаВ [64, 65, 66]. Ефектът от продължителното приложение на АЛК е проучен най-пълно в експериментални модели на диабетна невропатия и аксотомия. Прилагането на ALA предотвратява намалената честота на нервната проводимост, наблюдавана при индуцирания от стрептозоцин диабет при плъхове [67,68,69,70,71] и поддържа нервна регенерация [70]. Намерено е подобрение на нервната регенерация и намаляване на невронната сензорна загуба при плъхове с аксотомия на периферния нерв под влиянието на ALA [72, 73, 74]. Невропротективният ефект на ALA също е разгледан в първичните невронални култури на мозъчната кора на плъхове, стриатума и таламуса, в които, както е показано, ALA предотвратява апоптотичната клетъчна смърт, причинена от серумна лишения [75]. Експериментите в култивирани DRG неврони на диабетични плъхове също показаха подобрение в аксоновия ретрограден транспорт след администриране на ALA [76].

По този начин, наличието на аналгетичен ефект при ALK в експериментални модели на различни форми на невропатии, свързани с хронични болкови синдроми, антиоксидантни свойства, невропротективни и невротрофични ефекти, както и значителната роля, която ALA играе при функционирането на митохондриите и в стабилизирането на вътреклетъчните мембрани, предостави база за клинично приложение. ALK с неврогенни болки.

Периферни невропатии, причинени от химиотерапия

Периферната невротоксичност е едно от основните усложнения, свързани с използването на химиотерапевтични средства, такива като платинови съединения, таксани и алкалоиди на зеленика. Антинеопластичните лекарства, принадлежащи към групите на платина или таксан, причиняват периферни невропатии с различни клинични симптоми, когато приемат и цисплатин и паклитаксел и имат значително влияние върху качеството на живот на раковите пациенти. В допълнение, рискът от кумулативна токсичност може да ограничи използването на много ефективни химиотерапевтични средства. В експериментални модели е показано, че лечението на ALA може напълно да промени механичната алодиния в няколко парадигми на невропатична болка, причинена от противораково лекарство. В последните проучвания, силната механична алодиния е причинена от приложението на паклитаксел, цисплатин или винкристин. Въвеждането на АЛК спомага за предотвратяване развитието на механична алодиния, не само когато се прилага съвместно с терапевтично лекарство, но и след развитието на механична алодиния [77, 78]. Предварителните клинични данни също така потвърждават, че едновременното прилагане на ALA и противоракови лекарства намалява невротоксичността на последните, без да се намалява антитуморният ефект на лекарствата [79]. Резултатите от изследването дават основа за използване на АЛК при пациенти с рак с невротоксичност, причинена от лечение с цисплатин или паклитаксел.

Неврогенна болка при пациенти с невропатии, свързани с HIV.

Ранните проучвания установиха, че повече от 34% от пациентите с ХИВ развиват периферни невропатии [80]. По-късно беше показано, че инхибитори на обратната транскриптаза от групата на нуклеозидните аналози, например, зидовудин, диданозин и други, активно използвани при лечението на пациенти с ХИВ и СПИН, нарушават синтеза на невронална митохондриална ДНК, отслабвайки енергийния метаболизъм, което води до периферна симетрична полиневропатия (антиретровирусна). токсична невропатия). След лечение с антиретровирусни лекарства, 10 до 30% от пациентите съобщават за симптоми на невропатии, свързани с приема на лекарството, като двустранна болка, чувство на скованост, парене и изтръпване в ръцете и краката и пареща дизестезия в долните крайници [81]. При такива пациенти се наблюдава забележимо намаляване на плазмените нива на L-карнитин и ALA, което очевидно повлиява видимо степента на поява на различни видове полиневропатии. В не-рандомизирано клинично проучване е установено, че инфектираните с HIV пациенти с понижени нива на серумен ALK, които са приемали зидовудин или диданозин, са развили симптоми на периферна невропатия, докато пациентите, които не са имали тези симптоми, са имали нормални нива на ALA [82]. Откритите проучвания с HIV-инфектирани пациенти показват, че продължителното лечение с ALA намалява болезнените симптоми на периферната полиневропатия. Например, шестмесечното лечение на ALA води до регенерация на периферните нерви на малки сензорни влакна при пациенти с дистална симетрична полиневропатия [83]. Установено е, че L-карнитин и ацилкарнитини, включително ALA, когато се използват в комбинация с антиретровирусни лекарства, не само инхибират синтеза на керамид, но и повишават антиретровирусната активност и подпомагат функционирането на имунната система, нарушена от употребата на тези лекарства. При пациенти със СПИН, ALA може да забави загубата на CD4 лимфоцити, намалявайки апоптозата и повишавайки серумното ниво на инсулиноподобен растежен фактор 1, който предпазва от апоптоза [84]. Приемът на АЛК намалява симптомите на периферна невропатия, дори и при продължително антиретровирусно лечение. Британските изследователи са показали, че приемането на АЛК увеличава активността на нервния растежен фактор, води до регенерация на периферната нервна система и по този начин е патогенетично базирана форма на лечение за периферна невропатия, причинена от СПИН лекарства от нуклеозидната природа [85]. Високата доза ALK (3–6 g / ден) подобрява общото състояние на пациентите и облекчава болезнените симптоми на невропатия, причинени от антиретровирусна токсичност [86]. Наскоро е доказано, че церамидът стимулира експресията на HIV. Освен това, церамидът е един от факторите, способни да индуцират клетъчна апоптоза, явление, което се влошава при хора с HIV инфекция и което допринася за намаляване на броя на TCD4 и TCD8 лимфоцитите. Следователно, промените в концентрацията или метаболизма на церамид могат да повлияят вирусния товар и клетъчната апоптоза при HIV-инфектирани пациенти [86]. Експериментално беше потвърдено, че въвеждането на ALA инхибира синтеза на церамид с 25%. Резултатите досега доста убедително показват, че приемането на АЛК с антиретровирусни препарати ускорява регенерацията на нервните влакна, подобрява невропатичните симптоми, повишава антиретровирусната активност и защитава имунната система. Не са отбелязани токсични ефекти или намаление на ефективността на основната терапия [85,86].

Диабетна полиневропатия

Диабетната полиневропатия (ДПН) е сериозно усложнение на захарния диабет, което засяга до 25% от пациентите еднакво с диабет от тип I и тип II на различни етапи на заболяването. DPN се образува в резултат на ефекта на излишната глюкоза в кръвта върху метаболитните процеси в нервните влакна и поради влошаването на ендоневралния кръвен поток. Интензивната хипогликемична терапия може да намали вероятността от развитие на DPN, но не е в състояние напълно да елиминира появата на полиневропатия или да доведе до сериозна регресия. В това отношение е разбираем интересът на фармаколозите и клиницистите при лечението на ДПН с лекарства, които засягат ключовите механизми за неговото формиране. За корекция на диабетните лезии на нервната система е препоръчително да се подберат лекарства с мултифакторен метаболитен ефект, сред които, заедно с липоевата киселина и бенфотиамина, се използва и ALA. Още в началото на работата е съобщено, че при някои пациенти с диабет тип 2, съдържанието на L-карнитин в плазмата е значително намалено и за такива пациенти L-карнитинът е условно необходим хранителен елемент.

Инсулиновата резистентност, която играе важна роля в развитието на диабет тип 2, може да бъде свързана с дефект в окислението на мастни киселини в мускулите, а L-карнитинът и ALA повишават инсулиновата чувствителност на клетките и са необходими кофактори на метаболизма не само на липидите, но и на въглехидратите, които при пациенти с диабет. Освен това е описано, че дефицитът на карнитин е тясно свързан с патогенезата на DPN [87]. Към днешна дата, използването на ALA в лечението на това заболяване има много доклади. В две експериментални проучвания за дегенерация на диабетния нерв и невропатия, беше показано, че ALA ускорява регенерацията на нервите след експериментално увреждане. По-специално, установено е, че диабетните плъхове, които са приемали ALA, поддържат почти нормална проводимост на нервните импулси без никакви странични ефекти върху глюкоза, инсулин и свободни мастни киселини [87,88]. В експерименти върху диабетни мишки беше изследван ефектът от краткосрочното и дългосрочното прилагане на ALA върху промяната в ноцицептивния праг [89]. Резултатите показват, че профилактичната и терапевтична употреба на АЛК при пациенти с прогресивна диабетна невропатия и лекарства, основани на нея, има добри перспективи за лечение на този синдром [90].

Големи, рандомизирани, плацебо-контролирани клинични проучвания, включващи 1 679 пациенти, показват, че ALA има благоприятен ефект върху симптомите на диабетна невропатия. При лечението на ALA в дози от 1500-3000 mg дневно в продължение на 1 година при пациенти с невропатия, причинена от диабет тип 1 или 2, както електрофизиологичните параметри, така и симптомите на болка се подобряват значително в сравнение с плацебо. Показано е, че ALA укрепва нервните влакна, възстановява връзките на нервните влакна и подобрява тяхната чувствителност към вибрации [91]. Пациентите с невропатична болка като най-значим симптом, като приемат АЛА 1000 mg два или три пъти дневно, също изпитват намаляване на тежестта на болката шест месеца след началото на лечението. Изглежда, че АЛК е по-ефективен за намаляване на болката при пациенти с кратък период на диабет и при пациенти с лошо контролиран диабет тип 2 [92,93,94]. Поради високата безопасност е оправдано да се започне терапия с АЛК лекарства в ранните стадии на диагностициране на заболяването, което води до добри резултати при подобряване на основните симптоми на DFN и намаляване на невропатичния дефицит [94]. Получените данни осигуряват основа за използването на ALA при лечението на DPN.

Така, въпреки различната етиология на синдромите на невропатичната болка, основната причина за всички форми на болезнени невропатии е първичното увреждане или дисфункция на нервната система. В същото време сложността на патогенезата на синдромите на невропатичната болка обяснява разнообразието от лекарства, използвани за лечението им, по-специално антиконвулсанти, трициклични антидепресанти, местни анестетици. Въпреки това, въпреки че основната цел е да се намали болката и да се минимизират страничните ефекти от действието на лекарствата, за коригиране на неврологичните лезии, препоръчително е да се използват лекарства с поливалентни метаболитни ефекти. Тъй като патофизиологичните механизми на невропатични заболявания са свързани с митохондриални дисфункции, които водят до активиране на апоптоза, ALA е от особен интерес за лечението на невропатична болка. Експерименталните и клинични данни, получени досега, дават възможност да се разглеждат АЛК лекарствата като ефективно патогенетично обосновано средство за лечение на неврологични усложнения при различни заболявания. Известно е, че дефицит на карнитин или нарушен метаболизъм води до различни лезии както в периферната, така и в централната нервна система [1,14]. По-специално, доказано е, че при хора с диабетни усложнения нивата на L-карнитин са намалени [94], а инфекциите с HIV почти винаги са свързани с вторичен дефицит на карнитин [82]. При диабетна невропатия това води до развитие на лезии в чувствителни невромембрани, което води до увеличаване на натриевите канали и като резултат до увеличаване на спонтанното възбуждане на невроните. ALA забавя разрушаването на невроните или помага за регенерацията и възстановяването на невроните, а след това намалява тяхната прекомерна възбудимост. Доказано е, че АЛК може да подобри общото състояние както в периферната, така и в автономната невропатия. [95,96,97,98]. В допълнение, клиничните проучвания са установили, че ALA може да има положителен ефект върху усвояването на глюкозата и този процес е вероятно да настъпи поради увеличаване на секрецията на гликолитични и гликонеоенергични ензими [92]. Резултатите от неотдавнашно експериментално проучване върху модел на невропатична болка показват, че ALA (100 mg / kg интраперитонеално, два пъти дневно в продължение на 14 дни) е в състояние да упражнява защитен ефект върху клетъчната апоптоза в увредения седалищен нерв и намалява хипер-свръхчувствителността към болка [99, 100]. Аналгетичният ефект на ALA вероятно е свързан с модулирането на активността на никотиновия рецептор [100]. Все още не е установен точния механизъм на потискащия ефект на ALA върху възбудимостта на невроните. В една неотдавнашна статия на италиански изследователи беше показано, че ALA регулира експресията на зависим от напрежение анионен канал в мозъка на плъхове и по този начин поддържа хомеостазата на Са (2+) йони [101]. Двойният механизъм на действие, който включва значителен аналгетичен ефект след продължително приложение, както и способността да се предизвика регенерация на периферните нерви, да подобри чувствителността на вибрациите и да предотврати клетъчната апоптоза, ни позволява да разглеждаме лечението на различни невропатични болкови синдроми с използване на ALA патогенетично обосновани и клинично доказани. Липсата на странични ефекти прави възможна продължителната употреба на това лекарство. Клиничните проучвания показват, че ALA може да се използва за лечение на синдроми на невропатична болка, както като еднократен агент, така и в комбинация с други лекарства. Въпреки това, за да се оцени ефективността на АЛК при различни увреждания на периферната нервна система, е необходимо да се проведат мащабни плацебо-контролирани проучвания при продължително лечение [102].

Нарушение на вниманието / хиперактивност (ADHD)

Възможно е ALA да се използва при лечението на хиперкинетични нарушения и по-специално ADHD (F90.0 според ICD-10), което е често срещана форма на психична патология в детството. При лечението на тези нарушения най-често се използват психостимуланти (метилфенидат, риталин), по-рядко антидепресанти и антипсихотици. Често лечението на ADHD се извършва чрез комбиниране на ноотропни лекарства, психостимуланти и коректори на поведението. Риталин често се използва в чужбина, но причинява редица странични ефекти. В Русия ноотропите се считат за лекарства на избор и предпочитание се дава на лекарства с ГАМК-ергична активност, по-специално пантогам. През последното десетилетие има съобщения, че употребата на ALA в ADHD в много случаи има положителен ефект. Проучване, проведено през 1999 г., показва, че е постигнат изразен ефект при лечение на хиперактивност с дефицит на вниманието при момчета със синдром на крехка Х хромозома (SLXX, хроничен х синдром), значително генетично заболяване, свързано със стесняване на края на дългата X-хромозомна рамо. Когнитивното развитие на такива деца обикновено е под 50, и често са склонни към бурни изблици на гняв. Ново паралелно, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване, проведено върху по-голям брой пациенти, показва, че предписването на АЛК помага да се контролира тяхното поведение. Групата се състои от 63 деца на възраст от 6 до 13 години, които са получавали 500 mg ALA два пъти дневно или плацебо за 12 месеца. Завършеното годишно лечение на 56 деца и 51 са включени в статистическия доклад. В края на проучването всички пациенти са подобрили поведението си. Налице е значително намаляване на хиперактивността, повишеното внимание и подобреното психосоциално поведение. Режимът на лечение е напълно приемлив и по същество не са наблюдавани странични ефекти. Резултатите показват, че ALA (20-50 mg / kg / ден) е безопасна алтернатива на употребата на психостимуланти за лечение на деца с ADHD и крехък X хромозомен синдром. Както посочва авторът, за да се отговори на въпроса за употребата на ALK при деца с ADHD без LFA, са необходими допълнителни клинични изпитвания [103]. Пилотно 16-седмично проучване за ефикасността на ALA при ADHD наскоро беше проведено в група от 112 деца на възраст от 5 до 12 години. Пациентите получават курс на лекарството според възрастовата норма 0,5-1,5 g на ден. Контролната група се състои от деца, получили плацебо. Това проучване потвърждава положителния ефект на АЛК при повечето пациенти при лечението на такава сложна и многостранна патология като ADHD за различни показатели. Страничните ефекти са незначителни. Авторите отбелязват, че не е намерен положителен ефект във всички варианти на хиперкинетични нарушения и са необходими по-нататъшни проучвания за разрешаване на въпроса за перспективите за използване на АЛК при ADHD [104].

Симптоми на отнемане

При алкохолна интоксикация е установено нарушение на метаболизма на L-карнитин и е оправдана възможността за неговото използване за елиминиране на функционални нарушения на нервната система при пациенти с хроничен алкохолизъм при синдрома на отнемане [105]. Въвеждането на ALA (125 и 250 mg / kg) в експеримента значително намалява началото на тремора при абстинентния синдром, както и нивото на консумация на етанол при плъхове, които предпочитат алкохола. Тези резултати потвърждават възможността за използване на АЛК при лечението на алкохолна зависимост [106]. Неотдавнашно клинично и експериментално проучване показа, че АЛК може да се разглежда и като обещаващо лекарство за употреба в наркологичната практика при лечението на синдрома на абстиненция на опиати. При перорално приложение на ALA на 2 g / ден при пациенти, зависими от метадон, се наблюдава свръхчувствителност към болка, мускулно напрежение, мускулни спазми и безсъние за 3 седмици. Както и в други случаи, ALA се оказа много безопасно лекарство, тъй като не са наблюдавани значими странични ефекти или усложнения по време на лечението [107].

Така експерименталните и клинични данни показват сравнително висока ефективност на ацетил-L-карнитин при различни заболявания на централната нервна система. На руския фармацевтичен пазар лекарството на ацетил-L-карнитин под търговското наименование Carnitetin ® се произвежда от PIK-PHARMA. Лекарството се характеризира с висока степен на безопасност, добра поносимост, изключително ниска честота на странични ефекти и възможност за едновременна употреба с други групи лекарства.

Galvus Met: инструкции за употреба

Тим Кук лично тества метъра за новия Apple Watch